胆碱能受体阻断剂

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1、第9章胆碱能受体阻断剂Chapter9Cholinoceptorblockingdrugs重庆医科大学董志一、阿托品Atropine药理作用：阿托品的药理作用广泛，各器官对阿托品的敏感性不一样，从高到低依次为：腺体分泌减少—瞳孔开大和调节麻痹—膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降—心率增快—中枢作用第一节M胆碱能受体阻断剂(一）腺体分泌阿托品因阻断腺体上皮细胞膜上的M受体而抑制腺体分泌，其敏感度依次为：唾液腺和汗腺分泌泪腺和呼吸道腺体分泌胃液分泌胃酸分泌弱强（二）眼睛A.瞳孔开大B.眼内压力增高C.调节麻痹（三）平滑肌阿托品能松弛许多内胀平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。抑制强度依此

2、为：胃肠道平滑肌膀胱平滑肌胆道、输尿管、支气管平滑肌子宫平滑肌弱强阿托品对胃肠道平滑肌的作用还取绝于其功能状态，胃肠道平滑肌痉挛性收缩时阿托品的松弛作用尤为明显（四）心血管系统心率房室传导血管和血压(五)．CNS阿托品能使中枢神经系统兴奋较大剂量兴奋延脑和大脑中毒时出现不安、多言、谵妄、幻觉、运动失调、昏迷、呼吸麻痹等临床应用：1.解除平滑肌痉挛用于各种内脏绞痛及尿频、尿急、尿痛、遗尿症等。2.抑制腺体分泌用于麻醉前给药，也可用于严重流涎、盗汗。3.眼科用药可以用于虹膜睫状体炎、检查眼底、验光配镜。一般情况下，扩瞳用阿托品，验光用后马阿托品。4.缓慢型心律失常用于窦房阻滞、房室阻滞5.抗休

3、克尤其是感染重毒性休克6.有机磷农药中毒的解救禁忌证：A.青光眼B.前列腺肥大二、山莨菪碱Anisodamine山莨菪碱又称654，其人工合成者称为654-2。主要特点：1.与阿托品比较，其解痉作用较强，选择性高，解除平滑肌痉挛,改善微循环。2.中枢作用小。3.尤其适用于感染中毒性休克和内脏平滑肌绞痛。三、东莨菪碱Scoplamine主要特点：1.中枢神经作用较强，可以出现镇静、催眠作用。2.主要用于麻醉前给药、抗运动病、抗震颤麻痹、妊辰呕吐、放射病呕吐，也可以用于中药麻醉。阿托品的合成代用品一．合成扩瞳药后马托品Homatropine主要有扩瞳及调节麻痹的作用，其作用短暂临床上主要用于一

4、般的眼科检查二．合成解痉药普鲁苯辛Propanthelinebromide1.对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制胃液分泌的作用。2.临床上适用于十二指肠溃疡、胃肠痉挛、妊辰呕吐等。胃复康Benactyzinehydrochoride主要特点：1.除了有阿托品样的解痉作用外，还有中枢神经安定作用及抗心律失常作用。2.主要用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进或膀胱刺激症状的患者。第二节N1胆碱受体阻断剂——神经节阻断剂（见抗高血压药物）N1-CholinergicRecptorAntagonist第三节N2胆碱受体阻断剂——骨胳肌松弛肌N2-CholinergicReceptor

5、AntagonistMusculerelaxants主要作用于神经肌接头上的N2受体，阻断神经冲动的传递，从而出现骨胳肌张力下降而松弛一、非除极型肌肉松弛药（竞争性的肌松药）NondeplarizingneuromuscularblokersCompetitivemuscularrelaxants筒箭毒碱d-tubocurarine1.筒箭毒碱能竞争性的与骨胳肌运动终板上的N2受体结合，从而阻断ACh的去极化作用，致骨胳肌松弛。2.在临床上主要用于全麻的辅助药，使肌肉松弛以有利于手术。二、除极型肌松药（非竞争型肌松药）deplarizingneuromuscularblokersnonco

6、mpetitivemuscularrelaxants琥伯胆碱Succinycholine1.与N2受体结合，使膜除极，而对ACh的作用没有反应，故出现肌肉松弛作用。2.其疗效快、维持时间短、易于控制，作用开始有短时肌束颤动。3.主要用于气管内插管、气管镜、食管镜检等短时操作。也可以用与全麻的辅助用药。附：有机磷酸酯类（organophosphates）中毒及其解救一、有机磷酸酯类的毒理有机磷酸酯类是一类持久性的抗胆碱酯酶药。胆碱酯酶与其结合以后，时间稍久胆碱酯酶即难以恢复，是一类毒剂，主要用作农业杀虫剂，对人有强烈的毒性作用二、有机磷酸酯类的毒性作用机制（毒理）：有机磷酸酯类+胆碱酯酶——

7、鳞酰化胆碱酯酶——胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱的能力——机体内乙酰胆碱大量的堆积——引起一系列的中毒症状三、急性中毒表现有机磷酸酯类中毒的表现、中毒症状呈现多样化轻度中毒以M样作用为主中度重毒可以同时出现M样和N样作用严重中毒除M样和N样作用以外，还有严重的中枢神经系统的症状1．M样作用(1)眼睛(2)腺体(3)呼吸系统(4)胃肠道系统（5)泌尿系统（6)心血管系统2．N样作用神经节兴奋胃肠道、腺体、眼睛以M样作用占主导地位