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时间:2019-10-29
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1、第八章液体药剂溶液型胶体溶液型混悬液型乳浊液型北京中医药大学中药学院中药制药系2本章要求1.掌握液体药剂的含义、分类与特点表面活性剂的性质与应用;药剂中增加药物溶解度的方法;增溶机制;真溶液型药剂、胶体溶液型药剂、乳浊液型药剂、混悬液型药剂的特点、制法与质量要求。胶体溶液的稳定性及影响因素;2.熟悉溶解、增溶、助溶、乳化、混悬的概念;乳剂形成理论及其稳定性,乳化剂的选用;混悬剂的稳定性;真溶液、胶体溶液、乳浊液、混悬液的质量评定方法。3.了解按给药途径和应用方法分类的各种液体剂型的概念及特点;液体药剂的色、香、味及包装贮藏与产品质量的关系。北京中医药大学中药学院中药制药系3一、含义
2、:药物(固、液、气)分散(颗粒、液滴、胶粒、分子或离子)在液体介质(溶剂)中所制成的液态剂型(内服或外用)。第一节概述二、特点吸收快、作用较迅速;服用方便,易于分剂量,尤其适用于于婴幼儿和老年患者流动性大,能深入腔道能减少某些药物的刺激性;能提高某些药物的生物利用度;药物分散度较大,受分散介质影响,易引起药物的化学降解,药效降低甚至失效;液体药剂体积较大,携带、运输、贮存不便;以水为溶剂的液体药剂容易霉变,需要加入适宜的防腐剂。北京中医药大学中药学院中药制药系4北京中医药大学中药学院中药制药系5内服液体药剂合剂糖浆剂乳剂混悬剂滴剂外用液体药剂皮肤用:洗剂、搽剂等五官科用:洗耳剂、滴
3、耳剂、滴鼻剂、含漱剂等直肠、阴道、尿道用:灌肠剂、灌洗剂等三、分类北京中医药大学中药学院中药制药系6按分散体系分类分散相分散大小分散体系分子或离子状态分子量小分子量大多分子聚集体固体颗粒液滴〈1nm1-100nm>500nm>100nm溶液(真溶液)低分子溶液均相体系高分子溶液溶胶胶体溶液混悬液非均相体系乳浊液北京中医药大学中药学院中药制药系7第二节表面活性剂定义:用量小而能显著降低表面张力的一类物质。(一)组成与特点:1.组成:亲水基:易溶于水或易被水润湿—COO-疏水基(亲油基):易溶于油—R-2.特点:定向排列(界面间)北京中医药大学中药学院中药制药系8(二)种类:按溶解性及
4、在水中离子化情况分类:阴离子型离子型阳离子型水溶性两性离子型非离子型油溶性北京中医药大学中药学院中药制药系9类型类别举例阴离子型肥皂类(RCOO)n-Mn硫酸化物ROSO3-M+磺酸化物RSO3-M+硬脂酸、油酸、月桂酸等钠(钾、胺)、钙(镁)盐十二烷基硫酸钠、硫酸化蓖麻油、硬脂醇硫酸钠等十二烷基苯磺酸钠、阿洛索(琥珀酸磺酸钠)阳离子型季胺化物氯卞烷铵(商品名:洁尔灭)溴卞烷铵(新洁尔灭)两性离子型天然卵磷脂合成氨基酸型和甜菜碱型聚氧乙烯脂肪醇醚苄泽类(西土马哥、平平加O、埃莫尔弗)聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物普朗尼克常用表面活性剂总结北京中医药大学中药学院中药制药系10非离子型多元醇
5、类脱水山梨醇脂肪酸酯司盘20、40、60、80(脂肪酸山梨坦类聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯脂肪酸甘油酯类吐温20、40、60、80(聚山梨酯类)单硬脂酸甘油酯聚氧乙烯类聚氧乙烯脂肪酸酯卖泽类聚氧乙烯脂肪醇醚苄泽类(西土马哥、平平加O、埃莫尔弗)聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物普朗尼克北京中医药大学中药学院中药制药系11(三)基本性质:1.亲水亲油平衡值(HLB值):(HLB,hydrophile-lipophilebalancevalue)*规定:不含疏水基的聚乙二醇分子HLB为20,无亲水基的石蜡HLB值为0。计算公式混合表面活性剂:HLBm=(Wa·HLBa+Wb·HLBb+…)/(Wa
6、+Wb…)北京中医药大学中药学院中药制药系12某混合表面活性剂分子含30%司盘40(HLB=6.7)和70%吐温80(HLB=15.0),则该混合表面活性剂的HLB值为多少?解:HLBAB=6.7×0.3+15.0×0.7=12.5但上式不能用于混合离子型表面活性剂HLB值的计算。北京中医药大学中药学院中药制药系132.昙点(浊点):起昙:某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂(如吐温类)的溶解度开始可随温度的上升而加大,到某一温度后,其溶解度急剧下降,溶液变浑浊,甚至分层,但冷后又可变澄明,这种由澄明变浑浊的现象称为起昙,这个转变温度称为昙点。北京中医药大学中药学院中药制药系14这
7、种由澄明变浑浊的现象称为起昙(cloudingformation)。昙点:产生这种现象时的温度称为昙点(cloudpoint)对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂,聚氧乙烯链可发生强烈脱水和收缩,聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂,使增溶空间减小,增溶能力下降,表面活性剂溶解度急剧降低,溶液出现起昙(起浊)现象。如:吐温20为90℃,吐温60为76℃,吐温80为93℃,大多数此类表面活性剂的浊点在70℃~100℃。浊点或昙点起昙现象北京中医药大学中药学院中药制药系153.毒性:用
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