主要控制传播、防止复发、病因预防抗疟药---郭双(完整版).ppt

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1、主要控制传播、防止复发、病因预防的抗疟药主要用于控制复发和传播的药物：伯氨喹主要用于病因性预防的药物：乙胺嘧啶伯氨喹是人工合成的8-氨基喹啉衍生物体内过程吸收：口服（肠道内吸收迅速完全），2h血药浓度达峰值分布：肝肺心脑等脏器代谢与排泄：半衰期6~8h，主要在肝脏内代谢，以代谢产物的形式经尿排出（24h后）药理作用和临床应用：杀灭间日疟和卵形疟肝脏中休眠子和各种疟原虫的配子体，是根治间日疟和控制传播最有效的药物，并能够防治远期复发。作用机制：损伤线粒体及代谢产物6-羟衍生物促进氧自由基生成阻碍疟原虫电子传递（与G-6-P有关）不良反应：毒药较大治疗剂量

2、（可出现头晕、恶心、呕吐、腹痛及胃肠道反应）大剂量（60~240mg/d）高铁血红蛋白血症伴发绀细胞内缺乏G-6-P急性溶血注意事项：禁用于妊娠初期妇女、再生障碍性贫血、先天性G-6-P缺乏者、慎用于肝功能不全及糖尿病患者乙胺嘧啶目前用于病因性预防的首选药体内过程吸收：口服吸收良好，4~6h达到峰值分布：肾、肺、肝、脾等。广泛与组织粘合，故在体内停留时间长代谢与排泄：半衰期80~95h,部分经肝脏代谢从尿排出，小部分经乳汁排出药理作用和临床应用：影响蚊体内疟原虫的发育阻断传播，控制疟疾流行与伯氨喹合用（杀灭配子体、红外期、红内期）与磺胺类或砜类合用从叶

3、酸代谢的两个环节进行阻滞作用机制：二氢叶酸还原酶的抑制剂，抑制疟原虫的增殖，第二个增殖期才发挥作用，用于病因性预防不良反应：治疗剂量毒性小，较安全长期大剂量应用（25mg/d）叶酸缺乏症，造血功能障碍，消化道症状，较严重巨细胞贫血、白细胞减少症过量可引起急性中毒（恶心、发热、发绀、惊厥甚至死亡）注意事项：严重肝肾功能患者禁用孕妇及哺乳期妇女禁用小结谢谢！