中枢神经系统药理(2014年护理专业)

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1、中枢神经系统药理centralnervoussystempharmacology中枢神经系统（CNS）在机体生理活动中发挥着主导和协调作用。在人类，它还主宰着高度的智能及复杂行为。其结构和功能远比外周神经复杂。复杂的CNS结构神经胶质细胞神经元神经环路突触神经元神经胶质细胞神经环路突触与信息传递中枢神经系统的递质及受体中枢神经系统药物作用的基本方式作用于CNS的药物主要通过影响中枢特殊部位（如：边缘系统、黑质-纹状体等）突触传递环节。其方式有：直接作用于受体：激动或阻断受体。影响递质的传递过程：影响合成、储存、释放、再摄取、代谢

2、及灭活。影响神经细胞能量代谢及膜稳定性。中枢神经系统药理学特点中枢神经系统药物作用的表现形式原有功能降低（抑制）原有功能提高（兴奋）中枢神经系统药物的分类中枢兴奋药；中枢抑制药：全身麻醉药、镇静催眠药、抗癫痫药、抗震颤麻痹药、抗精神失常药、镇痛药及解热镇痛抗炎药。镇静催眠药Sedative-hypnotics第十二章大纲要求掌握：苯二氮卓类药的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应。熟悉：巴比妥类药物药理作用、临床应用。了解：其他镇静催眠药的特点。镇静催眠药是一类通过对CNS的抑制而达到缓解过度兴奋和近似生理睡眠的药物。一般能引

3、起CNS轻度抑制，使患者由兴奋、激动和躁动转为安静的药物称为镇静药(sedatives)；能引起近似生理睡眠的药物称为催眠药(hypnoties)。常用的镇静催眠药按化学结构可分为苯二氮卓类、巴比妥类和其他类。概述镇静催眠药的分类：苯二氮卓类地西泮、氟西泮、氟胺西泮、氯氮卓、硝西泮、奥沙西泮、三唑仑巴比妥类苯巴比妥、异戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠其它：丁螺环酮、水合氯醛、甲丙氨酯概述巴比妥类苯二氮卓类镇静＋＋催眠＋＋抗惊厥＋＋麻醉＋—抗焦虑—＋安全度小大（附注：＋：有；—：无）苯二氮卓类和巴比妥类比较：第一节苯二氮卓类

4、【分子结构】苯二氮卓为1,4-苯并二氮的衍生物。临床常用的有20多种，如：地西泮，奥沙西泮，氟西泮，氯氮卓，三唑仑。它们的基本药理作用类似，有抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥、肌肉松弛等，但各有侧重。【分类】苯二氮卓类根据各个药物消除半衰期的长短可分为三类：长效类(t1/2≥24h):地西泮、氟西泮等；中效类(t1/2＝6-24h):硝西泮、氯氮卓等；短效类(t1/2<6h)：三唑仑等。【作用与用途】抗焦虑作用具有明显的抗焦虑作用，小于镇静量既可发挥抗焦虑效果，消除患者的紧张、激动、恐惧、焦虑和不安，以及因焦虑而引起的胃肠功能紊乱和失眠

5、。主要用于焦虑症。对各种原因导致的焦虑症均有效。镇静催眠作用随剂量的增加，可出现明显的镇静催眠作用。能明显缩短入睡潜伏期，减少夜间觉醒次数，延长睡眠持续时间。催眠作用较近似生理睡眠。可诱导各类失眠患者入睡。主要延长非快动眼睡眠2期。正常睡眠是由两个交替出现的不同时相组成：一个时相称为慢波睡眠，又称非快眼动睡眠（NREMS）；另一个时相称为异相睡眠，又称快眼动睡眠（REMS）。非快眼动睡眠：人们入睡后所发生的睡眠大多数属于此种。根据人脑电波的特征，一般将此时相区分为1、2、3、4期，相应于睡眠由浅入深的过程。NREMSREMSNR

6、EMSREMSNREMSREMSNREMSREMS睡眠潜伏期NREMS1期2期3期4期0期1期-思睡，常出现于睡眠开始和夜间短暂苏醒之后。2期-浅睡，是慢波睡眠的主要成分，代表浅睡过程。3期-中睡，4期-深睡，代表深睡状态。1期、2期大脑对外界刺激仍能保持一定的反应，宜受外界干扰而醒来。3期与4期又称熟睡阶段，仅有量的差别，而无质的不同。通常认为，4期慢波睡眠具有促进生长发育，促进体力及精力恢复的功能。快动眼睡眠：此时相为在睡眠过程中周期性出现的一种激动状态。脑电图与觉醒时的相似，呈现低振幅去同步化快波。虽然各种感觉机能进一步减

7、退、运动机能进一步降低、肌肉几乎完全松弛、运动系统受到很强的抑制，但植物性神经系统活动增强，如血压升高、心率及呼吸加速、脑血流量及耗氧量增加等。此外，在此时相内还会出现间断的阵发性表现。例如频频出现快速的眼球运动、四肢末端和颜面肌肉抽动等。快波睡眠期间，脑内蛋白质合成增加，新的突触联系建立，这有利于幼儿神经系统的成熟、促进学习记忆活动和精力的恢复。在快波睡眠时，将受试者唤醒，80％的人报告说正在做梦，所以做梦也是快波睡眠的一个特征。苯二氮卓类药物镇静催眠作用比巴比妥类的优点：对REMS影响小，停药后反跳性延长REMS轻。噩梦发生

8、较少。产生耐受性、依赖性慢、轻。治疗指数高，对呼吸影响小，不引起麻醉，安全范围大。对肝药酶无诱导作用，不影响其他药物的代谢。临床上用于失眠、麻醉前给药和心脏电击复律或内窥镜检查前给药。由于此类药安全范围大，镇静作用发生快而确实，且可产生短暂的记忆缺失，麻醉前给药