药物化学第五章习题及答案

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1、第五章消化系统药物一、单项选择题5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是C.西咪替丁5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为B.罗沙替丁5-3、下列药物中，具有光学活性的是D.昂丹司琼5-4、联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。B.五味子5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是E.七位取代的光学活性不同二、配伍选择题[5-11-5-15]A.地芬尼多B.硫乙拉嗪C.西咪替丁5-11、5-HT3受体拮抗剂ED.格拉司琼E.多潘立酮5-12、H1组胺受体拮抗剂B105-13、多巴胺受体拮抗剂E5-15、H2组胺受体拮抗

2、剂C[5-16-5-20]A.治疗消化不良B.治疗胃酸过多C.保肝D.止吐E.利胆5-16、多潘立酮A5-17、兰索拉唑B5-18、联苯双酯C5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂A5-19、地芬尼多D5-20、熊去氧胆酸E三、比较选择题[5-21-5-25]A.水飞蓟宾B.联苯双酯C.二者皆有D.二者皆无5-21、从植物中提取A5-22、全合成产物B5-23、黄酮类药物A5-24、现用滴丸B5-25、是新药双环醇的先导化合物B[5-26-5-30]A.雷尼替丁B.奥美拉唑C.二者皆有D.二者皆无5-26、H1受体拮抗剂D5-27、质子泵拮抗剂B5-

3、28、具几何活性体A5-29、不宜长期服用B5-30、具雌激素样作用四、多项选择题5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构B.含有呋喃环D.含有硝基E.含有氮酸结构的优势构象5-37、属于H2受体拮抗剂有A.西咪替丁D.法莫替丁5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有B.法莫替丁C.雷尼替丁E.硫乙拉嗪5-39、用作“保肝”的药物有A.联苯双酯C.水飞蓟宾E.乳果糖5-40、5-HT3镇吐药的主要结构类型有A.取代的苯甲酰胺类D.吲哚甲酰胺类五、问答题1、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？胃酸分泌的过程有三

4、步。第一步，组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应的受体，引起第二信使cAMP或钙离子的增加；第二步，经第二信使cAMP或钙离子的介导，刺激由细胞内向细胞顶端传递；第三步，在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合，原位于管状泡处的胃质子泵—H／K—ATP酶移至分泌性胃管，将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸(即胃酸的主要成分)分泌。质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，故抑制胃酸分泌的作用

5、很强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂如Omeprazole在口服后，经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24小时，因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。故质子泵抑制剂的作用专一，选择性高，副作用较小。2、请简述镇吐药的分类和作用机制。止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导，达到止吐的临床治疗效果。该反射环受多种神经递质影响，如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和5一羟色胺。止吐药，现以其作用靶点和作用机制(即拮抗的受体)分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药和抗

6、5一HT3受体的5一HT3受体拮抗剂。3、试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。作为促动力药物的多潘立酮和甲氧氯普胺，是希望作用于消化系统的多巴胺D2受体，如促进胃肠道的蠕动等起作用。但这两个药物都能进入中枢，影响中枢的多巴胺D2受体，导致中枢神经的副作用。从结构上看多潘立酮比甲氧氯普胺含有较多的极性基团，极性较甲氧氯普胺大，不易透过血脑屏障。即相比之下，进人中枢的多潘立酮的量较少，故多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢的副作用。4、以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？从临床实践中的传统药物中，分离提取

7、有效成分，进行结构鉴定；将这一有效的成分作为药物，或以此为先导物，进行结构修饰或改造，得到可以使用的较优的药物，是用现代药物化学方法研究、开发新药的经典方法，传统药物是现代药物的一个来源。本例是因为分离得到的活性成分量太少，不足以进行临床研究，转而用有效成分全合成研究中得到的中间体进行研究。考虑到制备容易，又符合药用的要求，而成功地开发出肝病治疗辅助药物联苯双酯第五章消化系统药物一、选择题1．由博韦合成的第一个抗组胺并具有缓解哮喘的药物称为（）。A西米替丁B异丙嗪C哌罗克生D芬苯扎胺E苯海拉明2．氯苯那敏属于哪一种化学结构类型药物（）。A乙

8、二胺B哌嗪C氨基醚D丙胺E三环3．下列属于乙二胺类的抗过敏药物是（）。A曲吡那敏B苯海拉明C氯苯那敏D赛庚啶E哌罗克生4．下列属于氨基醚类的抗过敏药物是（）。A曲吡那敏B苯海拉明