药理学第二十四章呼吸系统药物(考前辅导)

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1、药理学第二十四章呼吸系统药物(考前辅导)了解常用镇咳、祛痰、平喘药物的药理作用、临床应用及不良反应。第一节抗喘药一、拟肾上腺素药[平喘作用机理]（1）激动支气管平滑肌β2受体→激活腺苷酸环化酶→细胞cAMP↑→支气管扩张（2）激动肥大细胞β受体→细胞内cAMP↑→抑制其活性物质释放（3）肾上腺素可激动支气管平滑肌粘膜血管α受体→粘膜充血水肿↓[常用药]1、非选择性β受体兴奋药：肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素2、选择性β2受体兴奋药：沙丁胺醇（舒喘灵）、克仑特罗拟肾上腺素药抗喘作用比较药物应用平喘机

2、制作用维持时间（h）给药途径主要不良反应肾上腺素激动α、β1、β2受体强，快1～2皮下、静滴心悸、升压，哮喘急性发作肌颤、头痛、不安麻黄碱促进NA释放，激动α、β受体较弱、缓慢、持久3～6肌内口服、皮下失眠、心悸、轻症和预防升压、快速耐受，哮喘发作异丙肾上腺素激动β1、β2受体强、快1舌下含片气雾心悸、肌颤，哮喘急性耐受性、过量室颤发作沙丁胺醇选择性激动β2受体强、持久4～6口服、吸入手指震颤，哮喘急性发作克仑特罗选择性激动β2受体较沙丁胺醇强100倍4～62～6口服气雾吸入手指震颤，预防发作二、

3、茶碱类氨茶碱（Aminophylline）：[作用和用途]（1）平喘作用：抑制磷酸二酯酶→cAMP增多→平滑肌松弛，过敏介质释放减少。与β受体兴奋药有协同作用，且对后者无效者仍有效。肌注或静滴可用于严重哮喘或持续状态，口服用于轻症或预防。（2）强心和利尿作用：用于心性及肾性水肿[不良反应]（1）局部刺激：口服可引起胃肠反应；肌注时可致红肿、疼痛。（2）心律失常，血压下降、惊厥：静注快或剂量过大时易发生，小儿更易致惊厥。胆茶碱、二羟丙茶碱（喘定）：与氨茶碱作用相似，但胃肠刺激性轻，其中喘定对心脏兴奋

4、性弱于氨茶碱。三、抗胆碱药：通过选择性地阻断支气管平滑肌上M受体而发挥平喘作用。异丙阿托品：对心率及腺体分泌影响小于阿托品，无中枢作用，吸入时作用快而持久，强度不及拟肾上腺素药，用于喘息型慢性支气管炎和支气管哮喘。四、抗过敏反应药：色甘酸钠：[作用机制]稳定肥大细胞膜，抑制肥大细胞脱颗粒从而抑制过敏活性物质释放。[作用特点]（1）起效慢，对已发作哮喘无效；（2）口服难吸收，粉雾吸入给药。[应用]适用于预防外因性支气管哮喘、过敏性鼻炎及食物过敏。甲哌噻庚酮（酮替芬）：可口服，抑制过敏介质释放和H1受

5、体阻断而抗喘，疗效优于色甘酸钠。用于外因性哮喘，尤适于儿童。