非甾体抗炎药的安全选择.ppt

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1、非甾体抗炎药的回顾与认识北京协和医院风湿科唐福林非甾类抗炎药的诞生1897年FelixHoffman合成阿司匹林NSAID分类水杨酸类阿斯匹林苯胺类对乙酰氨基酚(泰诺林/百服宁)非那西林有机酸类奈基烷酸奈丁美酮(瑞力芬)昔布类罗非西布(万络)塞来西布(西乐葆)昔康类美洛昔康(莫比可)吲哚类(酪酸)消炎痛(吲哚美辛)舒林酸(奇诺力)丙酸、苯乙酸奈普生布洛芬(芬必得)双氯芬酸(扶他林)NSAIDs突破性的COX假说1971年,SirJohnVane提出:NSAIDs是通过抑制促使PG生成的COX的途径,发挥抗炎作用,同

2、时引出不良反应。1982年,SirJohnVane因其对前列腺素生物活性的研究而获得诺贝尔医学奖。磷脂酶A2细胞质膜磷脂花生四烯酸O2前列腺素G2前列腺素H2PGF2PGE2PGD2PGI2TxA2COXCOX=cyclooxygenase;coxibs=COX-2inhibitors;PG=prostaglandin;TxA2=thromboxaneA2;NSAID=nonsteroidalanti-inflammatorydrug;ASA=aspirin.NSAIDs组织特异性异构酶花生四烯酸代谢COX假说的

3、意义双氯芬酸氟吡洛芬吲哚美辛萘普生氟灭酸舒多昔康布洛芬保泰松羟保泰松乙酰水杨酸330017004903915115.75.621.6Maier,R.,Menasse,R.,Riesterer.,L.,Pericin,C.,Ruegg,M.,Ziel,R.inRheumatol.Rehabl.17,Suppl,2,1979图中数字是抑制环氧化酶(COX)活性所需的等效浓度IC50COX-2假说PGsPGsCOX-1要素酶COX-2诱导酶炎症发热疼痛花生四烯酸胃肠黏膜细胞保护血小板聚集肾血流COX-2假说解释抗炎药的疗

4、效与不良反应PGsPGsCOX-1要素酶COX-2诱导酶炎症发热疼痛胃肠黏膜细胞保护血小板聚集肾血流花生四烯酸NSAIDs不良反应发生抗炎镇痛新型NSAID的研究基础两个假说:1,造成非选择性NSAIDs药物使用受限的最主要不良反应来自胃肠道;2,COX-2选择性NSAIDs的胃肠道不良反应要少于非选择性NSAIDs,选择性COX-2抑制剂,只保留对COX-2的抑制,减少和消除对COX-1的抑制CMJA.Nov.12,2002:167(10),1131-37COX-2抑制剂的理想模式在有效治疗浓度下,COX-2抑制

5、剂应不影响COX-1活性在等效剂量的临床试验中,COX-2抑制剂应比传统NSAIDs表现出较少的胃肠道副反应CLASS&VIGOR研究1998年,1999年塞来昔布和罗非昔布相继上市CLASS-塞来昔布治疗关节炎长期安全性研究VIGOR-罗非昔布胃肠道结果研究CLASS†(N=7982)VIGOR*(N=8076)塞来昔布400mgbid罗非昔布50mgqd试验用药Yes(21%)NoAspirin(≤325mg/d)布洛芬800mgtid双氯酚酸75mgbid萘普生500mgbid对照用药OA(72%),RA(2

6、8%)类风湿关节炎病人疗程平均9月平均9个月症状性溃疡/溃疡并发症溃疡并发症次要终点溃疡并发症临床上消化道事件主要终点VioxxGastrointestinalOutcomesResearch.†CelecoxibLong-TermArthritisSafetyStudy.Bombardieretal.NEnglJMed.2000;343:1520;Silversteinetal.JAMA.2000;284:1247;FDAAdvisoryCommitteeMeeting,2001,Gaithersburg,Md;

7、FDAArthritisAdvisoryCommittee,2001,Gaithersburg,Md.试验设计Bombardieretal.NEnglJMed.2000;343:1520;FDAAdvisoryCommitteeMeeting,2001.Gaithersburg,Md.主要终点54不良事件(%)次要终点57不良事件(%)月0罗非昔布萘普生0.01.02.03.04.05.024681012(RR=0.46;P<0.001)罗非昔布萘普生00.51.01.5024681012月(RR=0.43;P=0

8、.005)VIGOR研究的结果-罗非昔布Silversteinetal.JAMA.2000;284:1247;FDAArthritisAdvisoryCommittee,2001.Gaithersburg,Md.CLASS研究结果-塞来昔布次要终点主要终点432100100200300380天赛来昔布400mgbid双氯酚酸75mgbid布洛芬800mgti

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