大豆苷元的水溶性改性研究进展.pdf

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1、化学世界大豆苷元的水溶性改性研究进展肖咏梅，邓玉霞，毛璞，杨亮茹。屈凌波(河南工业大学化学化工学院，河南郑州450001)摘要：大豆苷元来源于自然界，是异黄酮化合物中很重要的一种，其具有重要的药理活性。近年来，国内外学者通过化学改性以提高其应用性进行了深入的研究。综述了大豆苷元的水溶性改性的最新研究进展，以促进对其的研究和应用。关键词：大豆苷元；水溶性；改性中图分类号：O629．9文献标志码：A文章编号：0367—6358(2010)04—0250—04ResearchProgressofWater—solub

2、ilityModificationofDaidzeinXIAOYong—mei，DENGYu—xia，MAOPu，YANGLiang—ru，QULing—bo(CollegeofChemistry＆ChemicalEngineering，HenanUniversityofTechnology，HenanZhengzhou450001．China)Abstract：Daidzein(7，4一dihydroxyisof1avone)isoneofthemostimportantisoflavonoids，which

3、hascomprehensivepharmacologicalactivities．Inrecentyears，manygroupshavestudiedonitsstructuralmodificationandapplications．Thearticlegivesabriefoverviewoftherecentprogressofwater—solubilitymodificationofdaidzein．Keywords：daidzein；water～soluble；modification大豆苷元(

4、7，4，_二羟基异黄酮，daidzein)又称豆苷元的药理活性和药效。本文就大豆苷元的水溶葛根黄豆苷元、大豆黄酮：黄豆苷元或大豆素(结构性改性介绍如下。如式1)，主要存在于豆科植物如大豆中，是异黄酮Ho类化合物的一种，具有广泛的药理活性[】，已被广泛用于药品、食品和化妆品等。但是，大豆苷元结构中oH含有两个酚羟基，其水溶性和脂溶性均较差，导致口服吸收生物利用度很低，这些因素限制了大豆苷元1物理方法在临床上的广泛使用。因此，改善大豆苷元的水溶用物理方法改善大豆苷元溶解度，增强疗效，是性或脂溶性以扩展其应用范围已成

5、为当前研究的热解决其水溶性较差，生物利用度低的途径之一。可点。通过制备成环糊精包合物、固体分散体、微球、纳米目前大量文献对大豆苷元的水溶性改性主要在混悬剂等形式来提高难溶性药物的溶出速率和生物两个方面：一个是设计新剂型即采用物理方法通过利用度。一些媒介物提高大豆苷元的溶出度和溶出速率，另1．1环糊精包合物一个是通过结构修饰即采用化学方法改变其空间结一些难溶性药物制成环糊精包合物后，其溶解构，以改变大豆苷元的水溶性或脂溶性，从而增加大度可有明显的改善。雷英杰口采用饱和水溶液法，收稿日期：2009—09—01；修回

6、日期：2009—09—15基金项目：河南省基础与前沿技术研究课题(O7230O42OO7O)；河南省科技攻关(O821O233OO14)作者简介：肖咏梅(1969~)，女，副教授，研究方向：天然产物分离与衍生化。通讯联系人：E-mail；henangongda@yahoo．corn．第4期化学世界通过调节溶液pH值制备出大豆苷元一环糊精包合3．7。此时固体脂质纳米粒的平均粒度为126±物，并用紫外光谱、红外光谱、差示扫描量热和X一射14nm，在牛血清白蛋白溶液中体外释放研究表明，线衍射分析等方法加以鉴定。制备大

7、豆苷元环在120h内以持续释放的方式累积释放超过9O，糊精包合物的产率为90．15；包合物在水中的溶药学行为研究表明与直接口服或静脉注射相比，大解度明显大于大豆苷元单体，经计算，单体饱和水溶豆苷元负载的固体脂质纳米粒循环时间显著增加，液中大豆苷元的含量为2~g／mL，包合物饱和水溶且对麻醉犬的心血管系统的作用显著。液中大豆苷元的含量为30ptg／mL，相当于大豆苷Shao[7采用互穿聚合物网络技术制备了大豆苷元环糊精包合物164／~g／mL。元pH一热敏两亲性凝胶剂，以控制药物的释放速度也有人利用羟丙基一环糊精

8、与大豆苷元形成和降低药物的突释效应。试验结果表明，能够有效包合物。通过对环糊精的羟丙基化，破坏了环糊控制药物的释放速度。精的分子内氢键，使得其水溶性显著提高，从而进一上述物理方法虽然解决了一些问题，但未能从·步提高大豆苷元的水溶性。StancanelliL3为了提高根本上解决其溶解度的问题，效果不是很理想。用大豆苷元的溶解性，采用饱和水溶液法制备出大豆化学方法对大豆苷元进行结构修饰，以