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【9A文】药理学简答题(考研).doc

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【MeiWei_81重点借鉴文档】药理学简答题&论述题(哈医大考研初试&复试)第一章药理学总论—绪言1.新药的研究过程可分为几个阶段?1)临床前研究2)临床研究3)上市后的药物监测2.临床前研究包括什么?(20RR年考过)(2016复试)1)药物化学:(1)制备工艺路线(2)理化性质(3)质量控制标准2)药理学:(1)药效学(研究对象为实验动物)(2)药代动力学(3)毒理学3.新药的临床研究可分为几期每期内容是什么?(20RR年考过)(2016面试)内容受试者数量要求Ⅰ初步的药理学及安全性评价试验健康志愿者20-30Ⅱ随机双盲对照试验病人≥100Ⅲ上市前,试生产期,扩大的多中心临床试验病人≥300Ⅳ新药上市后监测病人≥20RR第二章药物代谢动力学4.药物通过细胞膜的方式?(20RR年考过)(复试)1)滤过(水溶性扩散)2)简单扩散(脂溶性扩散)3)载体转运:(1)主动转运(2)异化扩散5.载体转运特点?1)选择性2)饱和性3)竞争性6.药物主动转运和被动转运的特点:(20RR年考过)主动转运:需要载体和能量逆浓度梯度,有饱和性,有竞争性抑制。被动转运:不耗能,顺浓度梯度扩散,无饱和性,无竞争性抑制。7.影响药物通透细胞膜的因素?(以简单扩散为例)(20RR年考过)(复试)1)膜面积2)药物的解离度3)体液的PH4)膜两侧的浓度差5)药物分子的通透系数6)细胞膜的厚度7)载体蛋白的量和功能通透量(单位时间分子数)=(C1-C2)╳(面积╳通透系数/厚度)8.药物的给药途径有哪些? 1)口服2)吸入3)局部用药4)舌下给药5)注射给药9.影响药物在体内分布的因素?(2016复试)1)药物的脂溶度2)毛细血管通透性3)器官和组织的血流量4)与血浆蛋白和组织蛋白结合能力5)药物的pka和局部的PH值6)药物转运载体的数量和功能的状态7)特殊组织的屏障作用10.体内屏障包括?1)血脑屏障2)胎盘屏障3)血眼屏障第三章药物效应动力学11.药物代谢涉及的反应?各个反应包括?(20RR年考过)1)Ⅰ相反应:通过引入或脱去功能基团(-OH,-NH2,-SH)使原形药生成极性增高的代谢产物,其多为无活性的,不再产生药理作用,氧化,还原,水解均为Ⅰ相反应。2)Ⅱ相反应:内源性物质葡萄糖醛酸,硫酸,醋酸,甘氨酸等与Ⅰ相反应产物形成的新功能基团结合,生成具有高度极性的结合物而后经尿排泄,结合反应为Ⅱ相反应。12.专一性酶包括?1)胆碱酯酶(AchE)2)单氨氧化酶(MAO)3)儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)13.由药-时曲线可得出?1)峰浓度2)达峰时间3)曲线下面积(AUC)14.表观分布容积的概念和药理学意义?(20RR年考过)(复试)Vd=A(体内药物总量)/C0(血浆和组织内药物达到平衡时的血药浓度)概念:当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称Vd。药理学意义:1)根据Vd,计算产生期望药物浓度C所需的给药剂量2)根据Vd的大小,估计药物的分布范围15.试述肝药酶对药物转化以及与药物相互作用的关系?被转化后的药物活性可能产生(如前药),不变或灭活,被酶灭活的药物与酶促剂或酶抑制剂之间的相互作用可减弱或增强其作用。第四章影响药物效应的因素16.试述药代动力学在临床用药对选择适当的药物(如分布到一特定的组织或部位)制定给药方案(用药剂量,间隔时间)或调整给药方案(肝功能低下者)有重要作用。17.试述K,t1/2,Vd及Css的意义?(20RR年考过)(2016复试)K:为转运速率常数,但多指消除速率常数。它表明药物在体内转运或消除的速率,可用于计算用药后体内的血药浓度或存留量。t1/2:为血浆药物浓度下降一半所需的时间,它与K的意义相同,表达方式不同。Vd:用于计算达到一定血药浓度所需的药量或应用了一定量的药物后所形成的血药浓度。Css:为制定各种给药方案不可缺少的药代动力学参数。18.试述属于被动转运的药物在体内转运的原因?由于常用的药物多为弱酸性或弱碱性化合物,他们的解离度与溶液的PH有密切关系,而机体各组织的体液或液体(如胃液,血液,细胞外液,细胞内液,肠液,尿液等)的PH各不相同,造成了药物浓度的梯度变化。19.试述溶液PH对酸性药物被动转运的影响?(20RR年,20RR年考过)(2016复试)弱酸性药物在PH低的环境中解离度小,易跨膜转运。20.从药物量效曲线上可以获得那些与临床用药有关的资料?(20RR年考过)(复试)1)最小有效量2)效能(最大效应)3)半最大效应浓度4)效价强度5)治疗指数6)安全范围21.什么是拮抗参数,意义?(20RR年考过)(复试)拮抗参数(PA2)表示竞争性结抗药的作用强度拮抗参数含义为:当激动药与拮抗药合用时,若2倍浓度激动药所产生的的效应恰好等于未加入拮抗药时激动药所引起的效应,则所加入拮抗药的摩尔浓度的负对数值为PA2。22.从药物与受体的相互作用论述激动药与拮抗药的特点。(20RR年考过)(复试)激动药为既有亲和力又有内在活性的药物,能与受体结合并激动受体产生效应拮抗药为有较强亲和力而无内在活性的药物,本身无作用,结合后可阻断受体与激动药结合。23.竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的特点。(20RR年,20RR年考过)(2016复试)竞争性拮抗药:能与激动药竞争相同受体,其结合是可逆的,降低亲和力,不影响活性。非竞争性拮抗药:能与激动药竞争相同受体,其结合是不可逆的,同时降低亲和力和活性。24.竞争性拮抗药与非竞争性拮抗药对量效曲线的影响?(20RR年,20RR年考过)(复试)竞争性拮抗药与激动药并用时,只降低亲和力,不影响其活性。只使激动药的量效曲线右移而最大效能不变。非竞争性拮抗药与激动药并用时,可使其亲和力和活性同时降低。既不仅使激动药的量效曲线右移,而且降低最大效能。20RR年考过竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的本质区别和对量效曲线的影响(23+24)25.不良反应(ADR)定义,内容包括?ADR:在正确的用法和用量的情况下,出现的与用药目的无关,并给病人带来不适或痛苦的反应称为不良反应。包括:副反应,毒性反应(急性毒性反应,慢性毒性反应),后遗效应,停药反应,变态反应,特异质反应。26.如何评价一个药物的安全性?(20RR年考过)(2016复试)通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数(TI),用以表示药物的安全性。治疗指数大的药物相对治疗指数小的药物安全,有人用1%的致死量(LD1)与99%的有效量(ED99)的比值或5%的致死量(LD5)与95%的有效量(ED95)的距离来衡量药物的安全性。27.举例说明受体调节与药物作用的关系?(20RR年考过)受体调节是维持机体内环境稳定的重要因素,其调节方式有两种类型:受体脱敏和受体增敏受体脱敏(下调):指长期应用一种激
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