糖皮质激素知识讲座

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1、甲强龙®/美卓乐®:糖皮质激素的经典之选各治疗领域领先的强势产品组合心血管/新陈代谢14种产品名列第一治疗领域立普妥/络活喜希舒美/大扶康/甲强龙西乐葆万艾可/DetrolCamptosar适利达左洛复/Neurontin/Mirapex呼吸/过敏/感染性疾病关节炎/疼痛泌尿生殖肿瘤眼科精神卫生/神经科健豪宁内分泌障碍HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氢化可的松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3强的松龙强的松O1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3

2、FHO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3地塞米松甲基强的松龙CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3甲基强的松龙甲强龙的抗炎活性是氢化可的松的5倍甲强龙与氢化可的松CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氢化可的松提高抗炎活性减弱水钠潴留甲强龙与地塞米松HO1120O36191617OHC=OCH2OOP(ONa)2219CH3CH3地塞米松F氟基降低亲脂性亲脂性甲强龙亲脂性强,易穿透脂肪组织甲基强

3、的松龙CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OOCCH2CH2COONa219CH3CH3甲基增加亲脂性CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OOCCH2CH2COONa219CH3CH3琥珀酸钠甲强龙较少引起胸部肌肉萎缩甲强龙与地塞米松FHO1120O36191617OHC=OCH2OOP(ONa)2219CH3CH3地塞米松磷酸酸盐抗炎活性对HPA轴抑制肌肉毒性甲基强的松龙强的松O1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3甲强龙与强的松CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3C

4、H3无需肝脏转化直接发挥抗炎作用强的松必须在肝脏转化为强的松龙后才有抗炎作用甲基强的松龙甲强龙与强的松龙甲强龙具有更强的抗炎活性、起效更快CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3强的松龙增加亲脂性,快速到达作用靶位增加组织渗透,靶器官浓度高甲基强的松龙甲强龙/美卓乐分子结构特点及优势HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3F抗炎活性盐皮质激素活性迅速起效糖皮质激素活性无需肝脏转化而直接起效对HPA轴抑制弱皮质激素抗炎强度等

5、效剂量氢化考的松120强的松45强的松龙45甲强龙54氟羟强的松龙54贝他米松250.75地塞米松250.75糖皮质激素抗炎作用比较激素血浆半衰期(H)生物半衰期(H)短效(8-12H)可的松氢化可的松0.51.3-2.08-128-12中效(18-36H)强的松强的松龙去炎松甲强龙1.01.9-3.53.3+1.3-3.118-3618-3618-3618-36长效(36-54)地塞米松倍他米松1.8-3.55.0+36-5436-54糖皮质激素的半衰期(血浆和生物)中效糖皮质激素是最佳选择皮质激素对HPA轴的抑制作用HPA轴抑制时间(天)氢化考的松11.25–1.

6、50强的松41.25–1.50强的松龙41.25–1.50甲强龙51.25–1.50氟羟强的松龙52.25贝他米松503.25地塞米松502.75糖皮质激素对HPA轴的抑制8AM4PM12Mid8AM4PM12Mid8AM4PM12Mid8AM皮质醇昼夜节律隔天用美卓乐用地塞米松正常生物½18-36h生物½36-54h皮质激素激素结合蛋白白蛋白氢化考的松100100强的松668强的松龙5861甲强龙<174氟羟强的松龙<1-贝他米松<1>100地塞米松<1>100BaxterRousseau-Humanfœtallung糖皮质激素的蛋白结合作用皮质激素和肺部受体的亲

7、和力氢化考的松100强的松5强的松龙220甲强龙1190氟羟强的松龙190贝他米松710地塞米松540BaxterRousseau-Humanfœtallung甲强龙:最高的受体亲和力甲强龙:起效更快达峰时间(分)肺部检测到时间(分)起效时间(小时)氢化可的松60->6强的松---甲强龙5<201地塞米松60(磷酸盐)180(醋酸盐)180-糖皮质激素盐皮质激素活性氢化考的松2强的松2强的松龙1甲强龙0氟羟强的松龙0贝他米松0地塞米松0糖皮质激素水钠潴留作用潴钠高血压水肿心衰排钾肌无力代谢性碱中毒甲强龙系列产品针剂

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