作用于心血管系统药

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1、第四章作用于心血管系统药第一节抗心绞痛药心绞痛心绞痛是冠状动脉狭窄或痉挛导致冠状动脉供血不足，心肌急性暂时缺血缺氧引起的临床综合征。主要表现为阵发性前胸压榨性疼痛,可放射至左上臂内侧等部位。一、心绞痛心绞痛分类：稳定型（劳累型）心绞痛的发作多由劳累、情绪激动或其他增加心肌耗氧量的因素所诱发；不稳定型:包括初发型、恶化型和自发性心绞痛；变异型:由冠状动脉痉挛所诱发。发病原理：血、氧的供需失平衡心绞痛发作心肌供氧心肌耗氧心室壁肌张力（心室容积）心肌耗氧决定因素心率心肌收缩力冠脉阻力心肌供氧决定因素：冠脉流量灌流压侧支循环心室舒张时间二、抗心绞痛药结构类型抗心绞痛药按化学

2、结构和作用机理可分为四类：硝酸酯和亚硝酸酯类钙拮抗剂β-受体阻断剂其他类三、抗心绞痛药作用机制舒张冠脉—增加心肌供氧舒张小动脉、小静脉降低心脏前、后负荷心肌耗氧阻断1受体心率心肌收缩力降低心肌耗氧改善心肌能量代谢障碍抑制血栓形成硝酸酯和亚硝酸酯类是最早应用于临床的抗心绞痛药，已有100多年的历史，目前这类药物仍然是治疗心绞痛的可靠药物。常用的药物有硝酸甘油、硝酸异山梨酯、丁四硝酯（ErythirtylTetranitrate）等。（一）硝酸酯类及亚硝酸酯类药四、典型药物性状：本品为淡黄色、无臭、带甜味的油状液体，略溶于水，溶于乙醇、氯仿、丙酮。硝酸甘油Nitroglyceri

3、n体内过程：首过代谢明显，不宜口服给药。可舌下含化或使用贴剂经皮吸收。稳定性：本品为硝酸酯类，在受到撞击和高热时也有爆炸的危险，故储存和运输时须加以注意。本品在中性和弱酸性条件下较稳定，但在碱溶液中容易水解。在碱溶液中水解生成有恶臭味的丙烯醛；水解还能游离出硝酸负离子，与二苯胺作用生成蓝色醌式化合物。作用：本品具有吸收快、起效快的特点，临床主要用于心绞痛。1.药理作用：1．舒张全身A、V，降低心肌耗氧量舒张容量血管→心室舒张末容积↓，心室壁肌张力↓降低前负荷舒张阻力血管→心室射血阻力↓，心脏作功↓降低后负荷2.舒张冠脉、增加缺血区血流量A．扩张冠状血管及侧支血管→增加侧支循环→缺血区

4、血流量增加B．舒张容量血管→回心血量↓→心室壁肌张力↓→使血液易从心外膜区域向心内膜下流动→缺血严重的心内膜下层血液供应↑药物与硝酸酯受体结合→产生NO→激活GC→细胞内cGMP↑→降低细胞内钙浓度→血管平滑肌松弛→舒张血管特点：舒张容量血管＞舒张阻力血管2.作用机制：1.控制心绞痛急性发作:高效、速效、舌下含服；对各型心绞痛均有效2.急性心肌梗塞:早期使用可缩小梗塞范围,静注但不可过量，否则可降低舒张期冠脉灌注压，加重心肌缺血3.难治性充血性心力衰竭4.高血压危象3.临床应用4.不良反应血管舒张反应：面颊发红，搏动性头痛，体位性低血压及晕厥，心率，颅内压升高等。过量可加重心绞痛或

5、心肌梗死高铁血红蛋白症快速耐受性硝酸异山梨酯IsosorbideDinitrate化学名：1，4:3，6-二脱水-D-山梨醇-2，5-二硝酸酯，又名硝异梨醇，消心痛。性状：本品为白色结晶性粉末，微溶于水，易溶于乙醇、氯仿、丙酮。稳定性：本品的干燥品较稳定，但在酸、碱溶液中容易水解。在受到撞击和高热时有爆炸的危险，储存和运输时须加以注意；为增加安全性，可将其溶解在乙醇中储存和运输鉴别：本品加水和硫酸可水解成硝酸，缓缓加入硫酸亚铁试液，液层接界面显棕色作用：本品有冠脉扩张作用，是长效抗心绞痛药。临床用于心绞痛、冠状循环功能不全、心肌梗死等的缓解和预防。作用与硝酸甘油相似，但作用较弱，持续

6、较长口服—预防心绞痛舌下含服—缓解心绞痛个体差异大，不良反应多单硝酸异山梨酯(isosorbide-5-mononitrate)戊四硝酯（pentaerythroltetranitrate)异山梨酯（isosorbide，消心痛）β受体阻断剂是目前唯一肯定的急性心肌梗死后次级预防药。通过减慢心率，减弱心肌收缩力而减少心肌耗氧，缓解心绞痛。主要药物有普萘洛尔、阿替洛尔等。（二）β受体阻断药普萘洛尔（propranolol)1.药理作用(1)减低心肌耗氧量：阻断心β1受体→心率↓，心肌收缩力↓→心肌耗氧量↓典型药物(2)改善缺血区心肌供血：阻断心β1受体→心率↓→心舒张期↑→冠状动脉灌流

7、时间↑→心外膜区域向心内膜下流动血液↑→心肌缺血区供血↑(3)改善心肌能量代谢：心肌缺血区供氧↑促进氧合血红蛋白分离(4)抑制血小板聚集(1)稳定性及不稳定性心绞痛：对兼有高血压或心律失常者更为适用，不宜用于变异性心绞痛，与硝酸酯类合用可提高疗效，减少药物剂量(2)早期急性心肌梗塞：缩小梗塞范围。2.临床用途硝酸甘油与普萘洛尔联合应用⑴能减少各自的应用剂量。⑵能抵消各自所产生的不良反应，如硝酸甘油通过扩张外周血管减少回心血量能降低普萘洛尔所引起的左心室舒张