美洛昔康与4-磺化杯I-4]芳烃包合作用的荧光光谱研究.pdf

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1、第24卷第5期化学研究中国科技核心期刊2013年9月CHEMICALRESEARCHhxyj@henu.edu.Cn美洛昔康与4一磺化杯I-4]芳烃包合作用的荧光光谱研究傅力明,王茹林,王浩江,王鹏(山西医科大学化学教研室,山西太原030001)摘要:采用荧光光谱研究了不同酸度下美洛昔康(ME)与4一磺化杯[4]芳烃(SCX4)的包合作用.结果表明,在酸性和中性条件下,美洛昔康与4一磺化杯[4]芳烃均形成1:1的包合物;以包合形成常数为包合物稳定性的量度,不同酸度下形成的包合物的稳定性排序为碱性>中性>酸性.关键词:美洛昔康;磺化杯1-4]芳烃;包合作用;荧光光谱中图分类号:0629.12;

2、O626文献标志码:A文章编号:1008一1011(2013)05—0509—03Studyofinclusioninteractionofmeloxicamwith4一FULi—ruing,WANGRu—lin,WANGHao—jiang,WANGPeng(DepartmentofChemistry,ShanxiMedicalUniversity,Taiyuan030001,Shanxi,China)Abstract:Theinclusioninteractionofmeloxicamwith4-sulfOcalixarene[4]wasinvestigatedbyfluorescence

3、spectrometry.Resultsshowthattheinclusioninteractionbetweenmeloxicamand4sulfocalixarener4]1eadstoinclusioncompoundswithastoichiometricratioof1:1underbothacidicandneutralconditions.Besides,intermsoftheinclusionconstantbetweenmeloxi—camand4-su1focalixarene厂4],resultantinclusioncompoundsformedunderalka

4、line,neutra1,andacidicconditionsshowgraduallydeclinedstability.Keywords:meloxicam;4-sulfocalixarene[4];inclusioninteraction;fluorescencespectrometry杯芳烃是由个苯酚单元连在一起的大环化合物,连接它们的桥梁是亚甲基,连在了酚羟基的邻位口].杯芳烃内有个苯环组成的一个富电子疏水空腔,腔体的上面是叔丁基,腔体的下面是酚羟基.磺化杯芳烃[4]是磺酸基取代了苯环上的叔丁基,由4个苯酚单元组成的化合物],所以磺化杯芳烃易溶于水,但仍然具有杯芳烃的疏水空腔,因

5、此它们的外缘亲水,内腔疏水.美洛昔康(ME)具有良好的抗炎作用和镇痛作用.由于对两种环氧合酶的选择性抑制作用,使它对胃肠道和肾脏的副作用较小,因此它在相关药物中占有优势地位].但是它的缺点是在水中的溶解度比较小,这就给它的使用带来了一些不利因素_5].杯芳烃和美洛昔康结合后可以改善美洛昔康在水中的溶解性和其他理化性质.关于杯芳烃和美洛昔康的包合至今未见报道.本文采用荧光光谱法探索了4一磺化杯[4]芳烃(SCX4)与美洛昔康的包合特性,推测了包合机理.为美洛昔康的药物改性提供了一定的依据.实验部分1.1仪器和试剂CaryEclipse型荧光分光光度计(美国Varian公司);4-磺化杯[4]芳

6、烃(美国Sigma公司);美洛昔康(中国药品生物制品检定所);其他试剂均为分析纯.收稿日期:2013—05—09.基金项目:山西省归国留学基金(2009—54).作者简介:傅力明(1958),男,实验师,研究方向:分析化学.通讯联系人,E—mail:rulin.wang@163.corn51O化学研究1.2实验方法准确移取一定量美洛昔康溶液于容量瓶中,再分别加入不同体积的4一磺化杯E4]芳烃溶液,用0.1tool/L磷酸盐缓冲溶液控制pH,用二次蒸馏水定容.充分振荡,摇匀.在20±1。C下用1cm荧光池测荧光光谱和荧光强度.2结果与讨论2.1磺化杯芳烃浓度对美洛昔康荧光光谱的影响美洛昔康水溶

7、液本身可以发射荧光,加入不同浓度的4一磺化杯I-4]芳烃水溶液,美洛昔康的荧光强度有所增强,如图1所示,且荧光发射波长红移至430nm,说明美洛昔康与4一磺化杯[41芳烃形成了包合物,美洛昔康分子进入疏水的4一磺化杯I-4]芳烃内腔而使荧光强度增强.20lO009080706O50403O2OloO114:o.o,o.2,o.4,o.6,o.8,1.o,1.2,1.4,1.6,1.8,2.o,2.2,2.6,

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