《yj医本抗菌药物》ppt课件

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1、有14-16元大环内酯环结构的抗生素。一.分类：天然大环内酯类：第一代，窄谱半合成大环内酯类：第二代，广谱第一节大环内酯类(macrolides)抗生素一代：14元环：红霉素（erythromycin）。1952年16元环：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素。半合成大环内酯类：二代14元环：克拉霉素、罗红霉素、地红霉素。15元环：阿奇霉素（azithromycin）。16元环：罗他霉素、交沙霉素（josamycin）。对G+菌、部份G-菌、厌氧菌抗菌活性强。抑菌作用。对产β-内酰胺酶的葡萄球菌和MRSA有一定的抗菌活性。对衣原体、支原体有良好

2、的抗菌作用。有抗生素后效应（PAE）。二.抗菌作用作用机制：与核糖体50s亚基不可逆结合，抑制转肽作用和阻断肽酰基t-RNA移位，从而阻碍了细菌的蛋白质合成而起到抑菌作用。使细菌处于静止状态。高浓度可杀菌。（不良反应）抑菌药大环内酯类林可霉素类︱抑制细菌蛋白质合成︱大环内酯类抑制蛋白合成机制1.靶位结构改变主要机制耐药基因表达甲基化酶核糖体50S亚基的一个残基甲基化不能与作用位点结合。三.耐药机制大环内酯类2.产生灭活酶质粒介导红霉素酯酶，2-磷酸转移酶，水解内酯环、或磷酸化反应。3.主动外排机制增强耐药基因编码能量依赖性主动外排功能蛋

3、白质，加强外排，使细胞内的药物浓度降低。体内过程：胆汁浓度高，不易透过血脑屏障，碱性环境抗菌活性强，t1/2为2hr，主要在肝代谢，肠肝循环。四.红霉素（erythromycin）琥乙红霉素、乳糖酸红霉素、硬脂酸红霉素抗菌谱：对G+菌作用强，金葡菌、肺炎球菌、链球菌、白喉杆菌感染。对部分G-菌敏感，如脑膜炎球菌、百日咳杆菌、流感杆菌、布氏杆菌。对肺炎支原体、沙眼衣原体、螺旋体有效。不良反应：胃肠道反应，多见，如恶心、呕吐等，肝损害（转氨酶升高），耳鸣，暂时性耳聋：少见。少数过敏反应，如药热、皮疹。五.半合成大环内酯类特点：对胃酸稳定，生物利

4、用度高，血药浓度高，t1/2延长，68h，对金葡菌、链球菌有明显PAE，常用制剂：14元环：罗红霉素、克拉霉素15元环：阿奇霉素（抑菌、杀菌）16元环：罗他霉素阿奇霉素（azithromycin）广谱。对G-菌强、G+菌、厌氧菌、支原体、衣原体、螺旋体等均敏感。有较强的杀菌作用。PAE效应强。作用特点：第二节林可霉素类抗生素林可霉素(lincomycin):天然抗生素，口服不吸收。克林霉素（clindamycin）：半合成，口服吸收好，作用强4-8倍。对G+菌敏感：球菌类，部分G-球菌：脑膜炎球菌、淋球菌。对厌氧菌作用强，机制：与细菌核糖体

5、50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶活性。不宜与大环内酯类合用？林可霉素，克林霉素：临床应用金葡球菌感染引起的骨髓炎（骨分布高）首选呼吸道感染、败血症、软组织感染。心内膜炎等。厌氧菌感染：口腔、腹腔、妇科感染。2006年8月,SFDA通报：安徽某药业公司生产的克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液（欣弗）引发的药品不良事件。原因：违反规定生产。欣弗药品不良事件!第三节多肽类抗生素一.万古霉素类万古霉素(vancomycin)去甲万古霉素（norvancomycin）替考拉宁(teicoplanin)万古霉素类抗菌作用：对G+球菌有强大的杀菌作用。对MRSA

6、、表皮葡萄球菌有强大杀菌作用。抗厌氧菌。与细胞壁前体肽聚糖结合，阻断肽聚糖的进一步交联，抑制网壮结构形成。分裂期：快速杀菌。作用机制:临床应用:严重的耐药G+菌感染头孢类耐药的感染，MRSA和MRSE感染，耐青霉素的肺炎链球菌感染。对青霉素联合氨基苷类治疗失败的肠球菌。不良反应：万古霉素、去甲万古霉素毒性较大，耳毒性：耳鸣、听力下降，耳聋，肾毒性：损伤肾小管，过敏反应：二.多粘菌素类：多粘菌素B、多粘菌素E杀菌，G-杆菌。三.杆菌肽类：杆菌肽A：杀菌，G+菌作用强。天然大环内酯类：红霉素、琥乙红霉素。半合成大环内酯类：克拉霉素、罗红霉素、阿

7、奇霉素等。大环内酯类：林可霉素，克林霉素：小结对G+菌敏感：球菌类，部分G-球菌：脑膜炎球菌、淋球菌。对厌氧菌作用强，机制：与细菌核糖体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶的活性。不宜与大环内酯类合用？林可霉素，克林霉素：Aminoglycosides第41章氨基糖苷（甙）类抗生素由苷元和氨基糖分子通过氧桥连接。基本结构：发展过程：第一代：链霉素（1944年），一线抗结核药。NobelPrizein1952第二代：庆大霉素（1963年）、妥布霉素（1967年），抗菌作用扩大，增强。第三代：半合成衍生物，卡那霉素B、阿米卡星。氨基苷类来源：天然：

8、链霉菌属、小单胞菌。链霉素(streptomycin)庆大霉素(gentamicin)卡那霉素妥布霉素新霉素大观霉素半合成：阿米卡星(amikacin)奈替米星(netilmic