采用台式MRI评价含磁性纳米晶体的纳米制剂的药动学-论文.pdf

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1、中国医药工业杂志ChineseJournalofPharmaceuticals2014，45(2)·l03·苹果酸奈诺沙星(1)CNMR(100MHz，D2O)6：179．1，176．7，176．3，将8(17．0g，45．8mmo1)、DL一苹果酸(6．2g，169．1，151．6，151．2，142．I，136．7，121．6，120．7，119．5，46．3mmo

2、)和95％乙醇(160m1)加至反应瓶中，105．6，68．5，61．6，56．9，53．1，46．6，41．1，40．0，33．7，加热至回流，溶解澄清。加入活性炭

3、(1．0g)，保温25．9，17．7，9．0，8．7；IR(KBr)v(cm)：3438，2957，脱色30min，过滤，滤液缓慢冷却至5℃。过滤，1725，1626，1516，1446，1256。滤饼用95％乙醇(30mlx2)洗涤，减压干燥，得淡黄绿色固体1(19．1g，81．2％)(文献：70％)，参考文献：mp185～l90℃。[0c]+45(c1，0．1mol／L盐酸)，[1]刘晓庆，邢爱敏．喹诺酮类抗菌药奈诺沙星Ⅲ．药学进展，含水量为2．0％。纯度99．8％(HPLC归一化法：条2010，34(8)：378—380．[2]

4、张旭宏．太景生技首创完成两岸奈诺沙星NDA申件同上)。HNMR(400MHz，D2O)6：8．68(s，1H)，请[EB／OL]．[20l3—05—15]．http：／／finance．cnyes．corn／7．50(d，J-8．8Hz，1H)，7．18(d，J=8．8Hz，1H)，4．35(dd，COntent／2O130515／KH7W1005IZFIA．shtml?c=preJ=8．2、4．4Hz，IH)，4．16～4．20(m，1H)，3．79～3．81[3]曹国英，张菁，施耀国．无氟喹诺酮类新药奈诺沙星研究(m，1H)，3．

5、72(s，3H)，3．59～3．62(m，1H)，3．48(d，进展[J]．中国感染与化疗杂志，2011，11(5)：389—394．J=8．8Hz，1H)，3．30(d，10．8Hz，1H)，2．78(dd，f4]宝洁公司．用于制备喹诺酮中间体的偶联方法：中国，J=l6．0、4．4Hz，1H)，2．71(t，J=l0．4Hz，1H)，2．60(dd，101045724『P]．200710-03．J=l6．0、8．0Hz，1H)，2．19～2．22(m，1H)，1．99～[5]ChavaS，DammalapatiVLN，Gorantl

6、aSR，etalAnimprovedprocessforthepreparationofmoxifloxacinhydrochloride：2．03(m，1H)，1．64～1．72(m，1H)，1．17～1．24(m，WO，2005012285]．2005-02—10．2H)，1．05(d，J=6．4Hz，3H)，0．91～0．99(m，2H)；婚秭秭婚皤皤P45．8奥曲肽．PAMAM偶联物对生长抑素受体过表达肿瘤细P45．9采用台式MRI评价含磁性纳米晶体的纳米制剂的药动胞的靶向作用PengJQ等[JDrugTarget，2014—

7、0l一17]学BeleteA等[DrugDevIndPharm，2013—12．20]合成并表征了聚酰胺．胺(PAMAM)一聚乙二醇(PEG)一奥分别采用典型的台式磁共振成像仪(22MHz)和脉冲核磁曲肽(PPO)和PAMAM．PEG(PPG)，采用NMR确证结构。所共振(NMR)系统(20MHz)考察两种超顺磁性氧化铁(SPIOs)得PPO和PPG的粒径为(11．05~1．80)和(9．52~1．27)nm。用此造影剂在雌性小鼠体内的磁共振成像(MRI)、牛物分布和肝清二者作载体制备甲氨蝶呤(MTX)纳米粒，考察对生长抑素受除率。体

8、过表达肿瘤细胞的靶向作用。结果在药物：载体摩尔比20：SPIOs造影剂含有用疏水性的油酸稳定的单分散磁性纳1～60：1范围内，载药量随摩尔比的增大而增加，PPG和米晶体核(粒径约13．5nm)和基于不同脂质的两亲性稳定PPO对MTX的最大装载量为33和30(摩尔比)。考察了这两剂。造影剂A含0．25％mPEG．2000．DSPE，采用薄膜水化法种载药纳米粒对MCF．7细胞的毒性。结果与游离MTX相比，制备，水合粒径为42nm，C电位一48mV；造影剂B含0．5％MTX纳米粒的细胞毒性显著增大；PPO／MTX纳米粒的细胞毒Phospho

9、lipon一100H、0．25％蔗糖酯M一1695和0．75％Cremophor性比PPG／MTX更高。采用异硫氰酸荧光素(FITC)标记PPORH．40，采用逆相蒸发法制备，水合粒径为64nm，<电位和PPG，并考察M