中药药理学 第十七章 化痰止咳平喘药

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1、第二十章　化痰、止咳、平喘药第一节概述凡以祛痰，缓解或制止咳嗽、喘息为主要作用的药物，称化痰、止咳、平喘药。具有宣肺祛痰、止咳平喘等功效，主要用于痰多咳嗽、痰饮喘息以及与痰饮有关的瘿瘤瘰疬等证。广义－痰停积于脏腑经络之间各种各样的痰证，如痰浊滞于皮肤经络可生瘿瘤瘰疬，常见于现代医学中的皮下肿块、慢性淋巴结炎、单纯性甲状腺肿等疾病。痰痹阻胸，则胸痛、胸闷、心悸，见于冠心病、心绞痛、高血压、心力衰竭等。痰迷心窍，则心神不宁，昏迷、谵妄、精神错乱，见于脑血管意外、癫痛、精神分裂症等。狭义－痰呼吸道咳出的痰，多见于上呼吸道

2、感染、急慢性支气管炎、肺气肿、支气管扩张等肺部疾患。一般咳嗽有痰者为多，痰多又易引起咳喘，痰、咳、喘互为因果。药理作用大多数祛痰中药的祛痰作用多与所含皂苷有关。皂苷能刺激胃或咽喉黏膜，反射性引起轻度恶心，增加支气管腺体的分泌，从而稀释痰液而发挥祛痰作用。1.祛痰作用2.止咳作用半夏、苦杏仁、桔梗、款冬花、贝母、百部、满山红、紫菀等均有程度不等的镇咳作用。半夏、苦杏仁、百部等的镇咳作用部位可能在中枢神经系统。3.平喘作用中药平喘机理多样。浙贝碱能扩张家兔、猫支气管平滑肌，直接抑制支气管痉挛以缓解哮喘症状。款冬花醚提物

3、平喘机理可能与兴奋神经节有关。桔梗皂苷、款冬花醚提物能抑制组织胺所致豚鼠支气管痉挛，其作用可能与抗过敏有关。第二节常用药物桔　梗桔梗科植物桔梗Platycodongrandiflorum（Jacq）A.DC的干燥根化学成分皂苷（18种）：桔梗皂苷（platycodin）【药理作用】宣肺、利咽、祛痰、排脓。主治咳嗽痰多，咽喉肿痛，音哑，肺痈吐脓，胸满胁痛，疮疡脓肿。1.与功效主治相关的药理作用（l）祛痰与镇咳主要是其所含的皂苷经口服具有显著的祛痰作用。桔梗皂苷亦有镇咳作用，镇咳ED50为6.4mg/kg，大约是LD5

4、0的l/4。（2）抗炎桔梗粗皂苷有较强的抗炎作用，桔梗水提物可增强巨噬细胞的吞噬功能，增强中性白细胞的杀菌力，提高溶菌酶的活性。近年来认为，NO可由巨噬细胞产生，在炎症中有多向性的作用，一方面能扩张血管，另一方面又可抑制血小板、肥大细胞、白细胞介导的炎症反应。桔梗水提液对小鼠腹腔巨噬细胞NO的释放有调节作用，是其抗炎机理之一。2.其他药理作用降血糖和降血脂镇静、镇痛、解热扩张血管、减慢心率抗溃疡小结桔梗宣肺、利咽、祛痰、排脓功效与祛痰、镇咳、抗炎等药理作用相关。桔梗功效作用的物质基础主要为桔梗皂苷。【现代应用】肺炎

5、、急性扁桃体炎、声带小结【不良反应】兔灌服本品煎剂40g/kg，于24小时内5只全部死亡，当剂量为20g/kg时，全部存活。小鼠、大鼠灌胃桔梗皂苷的LD50分别为420mg/kg和大于800mg/kg，腹腔注射分别为22.3mg/kg和14.1mg/kg。豚鼠腹腔注射桔梗皂苷的LD50为23.lmg/kg。桔梗热水提取物及冷冻真空干燥剂，可使组氨酸缺陷型鼠伤寒沙门菌TA98及TA100回变菌落数增加，同时对小鼠微核试验及染色体畸变试验呈阳性结果。桔梗口服一般无毒副反应，偶见恶心、呕吐，重者可见四肢出汗、乏力、心烦。

6、桔梗皂苷有很强的溶血作用，溶血指数为1：10000，故不能注射给药。【不良反应】苦杏仁蔷薇科植物山杏、西伯利亚杏、东北杏或杏的干燥成熟种子。化学成分脂肪油（约50%）、苦杏仁苷约3%、蛋白质及多种游离氨基酸。药动学苦杏仁苷在人及兔体内的药动学过程均符合二室开放模型。肾小球滤过是苦杏仁苷的主要排泄方式，主要以原形从尿中排泄。【药理作用】降气止咳平喘，润肠通便。主治咳嗽气喘，胸满痰多，血虚津枯，肠燥便秘。1.与功效主治相关的药理作用（l）祛痰、镇咳、平喘苦杏仁中所含的苦杏仁苷，经肠道微生物酶或杏仁本身所含苦杏仁酶的分解

7、产生微量的氢氰酸，对呼吸中枢呈抑制作用，可能与其镇咳、平喘有关。（2）抗炎（3）对免疫功能的作用（4）润肠通便【药理作用】2.其他药理作用（1）对消化系统的作用苦杏仁苷在有关酶的作用下分解形成氢氰酸的同时，也产生苯甲醛。苯甲醛在体外以及在健康者或溃疡病者体内，均能抑制胃蛋白酶的消化功能。（2）镇痛（3）抗肿瘤作用氢氰酸、苯甲醛、苦杏仁苷体外实验证明均有微弱的抗癌作用。小结与苦杏仁止咳平喘、润肠通便功效相关的药理作用是祛痰、镇咳、平喘、抗炎、免疫促进，以及润肠通便等作用。其有效成分主要是苦杏仁苷、蛋白酶水解产物及脂肪

8、油等。苦杏仁还具有镇痛、抗肿瘤作用，对消化系统功能也有一定影响。【现代应用】1.慢性气管炎2.急慢性呼吸道感染3.外阴瘙痒【不良反应】本品含苦杏仁苷，分解产生氢氰酸抑制细胞色素氧化酶，使细胞氧化反应停止。人若过量服用（儿童10-20粒，成人40-60粒），会引起组织窒息。苦杏仁苷口服易在胃肠道分解出氢氰酸，故毒性比静脉注射大。中毒症状有眩晕、头痛、呼吸急促、