槲皮素衍生物的合成及生物活性研究进展.pdf

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1、第23卷第4期化学研究中国科技核心期刊2012年7月CHEMICALRESEARCHhxyj@henu．edu．CN槲皮素衍生物的合成及生物活性研究进展渠文涛，朱玮，翟广玉，颜子童(郑州大学药学院，河南郑州450052)摘要：综述了槲皮素衍生物的合成及生物活性研究进展，介绍了国内外槲皮素氨基酸类、糖苷类、酯类、醚类衍生物及金属配合物的合成方法及其生物活性研究现状．指出槲皮素是一种从天然植物中提取的黄酮醇类化合物，具有抗氧化，抗菌，扩张血管，抗肿瘤及抗突变等多种生物学活性．然而，槲皮素具有水溶性差、生物利用度较

2、低等缺点，临床应用受到限制．为此，国内外学者对其结构进行修饰改造，开发出了一系列具有新颖结构的槲皮素先导化合物，可望为新型槲皮素衍生物的设计合成提供参考．关键词：槲皮素；槲皮素衍生物；合成；生物活性；研究进展中图分类号：O625．32文献标志码：A文章编号：1008一1011(2012)04—0101一10ResearchprogressofsynthesisandbiologicalactivityofquercetinderivativesQUWen-tao，ZHUWei，ZHAIGuang—yu，YAN

3、Zi—tong(SchoolofPharmacy，ZhengzhouUniversity，Zhengzhou450052，Henan，China)Abstract：Areviewisprovidedoftheprogressofresearchonthesynthesisandbiologicalactivi—tyofquercetinderivatives．Themethodsforpreparingquercetinaminoacids，glycosides，es—ters。ethersderivativ

4、esandmetalcomplexesaswellasthecurrentstatusofstudyonthebio—logicalactivitiesofthosederivativesarebriefed．ItiSpointedoutthat，asakindofflavonolcompoundextractedfromnaturalplants，quereetinhasmanybiologicalactivitiessuchasan—tioxidant，antibacterial，antihyper—te

5、nsive，anti—tumorandanti—mutation．However，thepoorwatersolubilityandlowbioavailabilityofquercetinlimititsclinicalapplication．Therefore，do—mesticandforeignscholarshavemadeeffortstomodifythestructureofquercetinanddevelopedaseriesofnovelleadcompoundsofquercetin，

6、which，hopefully，istoproviderefer—eneesforthedesignandsynthesisofnovelquercetinderivatives．Keywords：quercetin；quercetinderivatives；synthesis；biologicalactivities；researchprogress槲皮素(quercetin，3，3，4，5，7-五羟基黄酮，结构见图1)是具有多种生物学活性的黄酮类化合物，广泛存在于蔬菜、水果及中草药中，如洋葱、苹果、葡萄、

7、银杏、茶叶等．研究表明槲皮素具有抗氧化、抗炎、抗菌、抗肿瘤及抗突变等多种生物学活性l1]．然而，由于槲皮素为平面型分子，分子堆砌较紧密，分子间引力较大，不易被溶剂或溶质分散，所以槲皮素的水溶性较差，生物利用度较低(血浆浓度峰值仅为0．13～7．6／~mol·L)，而使槲皮素的临床应用受到极大的限制L5]．为此，国内外学者对其结构进行修饰、改造，合成出了大量水溶性增强，生物利用度改善的槲皮素衍生物，以期开发出活性更高、更具有临床应用价值的药物．作者就槲皮素衍生物的合成及其生物活性的研究状况作一综述，以促进其研究

8、应用．收稿日期2O12一O1一O1作者简介渠文涛(1986一)，男，硕士生，研究方向为有机合成及天然药物的结构修饰．通讯联系人，E—mail：zhaiguangyul@sina．corn．1O2化学研究OR1RsOOR2OR4OR一Rz—R。一R一Rs=H，为槲皮素图1槲皮素及其衍生物的化学结构Fig．1Chemicalstructureofquercetinanditsderivatives1槲皮