盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的处方工艺及体外释放机制研究.pdf

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1、盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的处方工艺及体外释放机制研究1＊121李世根，李立军，肖志华，李烨（1.武警广东总队医院番禺分院药剂科，广州511430；2.武警广东总队医院，广州510507）中图分类号R284.2；R283文献标志码A文章编号1001-0408（2013）19-1773-04DOI10.6039/j.issn.1001-0408.2013.19.16摘要目的：研究盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的处方工艺和体外释放机制。方法：以乙基纤维素（EC）与羟丙基甲基纤维素（HPMC）K50LV的用量比、滚圆速度、滚圆时间为考察因素，以盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的成球性和主要时间点的释放度的综合评

2、分为指标，采用正交试验优选处方工艺；并测定不同时间下盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的释放度，研究释放机制。结果：优选的处方工艺为盐酸青藤碱-微晶纤维素-EC-HPMCK50LV（25∶50∶15∶10，m/m/m/m），挤出速度为50r/min，滚圆速度为800r/min，滚圆时间为9min；盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的体外释放符合Higuchi释药模型，其释放过程为药物的扩散和HPMC溶蚀的共同作用。结论：制备的盐酸青藤碱肠溶缓释微丸有较好的肠溶缓释效果。关键词挤出滚圆法；盐酸青藤碱；缓释；微丸StudyontheFormulationandTechnologyofSinomenineHydr

3、ochlorideEntericSustained-releasePelletsandReleaseMechanisminvitro1121LIShi-gen，LILi-jun，XIAOZhi-hua，LIYe（1.Dept.ofPharmacy，PanyuBranchofGuangdongProvincialCorpsHospitalofChinesePeople'sArmedPoliceForces，Guangzhou511430，China；2.GuangdongProvincialCorpsHospitalofChinesePeople'sArmedPoliceForces，

4、Guangzhou510507，China）ABSTRACTOBJECTIVE：TostudytheprescriptionandtechnologyofSinomeninehydrochlorideentericsustained-releasepelletsandreleasemechanisminvitro.METHODS：TheprescriptionandtechnologyofthepelletswasoptimizedbyorthogonaltestwithratioofECtoHPMCK50LV，spheronizationspeedandspheronization

5、timeasfactorsusingsphericityandreleaserateasindex.Thereleaserateofthepelletswasdetermined，anditsreleasemechanismwassummarized.RESULTS：Theoptimizedformulationandtechnologywasasfollows：sinomeninehydrochloride∶MCC∶EC∶HPMCK50LVof25∶50∶15∶10（m/m/m/m），extrusionspeedof50r/min，spheronizationspeedof800r

6、/min，spheronizationtimeof9min.ThereleasemechanismofpelletsinvitrowereinlinewithHiguchimodel，andtheprocessofdrugreleasewasdrugdiffusionandskeletoncorrosion.CONCLUSIONS：Thepelletsshowgoodentericsustained-releaseeffect.KEYWORDSExtrusion-spheronization；Sinomeninehydrochloride；Sustained-release；Pell

7、ets与其他制剂相比，微丸（直径在2.5mm以下的球形或类合，初步探讨其释药机制。球形制剂）属多单元型给药系统，具有流动性好、载药量大、生1材料物利用度高、可增加药物稳定性、适合包衣、减少突释现象等1.1仪器优点[1-2]。目前，微丸以其独特的优势正成为缓控释制剂的发UV1101型紫外-可见分光光度计（上海天美科学仪器有限展方向，且已被公认为是较理想的缓控释剂型之一[3]。公司）；BA110S电子天平（德国Sartorius公司）；pHS-25型pH盐酸青