南开19春学期（1709、1803、1809、1903）《药物设计学》在线作业-1辅导资料

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1、南开19春学期（1709、1803、1809、1903）《药物设计学》在线作业-11、B2、E3、E4、C5、B一、单选题共25题，50分1、哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体？A趋化因子B乙酰胆碱C5-羟色胺D胰岛素正确答案是：B2、下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：AHIV天冬氨酰蛋白酶(aspartylprotease)抑制剂B过渡态类似物C类肽类似物D非共价结合的酶抑制剂E共价结合的酶抑制剂正确答案是：E3、下列抗病毒药物中，哪种属于无环核苷磷酸酯类化合物？A泛昔洛韦B喷昔洛韦C更昔洛韦D阿昔洛韦E西多福韦正确答案是：E4、氨苄西林口服生物利

2、用度查，克服此缺点的主要方法有：A侧链氨基酯化B芳环引入疏水性基团C2-位羧基酯化D芳环引入亲脂性基团E上述方法均可正确答案是：C5、根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为：A小于5B小于10C小于15D大于15E大于10正确答案是：B6、下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物？A二氢吲哚-2-羧酸B2-哌啶羧酸C二苯基甲酸D二丙基甘氨酸Ealpha-氨基异丁酸正确答案是：B7、非甾类抗炎药的作用机制是：A二氢叶酸还原酶抑制剂B磷酸二酯酶抑制剂C前列腺素环氧化酶抑制剂DHMG-CoA还原酶抑制剂EACE抑制剂正确答案是：C8、对于已解离的混合物或液相合成的混合物，可选

3、用什么方法来确定目标混合物是否存在？A红外光谱B紫外光谱C质谱D核磁共振氢谱E圆二色谱正确答案是：C9、亚胺与下列什么物质发生[2+2]的环加成是合成beta-内酰胺的重要反应？A乙烯B乙醇C乙醛D乙炔E烯酮正确答案是：E10、下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数？ApiBdeltaClogPD分子折射率正确答案是：C11、高通量药物筛选发现先导化合物的有效性取决于化合物样品库中化合物的哪些因素？A类型和性质B性质和结构C数量和质量D稳定性E理化性质正确答案是：C12、125D是哪类核受体的拮抗剂？APRBARCRXRDPPAR(gamma)EVDR正确答案是：E1

4、3、cAMP介导内源性调结物质有：AEGFB乙酰胆碱C胰岛素D肾上腺素正确答案是：D14、胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的？AACEB胆碱酯酶C单胺氧化酶D磷酸二酯酶正确答案是：D15、siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸？A13～15B15～17C17～19D19～21E21～23正确答案是：E16、酸类原药修饰成前药时可制成：A醚B酯C偶氮D亚胺E磷酸酯正确答案是：B17、哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂？AarofyllineBcGMPC茶碱D西地那非E维拉帕米正确答案是：C18、下列哪种技术不能用于新药靶标的发现？A蛋白质组学技术B化学信息学C

5、生物芯片D化学遗传学E生物信息学正确答案是：B19、LNA又称锁核酸，它是锁定核酸的哪部分构象？A碱基B糖环C磷酸二酯键D碱基与糖环E整个核酸链正确答案是：B20、下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：A硫代丙烷B氟代乙烯C卤代苯D乙内酰胺E二硫化碳正确答案是：B21、下列药物属于前药的是：AlovastatinBlisinoprilClosartanDenalaprilEepinephrine正确答案是：D22、维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是：A离子键B氢键C酰胺键D二硫键E共价键正确答案是：B23、噻唑烷二酮类药物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的

6、拮抗剂？A噻唑烷受体BERCRXRDPPAR(gamma)EVDR正确答案是：D24、Ca2+信使的靶分子或受体是：AG蛋白耦联受体B离子通道受体C钙结合蛋白D核受体EDNA正确答案是：C25、20世纪中叶至今属于：A天然药物原始发现时期B天然活性物质发现时期C化学合成药物发现时期D药物设计时期正确答案是：D二、多选题共25题，50分1、新药临床前安全性评价的目的：A确定新药毒性的强弱B确定新药安全剂量的范围C寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性D为药物毒性防治提供依据E为开发新药提供线索正确答案是：ABCDE2、关于活性位点分析的说法正确的是：A活性位点分析是进

7、行全新药物设计的基础B一般应用简单的分子或碎片做探针CGOLD是常用的活性位点分析方法D属于基于配体结构的药物设计方法正确答案是：AB3、下列哪些是化学信号分子？A神经递质类B氨基酸类C内分泌激素类D局部化学介导因子E维生素类正确答案是：ACD4、底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括：A静电作用B范德华力C疏水作用D氢键E阳离子-pi键正确答案是：ABCDE5、用混分法合成化合物库后，筛选方法有：A逆推解析法B高通量筛选C质谱技术D荧光染色法EHPLC正确答案是：AD6、NRTIs的结构特点是分子中含有碱基和类似五元环糖的结构，构效关系为：