他汀类药物的临床药学与匹伐他汀(力清之R)的临床地位(PPT-30)

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他汀类药物的临床药学与匹伐他汀(力清之®)的临床地位 黄仲义上海市静安区中心医院临床药学与临床药理科一个在繁忙的临床工作中经常被忽视的问题! N=1008 表示关心% Source: American Society of Health Systems Pharmacists: Patient Concerns National Survey Research Report, 1999. ? 地高辛+伊曲康唑 ? 地高辛+喹尼丁 ? 布洛芬+锂盐? 氨甲喋呤+复方新诺明 ? 美托洛尔+氟西汀 ? 咪达唑仑+舒芬太尼 ? 硝苯地平+镁 ? 诺氟沙星+茶碱 ? 苯妥英+胺碘酮 ? 苯妥英+氯霉素 ? 苯妥英+西咪替丁 ? 普萘洛尔+氟西汀 ? 罗红霉素+地高辛 ? 索他洛尔+地尔硫卓 ? 链霉素+泮库溴铵 ? 布洛芬+芬太尼**70%以上的病人同时合用两种以上的药物 Spencer et al, American Heart Journal 2005,150(4):838-842 100 90%(% 75) 50% 50 25 18%发生 0相 2 4 8互 正在应用药物数作用比例在吸收,分布,代谢,排泄中, 药效学的拮抗和协同 药物浓度的变化 增强或减弱作用 药效学35% 其他 细胞色素P450(CYP)96% 4% 其他 抑制70% 7% 7 H O H O C O2N a C O2N a H O O H O O H C O2N a O H O H O O O F F O O N O N H O H O - C O2 H O H O - O H - C O2 C O2 O H O HF Ca2+ F N F 2+ Ca2+ Ca O N N H N N N S O O 2 2 2*:用首过代谢模型的推断值 Medical Consultation & New Remedies 2003; 40(5): 351 J Clin Pharmacol.2002; 42(8): 835, J Clin Pharmacol.2003;43(9):1015 O O OH UGT* N OH OH F COOH N F CYP2C9 COOH OH OH N COOH(共轭体) N HO F F 10 *UGT:UDP(Uridine diphosphate) glucuronosyl transferase 十二指肠口服 主要 粪便排泄 再吸收 肝摄取匹伐他汀90%以上是经过 一种特异性分布于肝细胞基底膜 上的转运蛋白有机阴离子转运多 肽1B1 ( SLCO1B1)转运的
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