补骨脂素和异补骨脂素键合人血清白蛋白的比较.pdf

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1、物理化学学报(WuliHuaxueXuebao)JanuaryActaPhys．一Chim．Sin．，2010，26(1)：221-22922l【Article]WWW．whxb．pku．edu．ca补骨脂素和异补骨脂素键合人血清白蛋白的比较何文英，姚晓军胡之德陈光英3(海南师范大学化学化工学院，海LI571158；兰州大学化学化工学院，兰州730000。海南省热带药用植物化学重点实验室，海口571158)摘要：将互为同分异构体的两种植物药活性组分补骨脂素和异补骨脂素作为研究对象，利用荧光光谱、紫外光谱、圆二色谱及傅立叶变换红外光谱详细比较研究了这两种香豆素类化合物与人血清白蛋白(HSA

2、)的键合作用．不同光谱的结果定性、定量地显示了HSA二级结构变化的程度．依据荧光滴定实验及VantHof公式求出了反应的热力学参数(AH和△的值．根据修正后的Stern—Volmer和Scatchard方程和荧光光谱数据分别求得不同温度(296，303，310及318K)下药物与蛋白相互作用的结合常数及结合位点数；且根据F6rster偶极一偶极能量转移理论，求得药物与HSA问的键合距离；利用竞争实验确定了药物在HSA上的键合位点为siteII．从分子水平上揭示了这两种化合物与HSA相互作用的机制．关键词：光谱法；补骨脂素；异补骨脂素；人血清白蛋白；键合中图分类号：O641Comparis

3、onbetweenPsoralenandIsopsoralenBindingtoHumanSerumAlbuminHEWen—Ying'YAOXiao—JunHUZhi-De。CHENGuang—Ying。(CollegeofChemistryandChemicalEngineering，HainanNormalUniversity，Haikou571158，P．R．China；CollegeofChemistryandChemicalEngineering，LanzhouUniversity,Lanzhou730000,P．R．China；3HainanProvincalKeyLabo

4、ratoryofTropicalPharmaceuticalHerbChemistry，Haikou571158，PR．China)Abstract：Twoactivecomponents(psoralenandisopsoralen)ofChineseherbshavingsimilarstructureswerestudied．Acombinationofintrinsicfluorescencespectroscopy，ultraviolet(Uv)spectroscopy，circulardichroism(CD)，andFouriertransform—infrared(PT—

5、IR)spectroscopywereusedtocharacterizethebindingbetweenthetwocoumarinsandhumanserumalbumin(HSA)．TheresultsfromdifferentspectraindicatedqualitativeandquantitativechangesofthesecondarystructureofHSA．Thethermodynamicfunctions，enthalpies(Aandentropies(AS)，werecalculatedfromfluorescencetitrationexperim

6、entsusingVantSHofequation．ThebindingconstantsandnumberofbindingsitesforthedruginteractionsofbothdrugswithHSAwereevaluatedusingtherelevantfluorescencedataatdifferenttemperatures(296，303，310，and318K)andapplyingmodifiedStem—VolmerandScatchardequations．F6rstertheoryofdipole—dipoleenergytransferwasuse

7、dtodeterminethedistancebetweentheproteinresidueandthebounddrugs．ThecompetitiveexperimentssuggestedthatpsoralenandisopsoralenboundstronglytoHSAandtheprimarybindingsiteforbothdrugswas1ocatedatsiteIIofHSA．KeyWords：Spectro