脱氢枞基苯甲酰腙衍生物与DNA作用及抗癌活性研究.pdf

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1、第35卷第2期林产化学与工业V01．35No．22015年4月ChemistryandIndustryofForestProductsApr．2015doi：10．3969／j．issn．0253-2417．2015．02．001脱氢枞基苯甲酰腙衍生物与DNA作用及抗癌活性研究徐武双，黄志向，高炜琳，张洁，龙剑英，刘庆波，费宝丽(1．南京林业大学化学工程学院，江苏南京210037；2．南京林业大学理学院，江苏南京210037)摘要：以脱氢枞酸为原料，合成了脱氢枞基-2一羟基苯甲酰腙(4)和脱氢枞基-2-羟基-5-

2、溴苯甲酰LF~(6)，并用IR、元素分析、HNMR和Ms进行了表征。运用黏度分析、紫外吸收光谱和荧光光谱等方法研究了鲑鱼精DNA与4和6的相互作用，结果表明，4和6是以插入模式与DNA发生作用，且XUWu—shuang4的结合能力强于6。采用MTI"法探究该类化合物对人体癌细胞的抑制作用，结果表明：在浓度25和50p,mol／L下，4和6对4种肿瘤细胞HeLa，MCF-7，HL-60和HepG一2都表现出较高的抑制活性，抑制率为73．9％一92．3％，均接近或超过临床上使用的顺铂(抑制率为66．3％-92．7％)

3、。关键词：脱氢枞酸；脱氢枞基苯甲酰腙；DNA；抗癌活性中图分类号：TQ351；0629文献标识码：A文章编号：0253-2417(2015)02—0001—07引文格式：徐武双，黄志向，高炜琳，等．脱氢枞基苯甲酰腙衍生物与DNA作用及抗癌活性研究[J]．林产化学与工业，2015，35(2)：1-7．DNABindingandAnticancerPropertiesofDehydroabietylBenzov1hvdrazoneDerivativesXUWu—shuang，HUANGZhi—xiang，GAOWei

4、—lin。ZHANGJie，LONGJian．ying2，，LIUQing．bo，FEIBao．1i(1．CollegeofChemicalEngineering，NanjingForestryUniversity，Nanjing210037，China；2．CollegeofScience，NanjingForestryUniversity，Nanjing210037，China)Abstract：Dehydroabietyl-2一hydroxybenzoylhydrazone(4)anddehydroabie

5、tyl-2一hydroxy-5一bromobenzoylhydrazone(6)weresynthesizedfromdehydroabieticacidandcharacterizedbyIR，HNMR，MSspectraandelementalanalysis．TheirinteractionswithSalmonspermDNAwereinvestigatedbyviscosityanalysis，UV，andfluorescencespectrometry，etc．Theexperimentalresul

6、tsshowedthattheywereboundtoDNAbyintercalationandthebindingabilityof4isstrongerthanthatof6．TheanticancerexperimentsbyMTYmethodindicatedthatthecompoundshashighgrowthinhibitoryactivitiesontheselectedcancercells(HeLa，MCF-7，HL-60，andHepG-2)withtheinhibitoryratesof

7、73．9％一92．3％attheconcentrationsof25and50I~mol／L．TheiranticanceractivitieswereallclosetoorgreaterthanthatofCisplatin(66．3％一92．7％)Keywords：dehydroabieticacid；dehydroabietylbenzoylhydrazone；DNA；anticancer癌症是人类的头号杀手，研究新型抗癌药物及其作用机制具有重大的理论和现实意义。临床上许多预防和治疗癌症的药物都以DNA为

8、首要的作用靶点。理想的抗癌药应兼具选择性高、活性高、毒副作用低的特点，目前使用的抗癌药大多不符合这一要求。临床上广泛应用的以DNA为靶分子的配合物抗癌药顺铂(c／s_[Pt(NH，)C1])也不例外，顺铂及其家族成员均存在某些严重的毒副作用、在人体内收稿日期：2014—09一O1基金项目：南京林业大学引进高层次留学回国人员科研基金(163030031)；江苏省普通高校研究