第八章 液体药剂1

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第八章 液体药剂 溶液型 胶体溶液型 混悬液型 乳浊液型本章要求 1.掌握 l 液体药剂的含义、分类与特点 l 表面活性剂的性质与应用; l 药剂中增加药物溶解度的方法;增溶机制; l 真溶液型药剂、胶体溶液型药剂、乳浊液型药剂、混悬液型药剂的特点、 制法与质量要求。 l 胶体溶液的稳定性及影响因素; 2.熟悉 l 溶解、增溶、助溶、乳化、混悬的概念; l 乳剂形成理论及其稳定性,乳化剂的选用; l 混悬剂的稳定性; l 真溶液、胶体溶液、乳浊液、混悬液的质量评定方法。 3.了解按给药途径和应用方法分类的各种液体剂型的概念及特点;液体药剂 的色、香、味及包装贮藏与产品质量的关系。 北京中医药大学中药学院中药制药系 2 第一节 概述一、含义:药物(固、液、气)分散(颗粒、 液滴、胶粒、分子或离子)在液体介质(溶 剂)中所制成的液态剂型( 内 服 或 外 用)。 北京中医药大学中药学院中药制药系 3二、特点 ü 吸收快、作用较迅速; ü 服用方便,易于分剂量,尤其适用于于婴幼儿和老年患 者 ü 流动性大,能深入腔道 ü 能减少某些药物的刺激性; ü 能提高某些药物的生物利用度; u 药物分散度较大,受分散介质影响,易引起药物的化学 降解,药效降低甚至失效; u 液体药剂体积较大,携带、运输、贮存不便; u 以水为溶剂的液体药剂容易霉变,需要加入适宜的防腐 剂。 北京中医药大学中药学院中药制药系 4 合剂三、分类 糖浆剂 内服液体药剂 乳剂 混悬剂 滴剂 外用液体药剂 皮肤用:洗剂、搽剂等 五官科用:洗耳剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂等 直肠、阴道、尿道用:灌肠剂、灌洗剂等 北京中医药大学中药学院中药制药系 5按分散体系分类 分散相 分散大 分散体系 小 分子或离子状态 〈1nm 溶液(真溶液) 分子量小 1- 低分子溶液 均相体系 分子量大 100nm 高分子溶液 多分子聚集体 溶胶 胶体溶液 固体颗粒 >500nm 混悬液 非均相体系 液滴 >100nm 乳浊液 北京中医药大学中药学院中药制药系 6第二节 表面活性剂 定义:用量小而能显著降低表面张力的 一类物质。 (一)组成与特点: 1.组成: 亲水基:易溶于水或易被水润湿 —COO- 疏水基(亲油基):易溶于油 —R- 2.特点:定向排列(界面间) 北京中医药大学中药学院中药制药系 7(二)种类: 按溶解性及在水中离子化情况分类: 阴离子型 离子型 阳离子型 水溶性 两性离子型 非离子型 油溶性 北京中医药大学中药学院中药制药系 8 常用表面活性剂总结类型 类 别 举 例 阴离 肥皂类(RCOO)n-Mn 硬脂酸、油酸、月桂酸等钠(钾、胺)、钙 子型 (镁)盐 硫酸化物 ROSO3- M+ 十二烷基硫酸钠、硫酸化蓖麻油、硬脂醇 硫酸钠等 磺酸化物 RSO3- M+ 十二烷基苯磺酸钠、阿洛索(琥珀酸磺酸钠)阳离子 季胺化物 氯卞烷铵(商品名:洁尔灭) 型 溴卞烷铵(新洁尔灭)两性离 天然 卵磷脂 子 型 合成 氨基酸型和甜菜碱型 北京中医药大学 中药学院中药制药系 9 § 多元醇类 非 司盘 、 、 、 (脂肪酸山梨坦类 脱水山梨醇脂肪酸酯 20 40 60 80离子 聚氧乙烯脱水山梨醇 吐温20、40、60、80(聚山梨酯类)型 脂肪酸酯 § 脂肪酸甘油酯类 单硬脂酸甘油酯 § 聚氧乙烯类 卖泽类 聚氧乙烯脂肪酸酯 聚氧乙烯脂肪醇醚 苄泽类(西土马哥、平平加O、埃莫尔 弗) § 聚氧乙烯-聚氧丙烯 普朗尼克 共聚物 北京中医药大学中药学院中药制药系 10(三)基本性质: 1.亲水亲油平衡值(HLB值): (HLB, hydrophile-lipophile balance value) *规定: 不含疏水基的聚乙二醇分子HLB为20, 无亲水基的石蜡HLB值为0。 计算公式 混合表面活性剂: HLBm=(Wa·HLBa+Wb·HLBb+… )/( Wa+Wb…) 北京中医药大学中药学院中药制药系 11 某混合表面活性剂分子含30%司盘40(HLB=6.7)和70%吐温80(HLB=15.0),则该混合表面活性剂的HLB值为多少? 解:HLBAB = 6.7×0.3 + 15.0×0.7 = 12.5 但上式不能用于混合离子型表面活性剂HLB值的计算。 北京中医药大学中药学院中药制药系 122.昙点(浊点): 起昙:某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活 性剂(如吐温类)的溶解度开始可随温度的 上升而加大,到某一温度后,其溶解度急剧 下降,溶液变浑浊,甚至分层,但冷后又可 变澄明,这种由澄明变浑浊的现象称为起昙, 这个转变温度称为昙点。 北京中医药大学中药学院中药制药系 13 起昙现象 这种由澄明变浑浊的现象称为起昙(clouding formation)。 昙点:产生这种现象时的温度称为昙点(cloud point) 对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂,聚氧乙烯链可发浊 生强烈脱水和收缩,聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂,点 使增溶空间减小,增溶能力下降,表面活性剂溶解度或 急剧降低,溶液出现起昙(起浊)现象。昙点 如:吐温20为90℃,吐温60为76℃,吐温80为93℃, 大多数此类表面活性剂的浊点在70℃~100℃。 北京中医药大学中药学院中药制药系 143.毒性:Ø 用药途径:静注>口服。Ø 类型:阳离子型>阴离子型>非离子型。Ø 阴、阳两种离子型还有溶血作用 溶血 北京中医药大学中药学院中药制药系 15三、表面活性剂的应用: (一)增溶剂: 1. 增溶:表面活性剂形成胶团后提高了某 些难溶性药物在水中的溶解度, 使形成澄明的液体的过程。 增溶机理:形成胶束。 临界胶束浓度(CMC):开始形成胶团的浓度。 加入顺序:被增溶物+增溶剂→混合 →混合物+水→溶液 北京中医药大学中药学院中药制药系 16 胶束的形成示意图a. 极稀溶液 b. 稀溶液 c. 形成临界胶团浓度的溶液 d.大于临界胶团浓度的溶液 表面活性剂形成胶团过程示意图 a.球状胶束 b.棒状胶束 c.束状胶束 d.板状胶束 e.层状胶束 胶束的形态 北京中医药大学中药学院中药制药系 17胶束增溶 ①影响胶束的形成; ②影响增溶质的溶解; ③影响表面活性剂的溶解度 § 温度对增溶的影响 北京中医药大学中药学院中药制药系 182.在药剂中的应用:(1)增加难溶性药物的溶解度:(2)改善中药注射液的澄明度:(3)增加药物制剂的稳定性:(4)促进药物的吸收:*可增加药物的溶解度而非表面活性剂的物质 叫助溶剂。
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