槲皮素-铝配合物的制备及其与BSA的结合作用.pdf

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1、第25卷第4期化学研究中国科技核心期刊2014年7月CHEMICALRESEARCHhttp：／／hxya．chinajourna1．net．cn槲皮素一铝配合物的制备及其与BSA的结合作用张怀斌¨，陈文静，张明，刘丽娟，孙艳萍，王丽(1．滨州医学院(烟台校区)药学院，山东烟台264003；2．山东师范大学人口资源与环境学院，山东济南250014)摘要：在甲醇溶液中合成了槲皮素一铝配合物(Que—A1)，并用紫外～可见吸收光谱和红外光谱进行了表征；运用荧光光谱探讨了Que—A1与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用；求得了结合常数K和热力学参数△H、AG、和AS．结果表明，Que-A1对

2、BSA具有荧光猝灭作用，其猝灭方式为动态猝灭；Que-A1与BSA之间的作用力主要为疏水作用力．关键词：槲皮素一铝配合物；牛血清白蛋白；结合作用；荧光光谱中图分类号：O657．3文献标志码：A文章编号：1008～1011(2014)04—0381—04Preparationofquercetin—aluminumcomplexanditsinteractionwithbovineserumalbuminZHANGHuaibin¨，CHENWenjing，ZHANGMing，LIULijuan，SUNYanping．WANGLi(1．PharmaceuticalCollege，Binz

3、houMedicalUniversity，Yantai264003，Shandong，China2．CollegeofPopulation，ResourcesandEnvironment，ShandongNormalUniversity，Jinan250014，Shandong，China)Abstract：Thecomplexofquercetinandaluminium(Il1)，Que—A1，wassynthesizedinmethanolsolution．Thestructureofas—synthesizedQue—Alwascharacterizedbyultraviol

4、et—visiblelightspectrometryandinfraredspectrometry．TheinteractionbetweenQue—Alandbovineserumal—bumin(BSA)wasstudiedbyfluorescencespectrometry．Moreover，thebindingconstant(KA)andthermodynamicparameters(△G，△H，AS)wereobtained．Resultsindicatethattheflu—orescenceofBSAisquenchedbyQue—A1．andthequenchin

5、gmechanismofBSAisadynamicquenchingprocess．TheinteractionforceofQue—AlandBSAisattributedtohydrophobicinter-action．Keywords：quercetin—aluminiumcomplex；bovineserumalbumin；interaction；fluorescencespectrometry黄酮是广泛存在于自然界的一类多酚物质，具有良好的抗癌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化、保护心脑血管等功效_】]，但有动物实验表明黄酮类物质在动物体内的吸收利用率较低[2]．在对黄酮类活性小分子

6、与血清白蛋白的结合实验研究时，研究者试图通过实验对黄酮类物质体内利用率较低的问题进行解释[3]，但这些解释并不能完全反映黄酮类化合物有效成分在体内的转运、代谢、贮存、药理、毒理机制，因此黄酮类物质功能成分的体内运转过程还有待进一步探究．槲皮素(Que)是一种黄酮类化合物，具有显著的生物活性，但槲皮素的水溶性极差(<7mg／L)，药代动力学性质导致了生物利用度较低(<3．6)，在临床上的使用受到了很大的限制[4]．槲皮素在Que结构中存在3一羟基一4一酮，3，4'-二羟基，5一羟基一4一酮三个配位点，可与金属离子形成稳定的配位结构，并且有的槲皮素金属配合物的医药生物活性明显高于槲皮素[

7、43．所以近年来对槲皮素金属收稿日期：2014—02—17．基金项目：山东省高等学校科技计划资助项目(J12LD55)，滨州医学院科研专项资助项目(BY2009KJ30)，滨州医学院大学生科技创新项目(BY2012DKCX116)．作者简介：张怀斌(1978一)，男，讲师，研究方向为分子荧光材料及生物分析．通讯联系人，E—mail：zhanghuaIbinhua@163．corn．382化学研究配合物的研究逐年增多，为槲皮素的开发利用及寻找新药开辟了新的途