高分子材料在药学中的应用

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1、高分子材料在药学中的应用主讲人：罗双燕栾珊珊（药学121班)简介1.高分子化合物，简称高分子，是分子量很高的一类化合物。常用高分子的分子量高达104～1062.药用高分子材料：是具有生物相容性且经过安全性评价的应用于药物制剂的一类高分子辅料。主要指在药物制剂中应用的高分子材料或者是药品包装用高分子材料。药用高分子由来与发展我国是医药文明古国，中草药用于治疗生物体疾病的历史十分悠久，天然药用高分子的使用要比西方国家早得多。东汉张仲景（公元142～219）在《伤寒论》和《金匮要略》中记载的栓剂、洗剂、软膏剂、糖浆剂及脏器制剂等十余种

2、制剂中，首次记载了采用动物胶汁、炼蜜和淀粉糊等天然高分子为多种制剂的赋形剂，并且至今仍然沿用。早在公元前1500年开始，人们就开始有意识地利用植物和动物治病。高分子化合物在医药中的应用虽然也有相当长的历史，但早期使用的都是天然高分子化合物,如树胶、动物胶、淀粉、葡萄糖、甚至动物的尸体等。3.药物制剂中应用高分子材料的作用主要用于提高药剂的稳定性、增强药剂在贮藏或应用时的安全和有效；提高药物的生物利用度和药效，改善药物的成型加工性能，改变给药途经以开发新药、实现智能给药。4.作为药用分子必须具备的条件1）.本身及分解产物应无毒，不

3、会引起炎症和组织变异反应，无致癌性。2）.进入血液系统的药物不会引起血栓。3）.具有水溶性，能在体内水解为具有药理活性的基团。4）.能有效到达病灶处，并积累一定浓度。5）.口服药剂的高分子残基能通过排泄系统排出体外。6）.对于导入方式进入循环系统的药物，聚合物主链必须易降解，使其有可能排出体外或者被人体吸收。5、药用高分子材料的分类（1）按用途分类制剂中应用的高分子材料包装用的高分子材料高分子药物（2）按来源分类天然高分子：蛋白质类，多糖类，天然树胶半合成高分子：纤维素衍生物合成高分子天然药用高分子多糖糖基苷链连接蛋白质淀粉纤维

4、素阿拉伯胶果胶海藻酸甲壳素L-氨基酸化合物明胶白蛋白动物原料制取化学组成结构单元其他甲壳素简介甲壳素是一种天然高分子聚合物，属于氨基多糖，分子量一般在106左右在自然界中广泛存在于低等生物菌类，藻类的细胞，节支动物虾、蟹、昆虫的外壳，软体动物（如鱿鱼、乌贼）的内壳和软骨，高等植物的细胞壁等121世纪多糖的研究最有希望的是甲壳素甲壳素每年生命合成资源可达２０００亿吨，是地球上仅次于植物纤维的第二大生物资源，是人类取之不竭的生物资源生物合成量仅次于纤维素的第二大天然高分子小甲壳大功效壳聚糖的基本特性：生物活性：抑菌、免疫等生物相容性

5、生物可降解性无毒归因于螯合作用带来的功能-絮凝剂保湿剂碱性（正电荷）带来的生物医学功能—生命第六要素（蛋白质、脂肪、糖、矿物质、维生素五大生命要素之后）药用甲壳素应用：①片剂的稀释剂，以改善药物的生物利用度及压片的流动性、崩解性和可压性。②植入剂的载体，在体内具有可降解性。③控释制剂的赋形剂和控释膜材料。④微囊和微球的囊材。⑤抗癌药物的复合物。⑥外科手术缝合线。2003年，美军攻打伊拉克的时候，士兵的急救包里都有一块特殊的急救布，这块布在伤口轻轻一敷，血立即止住了。这个神奇的急救包被称为“神奇的小布袋”。《读者文摘》台湾版200

6、8年2月报道有一种新型止血绷带面世，名为抑血绷带，以虾蟹壳的有机物质壳寡糖制成，能促使血球凝结。一片10厘米见方的绷带可在30秒内把涌血的伤口止住。据美军记录，在战场大量出血的病例中，已有九成以上使用了抑血绷带而止血或减少流血。小甲壳大功效壳聚糖轰动世界的新闻报道《北京青年报》2001年1月18日报道，1986年前苏联切尔诺贝利核电站爆炸后，当时的日本医生和俄罗斯的医生曾经用壳聚糖治疗387名核污染患者壳聚糖广泛的抑菌性，抑制大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、绿脓菌、白色念珠菌等，消炎止血、促进伤口愈合主要的高分子药物具有药理活性的高分

7、子药物。它们本身具有药理作用，断链后就失去药性，是真正意义上的高分子药物。低分子药物的高分子化。采用吸附、共聚、嵌段和接枝等方法将低分子药物与高分子结合，从而克服低分子药物在体内新陈代谢速度快，半衰期短，体内浓度下降快等缺点，有效的提高了疗效。注：半衰期指血浆药物浓度降低一半所需要的时间。聚合物型药物聚合物型药物是指某些在体内可以发挥药效的聚合物，主要包括葡聚糖、纤维素衍生物和离子交换树脂类。（1）葡聚糖类聚合物药物以右旋糖酐为例用于抗动脉硬化和抗凝血剂，还可以作为抗癌药物的增效剂。（2）离子交换树脂型药物以降胆敏为例主要用于降

8、低胆固醇，临床作为降血脂药。另外还有降胆宁、降葡胺的作用，离子型聚合物还具有杀菌，抗病毒和抑制癌细胞生长的作用小分子药物的高分子化定义：用化学方法直接将小分子药物通过高分子化过程制成高分子药物。作用：延长药物的作用时间和较小排毒副作用。小分子药物经过高分子化后，