考点汇总药剂学.doc

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1、考点汇总1.粉碎机①研钵，主要用于小剂量药物的粉碎或实验室规模散剂的制备。②球磨机，该法粉碎效率低，粉碎时间较长，但由于密闭操作，适合于贵重物料的粉碎、无菌粉碎、干法粉碎、湿法粉碎、间歇粉碎，必要时可冲入惰性气体，所以适应范围很广。③冲击式粉碎机，适用于脆性、韧性物料以及中碎、细碎、超细碎等，应用广泛，因此具有“万能粉碎机”之称。④流能磨，亦称气流粉碎机，其特点为：⑴可进行粒度要求为3～20um超微粉碎，因而具有“微粉机”之称；⑵由于高压空气从喷嘴喷出时产生焦耳-汤姆逊冷却效应，故适用于热敏性物料和低熔点

2、物料的粉碎；⑶设备简单，易于对机器及压缩空气进行无菌处理，可用于无菌粉末的粉碎；⑷和其他粉碎机相比粉碎费用高，但粉碎粒度的要求较高时还是值得的。2.吸湿性（moistureabsorption），是指固体表面吸附水分的现象。药物的吸湿性与空气状态有关。水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增加，一般把这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称为临界相对湿度（CRH），CRH是水溶性药物固有的特征参数，是药物吸湿性大小的衡量指标。物料的CRH越小则越易吸湿；反之则不易吸

3、湿。3.崩解剂（disintegrants）是促使片剂在胃肠液中迅速碎裂成细小颗粒的辅料。作用机理有：毛细管作用、膨胀作用、润湿热、产气作用。常用崩解剂有干淀粉、羧甲淀粉钠（CMS-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联羧甲纤维素钠（CCNa）、交联聚维酮（PVPP）、泡腾崩解剂等。4.包衣材料分为普通型、缓释型和肠溶型。普通型薄膜包衣材料，主要用于改善吸潮和防止粉尘污染等，如甲基纤维素，羟丙基纤维素。缓释型包衣材料，常用乙基纤维素、醋酸纤维素，这些材料的特点是在整个生理pH范围内不容。肠溶型包衣

4、材料，具有耐酸性，仅在肠液中溶解。5.复方阿司匹林中，加入相当于阿司匹林量1%的酒石酸，可在湿法制粒过程中有效地减少阿司匹林的水解。采用5%的滑石粉作为润滑剂。15-17%的淀粉浆作为粘合剂。6.由于胶囊壳的主要囊材是水溶性明胶，所以填充的药物不能是水溶液或稀乙醇溶液，以防囊壁溶化。7.可可豆脂为白色或淡黄，脆性腊状固体，可塑性好。有α、β、β′、γ四种晶型，其中以β型最稳定，熔点为34℃。每100g可可豆脂可吸收20～30g水。8.5起全身治疗作用的栓剂，为了增加全身吸收，可加入吸收促进剂以促进药物被直

5、肠粘膜的吸收。常用的吸收促进剂有：①表面活性剂。②Azone。1.表面活性剂（surfactant）是指那些具有很强的表面活性能使液体的表面张力显著下降的物质。根据分子组成特点和极性基团的解离性质，将表面活性剂分为离子表面活性剂和非离子表面活性剂。①离子表面活性剂分为阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂及两性离子表面活性剂。⑴阴离子表面活性剂，起表面活性作用的部位是阴离子，带有负电荷。主要有高级脂肪酸盐如硬脂酸钠；硫酸化物如十二烷基硫酸钠；磺酸化物如十二烷基苯磺酸钠。⑵阳离子表面活性剂，起表面活性作用的部位

6、是阳离子，带有正电荷，又称阳性皂。其分子结构的主要部分是一个五价的氮原子，故又称季胺化合物。常见苯扎氯胺（洁尔灭）、苯扎溴胺（新洁尔灭）等。⑶两性离子表面活性剂。此类表面活性剂分子结构中同时具有正、负电荷基团，随着溶液pH的变化表现为不同的性质，pH在等电点范围内表面活性剂呈中性；在等电点以上呈阴离子表面活性剂的性质，具有很好的起泡、去污作用；在等电点以下则呈阳离子表面活性剂的性质，具有很强的杀菌性。如卵磷脂、甜菜碱等。②非离子表面活性剂在水中不解离，其分子中构成亲水基团的是甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇

7、，构成亲油基团的是长链脂肪酸或长链脂肪醇以及烷基或芳基，他们以酯键或醚键与亲水基团结合。非离子表面活性剂的两亲性常以其分子的亲水和亲油平衡值（HLB值）表示，其HLB值越低，表示亲脂性越强；反之表示亲水性越强。主要有脂肪酸甘油酯；多元醇如脂肪酸山梨坦（脂肪酸山梨坦是失水山梨醇脂肪酸酯，是由山梨糖醇及其单酐和二酐与脂肪酸反应而成的酯类化合物的混合物，商品为司盘span。）及聚山梨酯（聚山梨酯是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯，是由失水山梨醇脂肪酸酯与环氧乙烷反应生成的亲水性化合物，商品名为吐温Tween）；聚氧乙

8、烯脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪醇醚等。2.Azone（月桂氮卓酮），为透皮吸收促进剂。3.注射剂的质量检查包括：可见异物、不溶性微粒、热原检查、无菌检查等。4.纯化水为饮用水经反渗透或其他适宜方法制成制药用水；纯化水经蒸馏等处理后可制备成注射用水。5.维生素C注射液中维生素C为主药，依地酸二钠为络合剂，碳酸氢钠为pH调节剂，亚硫酸氢钠为抗氧剂，注射用水为溶剂。6.在碘酊中加入碘化钾起助溶作用以及增加碘的稳定性。7.固体分散体制备技术