药物化学第五章习题及答案

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第 五 章 消化系统药物一、单项选择题5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是C. 西咪替丁5-2、下列药物中,不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为B. 罗沙替丁 5-3、下列药物中,具有光学活性的是D. 昂丹司琼5-4、联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。B. 五味子 5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是 E. 七位取代的光学活性不同二、配伍选择题[5-11-5-15]A. 地芬尼多 B. 硫乙拉嗪 C. 西咪替丁5-11、5-HT3受体拮抗剂 ED. 格拉司琼 E. 多潘立酮 5-12、H1组胺受体拮抗剂 B 105-13、多巴胺受体拮抗剂 E5-15、H2组胺受体拮抗剂 C[5-16-5-20]A. 治疗消化不良 B. 治疗胃酸过多 C. 保肝 D. 止吐 E. 利胆5-16、多潘立酮 A 5-17、兰索拉唑 B 5-18、联苯双酯 C 5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂 A 5-19、地芬尼多 D 5-20、熊去氧胆酸 E三、比较选择题[5-21-5-25] A. 水飞蓟宾 B. 联苯双酯 C. 二者皆有 D. 二者皆无5-21、从植物中提取 A 5-22、全合成产物 B 5-23、黄酮类药物 A 5-24、现用滴丸 B 5-25、是新药双环醇的先导化合物 B[5-26-5-30]A. 雷尼替丁 B. 奥美拉唑 C. 二者皆有 D. 二者皆无5-26、H1受体拮抗剂D 5-27、质子泵拮抗剂 B5-28、具几何活性体 A 5-29、不宜长期服用 B 5-30、具雌激素样作用四、多项选择题5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构B. 含有呋喃环 D. 含有硝基 E. 含有氮酸结构的优势构象5-37、属于H2受体拮抗剂有 A. 西咪替丁 D. 法莫替丁5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有B. 法莫替丁 C. 雷尼替丁 E. 硫乙拉嗪5-39、用作“保肝”的药物有A. 联苯双酯 C. 水飞蓟宾 E. 乳果糖 5-40、5-HT3镇吐药的主要结构类型有A. 取代的苯甲酰胺类 D. 吲哚甲酰胺类五、问答题1、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强,选择性好?胃酸分泌的过程有三步。第一步,组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应的受体,引起第二信使cAMP或钙离子的增加;第二步,经第二信使cAMP或钙离子的介导,刺激由细胞内向细胞顶端传递;第三步,在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合,原位于管状泡处的胃质子泵—H/K—ATP酶移至分泌性胃管,将氢离子从胞浆泵向胃腔,与从胃腔进入胞浆的钾离子交换,氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸(即胃酸的主要成分)分泌。质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步,可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合,故抑制胃酸分泌的作用很强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面,质子泵抑制剂如Omeprazole在口服后,经十二指肠吸收,可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中,在壁细胞中可存留24小时,因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出,仍能发挥作用。故质子泵抑制剂的作用专一,选择性高,副作用较小。2、请简述镇吐药的分类和作用机制。止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导,达到止吐的临床治疗效果。该反射环受多种神经递质影响,如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和5一羟色胺。止吐药,现以其作用靶点和作用机制(即拮抗的受体)分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药和抗5一H T3受体的5一HT3受体拮抗剂。3、试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。作为促动力药物的多潘立酮和甲氧氯普胺,是希望作用于消化系统的多巴胺D2受体,如促进胃肠道的蠕动等起作用。但这两个药物都能进入中枢,影响中枢的多巴胺D2受体,导致中枢神经的副作用。从结构上看多潘立酮比甲氧氯普胺含有较多的极性基团,极性较甲氧氯普胺大,不易透过血脑屏障。即相比之下,进人中枢的多潘立酮的量较少,故多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢的副作用。4、以联苯双酯的发现为例,叙述如何从传统药物(中药)中发现新药? 从临床实践中的传统药物中,分离提取有效成分,进行结构鉴定;将这一有效的成分作为药物,或以此为先导物,进行结构修饰或改造,得到可以使用的较优的药物,是用现代药物化学方法研究、开发新药的经典方法,传统药物是现代药物的一个来源。本例是因为分离得到的活性成分量太少,不足以进行临床研究,转而用有效成分全合成研究中得到的中间体进行研究。考虑到制备容易,又符合药用的要求,而成功地开发出肝病治疗辅助药物联苯双酯第五章 消化系统药物一、选择题1.由博韦合成的第一个抗组胺并具有缓解哮喘的药物称为( )。A 西米替丁 B 异丙嗪 C 哌罗克生 D芬苯扎胺 E苯海拉明2.氯苯那敏属于哪一种化学结构类型药物( )。 A 乙二胺 B 哌嗪 C 氨基醚 D 丙胺 E 三环3.下列属于乙二胺类的抗过敏药物是( )。 A 曲吡那敏 B 苯海拉明 C 氯苯那敏 D 赛庚啶 E哌罗克生4.下列属于氨基醚类的抗过敏药物是( )。 A 曲吡那敏 B 苯海拉明 C 氯苯那敏 D 赛庚啶 E哌罗克生5.下列属于三环类的抗过敏药物是( )。A 曲吡那敏 B 苯海拉明 C 氯苯那敏 D 赛庚啶 E哌罗克生6.西替利嗪几乎无镇静副作用,显效慢,作用时间长,是因为西替利嗪( )。 A 酯溶性强 B 有较强的质子化倾向,不易透过血脑屏障C 分子中的哌嗪环,即是两个乙二胺结构D 分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用E 分子量大而不能通过血脑屏障7.在氯苯那敏合成的最后一步反应,使用了DMF和甲酸,甲酸所起的作用是( )。 A 酰化剂 B 水解生成的二甲胺与醛基反应 C 催化剂 D 还原剂 E 溶剂8.下列属于质子泵抑制剂药物的是( ) A 法莫替丁 B 西咪替丁 C 奥美拉唑 D 氯雷他定 E 盐酸赛庚啶1) 熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是A. 环系不同 B. 11位取代不同 C. 20位取代的光学活性不同 D. 七位取代基不同 E. 七位取代的光学活性不同2) 下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为 A.Nα-脒基组织胺 B.咪丁硫脲 C.甲咪硫脲 D.西咪替丁 E.雷尼替丁3) 西咪替丁主要用于治疗 A.十二指肠球部溃疡
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