药用植物菊状千里光化学成分研究.pdf

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1、摘要由于新的疾病不断出现，以及人类对现有药物耐药性不断增强，新型药物研究开发一直是医学及相关领域的重要课题。而寻找先导化合物作为新药研发的基础，是决定新药创制成败的关键前期基础。已有事实证明，天然产物是先导化合物最重要的来源，目前市场上25—50％的药物直接或间接来源于天然产物。由于植物在自然界中的物种丰富性，植物来源天然产物研发对创制新药具有重要意义。菊状千里光(SeneciolaetusEdgew．)为菊科(Compositae)千里光属(Senecio)多年生草本植物，具有活血消肿、清热解毒等功效，主治跌打损伤、瘀积肿痛、疮痈肿疡、乳腺炎等，是民间

2、常用草药。本论文对采自贵州宽阔水自然保护区的菊状千里光全草进行了化学成分研究。利用常规硅胶柱层析(Silicagelcc)，凝胶柱层析(SephadexLH一20CC、)以及制备薄层层析(PTLC)等方法，从菊状千里光全草的甲醇浸膏中分离得到20个化合物。进一步利用UV、IR、EI．MS、1H—NMR、13C．NMR及X．ray单晶衍射实验等现代波谱技术，结合文献对比确定了16个化合物的结构。分别是7个jacaranone类化合物：jacaranone(1)，jacaranoneethylester(2)，jacaranonemethylester(3)

3、，2-jacaranone酰基．仅一D．吡喃葡萄糖酯(4)，2-jacaranone酰基侈一D一吡喃葡萄糖酯(5)，l-jacaranone乙酯侈一D一吡喃葡萄糖苷(6)和3-hydroxy一2，3．dihydrojacaranonemethyester(7)；2个倍半萜类化合物：筇．羟基．印甲氧基．艾里莫芬一7(11)．烯．12，8a．内酯(9)和够一羟基一艾里莫芬。7(11)一烯．12，即．内酯(10)；4个甾醇类化合物：麦角甾．5反，8仅-环二氧．6，22．二烯．筇。醇(12)，麦角甾一6，9(11)，22．三烯．5仅，8仅一环二氧一筇一醇(13)

4、，豆甾醇(15)和∥．谷甾醇(16)；以及3个其它类型的化合物：对羟基苯甲酸(8)，松柏醛(11)与胡萝卜苷(14)。化合物1～7和9～13均为首次从该植物中分离得到，其中化合物10的晶体数据为首次报道。本论文的研究结果为植物来源新药先导化合物的发现奠定了前期物质基础，并为组建民族地区药用植物天然产物化合物库提供化合物，可望对我国民族地区药用植物资源的合理开发和利用提供化学数据支持，推动民族地区的经济发展。关键词天然产物，菊科，千里光属，菊状千里光，JacaranoneABSTRACT煳嬲～Withtheincreasingofnewdiseasesan

5、ddrug—resistanceofhumanbody,thedemandofhumanbeingsfornewdrugsispressing．Searchingforleadingcompoundsisthebaseofdrugresearchanddevelopment，thereforethesourceofleadingcompoundsisakeytonewdrugdiscovery．Natureproductsareprovedtobeoneofthemostvaluablesourceofnewdrugs．Forinstance，25％to

6、50％ofcurrentlymarketeddrugsaredevelopedfromnaturalproducts．Asaresult，thenaturalproductsroutetodrugdiscoverybasedonplantscontinuestobeaprovenroutetothedevelopmentofclinicaldrugs．SeneciolaetusEdgew．isfromthegenusofSenecio，Compositaefamily．Theplantmaterialusedinthisstudyiscollectedi

7、nGuizhouprovince，whichistraditionallyusedbythelocalsasmedicinehavingeffectsonclearingfeveranddetoxifcationandrelievingcoughactivities．Byusingsilicagelcolumnchromatography(Silicagelcc)，SephadexLH一20columnchromatography(SephadexLH一20cc)，andpreparingthin—layerchromatography(PTLC)，20

8、compoundswerepurifiedfromSeneciolaetusEd