苦参制剂的药理及工艺研究

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1、苦参有效成分研究及注射液研制学号：1046030203姓名：高勇专业：药物制剂班级：二班药物名称苦参为豆科苦参属的植物。分布于俄罗斯、口本、卬度、朝鲜以及中国大陆的南北各省区等地，生长于海拔1,500米的地区，多生在山坡、沙地、草坡、灌木林中及皿野附近，H前尚未由人工引种栽培。各家论述1.《本草衍义补遗》苦参，能峻补阴气，或得之而致腰重者，因其气降而不升也，非伤肾之谓也。其治大风有功，况风热细疹乎。2.《本草纲冃》苦参、黄柏Z苦寒，皆能补肾，盖取其苦燥湿，寒除热也。热生风，湿生虫，故乂能治风杀虫。惟肾水弱而相火胜者用Z相宜，若火衰精冷,真元不足

2、，及年高之人不可用也。张从正亦云，凡药皆毒也，虽甘草、苦参，不可不谓之毒，久服则五味各归其脏，必有偏胜气增之患，诸药皆然，学者当触类而长Z可也，至于饮食亦然。乂按《史记》云，太仓公淳于意医齐大夫病齿禹齿，灸左手阳明脉，以苦参汤H漱三升，出入慎风，五、六H愈，此亦取其去风气湿热杀虫之义。3.《本草汇言》姚斐成云，苦参，祛风泻火，燥湿去虫之药也。前人谓苦参补肾补阴，其论甚谬。盖此药味苦气腥，阴燥Z物，秽恶难服，惟肾气实而湿火胜者宜若火衰精冷，元阳不足，及年高Z人，胃虚气弱，非所宜也。况有久服而致腰重者，因其专降而不升，实伤肾之谓也，何有补肾补阴之功

3、乎？。4.《本草经百种录》苦参，专治心经之火，与黄连功用和近。但黄连似去心脏之火为多，苦参似去心腑小肠之火为多，则以黄连之气味清，而苦参之气味浊也。按补中二字，亦収其苦以燥脾之义也。5.《长沙药解》《金匮》苦参汤，治狐惑蚀于下部者，以肝主筋，前阴者宗筋Z聚，土湿木陷，郁而为热，化生虫N1,蚀于前阴，苦参清热而去湿，疗疮而杀虫也。当归贝母苦参丸，用Z治妊娠小便难，以土湿木陷，郁而生热，不能泄水，热传膀胱，以致便难，苦参清湿热而通淋涩也。6.《本草正义》苦参，大苦犬寒，退热泄降，荡涤湿火，其功效与苓、连、龙胆皆和近，而苦参之苦愈甚，其燥尤烈，故能杀

4、湿热所生之虫，较之苓、连力量益烈。近人乃不敢以入煎剂，盖不特畏其苦味难服，亦嫌其峻厉而避之也。然毒风恶癞，非此不除，今人但以为洗疮之用，恐未免因噎而废食耳。7.《神农木草经》主心腹结气，症頫积聚，黄疸，溺有余沥，逐水，除痈肿,补中，明目止泪。8.《名医别录》养肝胆气，安五脏，定志益精，利九窍，除伏热肠潞，止渴,醒酒，小便黄赤，疗恶疮下部疡，平胃气，令人嗜食。9.陶弘景：恶病人酒渍饮之，患疥者服亦除，盖能杀虫。10.《药性论》治热毒风，皮肌烦燥生疮，赤癞眉脱，主除大热嗜睡，治腹中冷痛，中恶腹痛，除体闷，治心腹积聚。11.《唐本草》治胫酸，疗恶虫。

5、12.《日华子本草》杀疳虫。炒带烟出为末，饭饮下，治肠风下血并热痢。13.《珍珠囊》去湿。1.《滇南本草》凉血，解热毒，疥癞，脓窠疮毒。疗皮肤瘙痒，血风癣疮,顽皮口屑，肠风下血，便血。消风，消肿毒，痰毒。2.《本草从新》燥湿，胜热，治梦遗滑精。1.苦参药理研究药理作用1・抗肿瘤作用：苦参碱具有抗癌活性，小鼠腹腔注射500ug.d组2mo存活率为40%,而对照组在23天内全部死亡。氧化苦参碱则对此无作用。苦参碱在体外具有降低小鼠腹腔巨噬细胞抑制P815肿瘤细胞增殖的效应。槐果碱亦有抗癌活性,在实验小鼠体内对S-180、U-14.ECA.L等瘤株均

6、表现明显的抑制作用。苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱及具不同比例混合的A、B、C碱对S-180实体瘤均有不同程度的抑制作用，各单体生物碱的抑瘤率均在35%以上，经不同比例混合的C碱剂量在113mg/(kg•d)时，连续腹腔注射给药10天抑瘤率达61.38%,比总碱提高23.5%,与单纯苦参碱相比，有显着差异(P<0.01)o苦参碱对慢性粒细胞白血病外周多向造血祖细胞集落产生率有显着的抑制作用，抑制率达0.76,最佳抑制浓度为100mg/Lo苦参水煎液作用于体外培养的人早幼粒口血病细胞，在剂量为8mg/ml时，口J显着地诱导门血病细胞向单核巨噬细胞方向

7、分化。2•安定作用:苦参总碱50-100mg/kg能明显抑制小鼠的自由活动;400mg/kg对小鼠被动活动明显抑制；100-200mg/kg能抑制孤独小鼠的欧斗攻击行为；苦参总碱25-40mg/kg与冬眠灵(5mg/kg)合用,可致小鼠翻正反射消失,100-200mg/kg苦参总碱能明显加强0.5mg/kg利血平对小鼠口发活动的抑制作用；苦参总碱50-200mg/kg与腹腔注射阈下剂量的戊巴比妥钠20-25mg/kg合用，可致小鼠入睡；分别与硫喷妥钠(腹腔注射，40mg/kg).水合氯醛(腹腔注射，200mg/kg)合用，能显着加强其中枢抑制作

8、用。亦能明显对抗中枢兴奋剂苯丙胺(腹腔注射，4-6mg/kg)及咖啡因(50mg/kg)所致的精神运动性兴奋;苦参总碱对士的宁及戊四氮所致的惊厥不但无