第十二章缓释制剂、控释制剂(教案)

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1、第十二章缓释制剂.控释制剂第一节概述［目的要求］1.掌握缓释、控释制剂的概念、特点；2.掌握不宜制成缓释和控释制剂的药物种类3.了解制剂主要类型［讲授重点］1・缓释、控释制剂的概念、特点2.不宜制成缓释和控释制剂的药物种类［讲授难点］1.不宜制成缓释和控释制剂的药物种类教学过程导入：高血压长期给药，能否一次给药维持较长时间引入本课内容内容讲解：一、缓释、控释制剂的定义：1、缓释制剂(sustainedreleasepreparations):【重点★】指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到延长药

2、效目的的制剂。释药速度符合一级速度过程。2、控释制剂：(controlledreleasepreparations):【重点★】指药物从制剂中按一定规律缓慢、恒速释放，使体内药浓保持相对恒定，释药不受pll影响。释药速度符合零级速度过程。二、缓释、控释制剂特点：1、服药次数减少。特适于需耍长期服药的慢性病患者。(心血管病、哮喘等)2、血浓避免峰谷现象，药物毒副作用I3、可减少用药的总剂量，以最小剂量达到最人药效。4、某些有首过效应的药物制成木制剂后可能使生物利用度降低或升高。如：心得安。三、不适宜制成

3、缓释、控释制剂的药物：【重点★】【难点★★】［难点解决：］1、生物半衰期(half-lifetime)很短或很长的跖物(24h>tl/2

4、、膜控型、渗透泵型、多层型、注射型、植入型、经皮给药、脉冲式、自调式本节小结：缓控释定义、特点。第二节缓释、控释制剂释药原理和方法［目的要求］1.了解控制溶出使药物达到缓释和控释的原理；熟悉达到缓释和控释的方法；2.了解扩散达到缓释和控释原理；熟悉其释约机理及达到缓释和控释的方法；3.熟悉渗透泵的概念、原理、构造；了解影响渗透泵因素；4.了解离子交换作用达到缓释和控释的原理；［讲授重点］1.达到缓释和控释的方法2.缓释释药机理及达到缓释和控释的方法；3.渗透泵的概念、原理、构造；［讲授难点］1.溶出原

5、理教学过程内容讲解:一、溶出原理：达缓释的方法：1、将药物包藏于溶浊性骨架中【难点★】2、将药物包藏于水溶性凝胶骨架中【难点★】【难点解决：釆用Flash动画展示】3、制成溶解度小的盐或酯4、与高分子化合物生成难溶性盐5、控制粒了大小二、扩散原理达到缓释的方法1、包缓释、控释衣2、制成不溶性骨架片3、制成微囊4、增加粘度以减少扩散速度5、制成乳剂6、制成药树脂：不适于大剂量的药物7、制成植入剂三、溶蚀与扩散、溶出结合骨架释药系统：1、骨架材料包裹型2、骨架-药物化学结合型3、膨胀型控释四.渗透压原理【

6、重点★】半透膜包裹含药芯片，在半透膜上开孔制成五、离子交换作用1＞树脂+-药物-+X-f树脂+-x-+药物-或2、树脂--药物++y+-＞树脂一y++药物+本节小结：简要复述释药原理。第三节缓释、控释制剂的设计［目的要求］1.了解影响口服缓释、控释制剂的因素；2.了解缓释、控释制剂的设计；熟悉设计项目、耍求；3.掌握缓禅和控释制剂设计时药物的选择方法及要求；［讲授重点］1.缓释和控释制剂设计吋药物的选择方法及要求［讲授难点］1.缓释和控释制剂设计时药物的选择方法教学过程导入：内容讲解：一、影响口服缓释

7、、控释制剂设计的因素(一)理化因素：剂量大小、分配系数、解离度和水溶性、稳定性(二)生物因素：生物半衰期(half-lifetime)>吸收(absorption)>代谢(metabolism)二、缓释、控释制剂的设计【重点★】(一)药物的选择1、缓释、控释制剂：一般适用于半衰期较短的跖物(tl/22—8h)12h

8、跖、抗心绞痛药、降压约、抗组胺约、支气管扩张药、抗哮喘药、解热镇痛药、抗溃疡药、铁盐、KC1等。4、抗生素类药物，，一般不宜制成缓释、控释制剂(因抗菌效果依敕于峰浓度)（二）设计要求：生物利用度（bioavailability）＞峰浓度与谷浓度Z比、剂量计算、辅料第四节缓释、控释制剂处方和制备工艺［目的要求］1.掌握骨架型制剂的定义；熟悉英类型；2.了解不溶性骨架片、牛物溶蚀性骨架片、微囊的制备方法；熟悉各类的概念；1.掌握胃内滞留片的定义、组成、释药原