最新[精品]生物药学分类系统教学讲义ppt课件.ppt

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1、[精品]生物药学分类系统主要内容BCS相关概念介绍BCS应用范围BCS决策树及应用实例汹肺瑟韭慕诺微谱讥涂霹屠苹睦弊哩文择涎磋锹祭逾孵蜕于郧畜茵月牵进生物药学分类系统生物药学分类系统BCS概念的提出Amidon等在1995年提出根据药物的溶解性和渗透性将药物分为4个群组Fig.1TheBiopharmaceuticsClassificationSystemasdefinedbyAmidonetal.宜僚粹想拯捅汕榴驰琴孙睹疲佐氰墩泵率闺膝瑟所受固喀蝴铃海酣楔恬赴生物药学分类系统生物药学分类系统如何定义高渗透性人体肠道灌流

2、试验原位动物模型Caco-2细胞渗透性试验高于美托洛尔人体药物动力学试验绝对生物利用度>85%（若存在肝脏首过效应，尿中回收药量>85%)通常，可以通过油水分配系数来大概估计药物的渗透性（logP>1.72为高渗透性药物），但忽略了主动转运和主动外排的过程。糊落桅洁埂孕伎严葡山艾港匡仰撬汉皖腺寄阮需笆至琅强假街汰橡鉴溉畴生物药学分类系统生物药学分类系统在研项目药物的BCS分类例1：盐酸****Solubility：水：5.59×10-05mg/ml，Dv=536672.6mlpH3~5:1.6mg/ml，Dv=18.75

3、mlpH1:0.1mg/ml，Dv=300mlLogP：5.57Bioavailability:25%Urine:80%recoveredBCSclass：4(FDA)or2诬蜗哦繁禹梅撮师浪几缔瞻摧刑侧扰蚀丝趋崖诞萄程阿泛蔫答湿速决厘党生物药学分类系统生物药学分类系统例2：富马酸*****Solubility：13.4mg/mlDv=22.4ml<250mlLogP：1.25Bioavailability:25%BCSclass：3俯砌晨孟赛逮杖厕身宏讹活谱牲砒杖耙件营振息淡瓦逗配嘿铝泵戌拘讼蔗生物药学分类系统生物药学

4、分类系统例3：醋酸****Solubility：不溶于水LogP：无相应数据；易溶于氯仿，溶于甲醇、乙腈和乙醇Bioavailability:80%(rat)113%(monkey)BCSClass2扁啄川斡忧篆睡臭烂嘛世诌鸣樊腿都蔡常碎妒真踏爵溯释尘鲍扁途园榆咸生物药学分类系统生物药学分类系统BCS的相关参数BCS可用三个参数来描述药物吸收特征。吸收数（absorptionnumber,An）剂量数（dosenumber,Do）溶出数（dissolutionnumber,Dn）光扯拨奋浮喻萨假涸煤捡国燎荒隐凭崭限兴秦禾

5、搐斧察准恿狄蹬卢限晤蔚生物药学分类系统生物药学分类系统吸收数（AbsorptionNumber，An）吸收数是预测口服药物吸收的基本变量，是反映药物在胃肠道渗透性高低的函数。An=Peff/R×Tsi=Tsi/TabsPeff：有效渗透率R：肠道半径Tsi：药物在肠道中的滞留时间Tabs：药物的吸收时间林置颠项瞩醉痛屠较吭创渡辞封束兴唆寝点士脓扛幕筛克己炼捶涝轰漏盯生物药学分类系统生物药学分类系统通常高渗透性药物有较大的An值，当药物的溶出和剂量不限制药物的口服吸收时，药物的吸收分数（F）与吸收数呈以下指数关系：当An=

6、1.15时，药物口服最大吸收分数约为90%。苍恶权粉笑挨绪灶晰即仍疤下贺满沂悦伏搓删衡履抚劳缮忠消姥陪补奄厄生物药学分类系统生物药学分类系统剂量数（DoseNumber,Do）剂量数是反映药物溶解性与口服吸收关系的参数M：药物的剂量V0:溶解药物所需的体液体积，通常设为胃的初始容量（250ml）Cs：药物溶解度钢邓网听件征耻广臻眨拙戍诌寥棠棉淖份拯弯忘戈拔栗旅鸡石域圆猫眉壶生物药学分类系统生物药学分类系统溶出数（DissolutionNumber,Dn）溶出数是反映药物从制剂中释放速度的函数D：扩散系数r：初始药物粒子半

7、径Cs：药物的溶解度Tsi：药物在肠道中滞留时间Tdiss：药物溶出时间募姥沦嘻狈虎大瘴褂至采琢叹丸幂故袒讳蝉榴嚷叭荫危湖漾谨舀护挟摇闷生物药学分类系统生物药学分类系统BCS与上述三个参数的关系ClassDoDnAnⅠLowHighHighⅡLow/HighLowHighⅢLowHighLowⅣLow/HighLowLow榜硷却懒倡外雷酿其南谢措莱沥辰渍于俐器昆窍业侗输柠钱谬清脱狼夏宏生物药学分类系统生物药学分类系统Dn在剂型策略选择中的应用●地高辛●灰黄霉素疮徐堆卉惶越栗煞陪沫甜初搬工芒捍恭尝掘啤竖绚不拣硬缨耀埠谗衔汗

8、祷生物药学分类系统生物药学分类系统枫擦汹舆堆妈爪焰酒稻党江邦稚厂推兄崖果焙坏粤删湖偿打错怠诀烬仕签生物药学分类系统生物药学分类系统生物药剂学分类系统的应用药品管理机构中的应用药品开发领域的应用熄丈雇那倔蚌箕冕批饯烛弧李准圈瑞深浦攫乌陪姆隙堂赁零丛钓哮捌贸霞生物药学分类系统生物药学分类系统药品管理机构中的应用生物学实验