非口服给药的不同给药途径.doc

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1、第一节注射给药(parenteraldrugdelivery注射剂的定义、特点 注射剂类型:灭菌溶液乳状液混悬液无菌粉末浓溶液一、吸收部位与吸收途径 1.静脉注射Intravenous(IV):1to1000ml药物以注射的形式几乎可以对任意器官给药,但最常见的注射给药途径有:静脉注射、动脉注射、皮内注射、皮下注射、肌肉注射、关节腔内注射和脊髓腔注射等 注射速度要求:医疗事故发生的常见原因 刺激性要求:渗透压,pH,药物 注射容量要求:小于50ml,静脉滴注>100ml一般为水溶液,也可以是乳剂(体积限制)。静脉注射其生物利用度可看

2、作为100%,实际上在注射结束的同时,血药浓度已达最高,但是存在“肺首过效应”2.动脉注射:Intra-arterial(IA)将药物直接注入动脉血管内,不存在吸收过程和肺首过效应。可使药物靶向特殊组织或器官。较少使用。 3.Intramuscular(IM): 是将药物注射到骨骼肌中。肌内注射存在吸收过程,药物先经注射部位的结缔组织扩散,再经毛细血管吸收进入血液循环,所以药物的起效比静脉注射稍慢。 肌肉注射(im.)具有吸收过程,吸收迅速 丰富的毛细血管(1mm21000根毛细管),血流量丰富具有肺首过效应 吸收转运方式:被动转运

3、,毛细血管壁具有微孔的脂质膜,药物以扩散和滤过方式转运 吸收:水溶性药物<脂溶性药物,孔隙只占毛细血管总面积1%;分子量很大的药物只能以淋巴系统为主要吸收途径。注射容量要求:2~5ml 注射溶媒:水、油、复合溶媒、乳浊液或混悬液 肌内注射部位与疗效有关,注射部位血流量愈大,吸收愈多 药物吸收程度与静脉注射相当4.皮下注射(s.c.) 将药物注射到疏松的皮下组织中。由于皮下组织血管少,血流速度低,药物吸收较肌肉注射慢,甚至比口服慢。需延长药物作用时间时可采用皮下注射。毛细血管及血流量低于肌肉,吸收速度较肌肉慢;可以延长药物作用时间:胰

4、岛素,局部麻醉药 注射容量要求:1~2ml刺激性要求:丰富的神经末梢 5.Intradermal:皮内注射diagnostictesting 0.05ml ½inch,25to26gaugeneedle Shouldbeisotonic 6.皮内注射(i.c.) 将药物注入真皮下。吸收差,只适用于诊断与过敏试验。血管细小、药物吸收差,难以进入血循环;注射容量要求:0.1~0.2ml。用于皮肤诊断与过敏试验。7.鞘内的Intrathecal:8.胸膜内的intrapleural9.关节内的Intraarticular: 10.心脏内的

5、Intracardial:Cardiotonics强心剂 11.腹腔注射(ip.):动物实验,门静脉吸收,影响F,人不常应用,一定的危险性,有时可以作为特殊治疗手段,如多巴胺、速尿联合腹腔注射治疗肝硬化顽固性腹水。 二、影响注射给药吸收的因素第二节皮肤给药的药物吸收:一、皮肤的结构与药物的转运 1.皮肤的结构皮肤是人体最大、最重要的器官之一。成人皮肤总面积为1.8~2.0m2,占体重的14%~16%。 皮肤主要由表皮(epidermis)、真皮(dermis)和皮下组织(subcutaneoustissue)组成,还有附属器(毛囊、

6、汗腺、皮脂腺)。皮肤外用制剂如软膏剂、硬膏剂等主要用于皮肤表面,起保护皮肤与局部治疗作用。经皮吸收作为全身给药途径也有很多研究 皮肤主要由表皮(epidermis)、真皮(dermis)和皮下组织(subcutaneoustissue)组成,还有附属器(毛囊、汗腺、皮脂腺)。 皮肤表面有一层脂质称表面类脂(skinsurfacelipids),主要来源于皮脂腺的分泌和皮肤脱落的表皮细胞。除此外皮肤表面还有成纤维细胞分泌的糖蛋白及微生物。·经皮给药系统:(1)经皮给药系统:是指药物从特殊设计的装置释放,通过完整的皮肤吸收,进入全身血液

7、系统的控释给药剂型。经皮制剂(transdermaldrugdeliverysystems,TDDS)或称经皮治疗系统(transdermaltherapeuticsystems,TTS): 一般是指经皮给药的新制剂,即透皮贴剂(dermalpatches)(皮肤的吸收可以中毒,那么就可以传递药物。) (2)经皮给药系统特点: 1.避免肝脏首过效应和药物在胃肠道的降解; 2.恒速释药,减少给药次数; 3.降低血药浓度减少毒副作用 4.可随时中断给药,特别适合婴儿、老人或不宜口服的患者。 5.但透皮制剂对药物本身的要求高,必须具备:低

8、分子量,脂溶性强 2.药物在皮肤内的转运药物应用到皮肤上后,首先从制剂中释放到皮肤表面,溶解的药物分配进入角质层,扩散通过角质层到达活性表皮的界面,再分配进入水性的活性表皮,继续扩散到达真皮,被毛细血管吸收进入血液循环。 药物经皮吸收

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