《有机化学与原料药》ppt课件

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1、主要参考书1、高等医药院校药学专业教材，药物化学，李志裕主编，东南大学出版社，2009.42.药物化学，尤启冬主编.化学工业出版社，2004.83.全国高等医药院校教材，药物化学，郑虎主编。人民卫生出版社，第四版。4.药物化学总论.郭宗儒编著，中国医药科技出版社，第2版。概论一、药物化学的研究内容和任务二、药物化学的起源和发展四、药物的命名三、我国药物化学的发展现状什么是药物？药物是对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质。药品的法律定义指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能并规定

2、有适应症、用法和用量的物质。包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清疫苗、血液制品和诊断药品等——《药品管理法》57条从功能分：从来源分：预防药疫苗、干扰素诊断药血管造影剂、试剂盒治疗药天然药物中药化学药物合成药、抗生素生物药物干扰素等按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管系统用药、麻醉药等按照化学结构分类：化学药物通常是结构明确、低相对分子质量（100~500）的化学制品，可与生物体内的大分子靶点结合而产生相应的生物学效应。具有预防、诊断、治疗、调节机体功能的作

3、用。利血平，无色棱状晶体。熔点264～265℃（分解），比旋光度－117.7°（氯仿）。分子式C12H12N2O3，分子量232.24。白色结晶粉末。无臭微苦。熔点174.5～178℃。（一）药物化学（一）药物化学：是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。药物化学与药理、药剂、药分并称药学四大基础其中药物化学为先导学科。应用性学科、综合性和边缘性学科、朝阳学科药物化学化学生物科学应用计算机化学结构，药物制备，构效关系（有机化学，结晶学，光谱

4、学，物理化学，量子化学……）作用机理，药效评价，药物毒性，药物作用靶点（生物化学，药理学，分子生物学，细胞学，毒理学，免疫学，病理学，生理学……）计算机药物辅助设计应用计算机化学生物科学药物化学的研究内容药物化学的主要研究内容是：1、基于生命科学揭示的潜在的药物靶点，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征，设计新的活性化合物；2、研究化学药物的制备原理、合成路线及其稳定性；3、研究化学药物与生物体相互作用的方式，在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物；4、研究化学药物的化学结构与生物活性（药理活性）之间的关系（构

5、效关系）、化学结构与活性化合物代谢之间的关系（构代关系）、化学结构与活性化合物毒性之间的关系（构毒关系）等；5、寻找和发现新药。而如何设计和合成新药，是药物化学的重要内容。药物化学的研究内容就药物化学涉及和讨论的内容而言，大体分成两个不同的范围：一是关于已知药理作用并在临床应用的药物，它们的制备方法（合成、发酵、提取）、分析确证、质量控制、结构改造以及化学结构与药理活性的关系等。讨论已有药物的化学与活性，它回答的问题是，什么是一个好药，如何得到一个安全有效的药物，侧重于现行药物的实际应用；另一是是从化学的角度设计和创建

6、新药，主要研究药物与生物体相互作用的物理和化学过程，从分子水平上揭示药物的作用机理(mechnismmofaction)和作用方式(modeofaction)。在这一范围内，通过前瞻性研究，发现和创制新的药物分子，或称新化学实体。它所回答的问题是如何找到一个安全有效的药物，以及什么是好药。（三）药物化学的任务1)寻求优良新药，不断探索寻求新药的途径。。发现具有进一步研究、开发价值的先导化合物（leadcompound），对其进行结构改造和优化，创造出疗效好、毒副作用小的新药。改造现有药物或有效化合物以期获得更有效、安全

7、的药物。———“新药设计”先导化合物具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型2)实现药物的产业化。为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。——“化学制药工艺学”3)研究药物理化性质、杂质来源、体内代谢、变化规律等，为制定质量标准、剂型设计和临床药学研究提供依据。合理应用药物。为有效利用现有药物提供理论基础。——“临床药物化学”创新药→生产化学药物→临床用药研究创制新药设计、发现和发明新药世界用于临床的原料药品种约有4500余种，然而，一般认为仅有三分之一左右的疾病可以得到较满意的药物

8、治疗；肿瘤、心脑血管病、中枢神经系统疾病、病毒和严重感染、寄生虫病及计划生育药等，都还要进一步努力研制高效、毒副作用小的新药。进行新药开发的原因和目的现在有些病症我们还无法治愈，只能缓解。希望能够发现作用时间长的药物。增加药物的稳定性。改善药物的吸收，提高生物利用度。预防出现新的疾病。减少毒副作用。二、药物化学的起源与发展人类应用