比较全的药物化学重点名词解释简答.pdf

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1、南开大学药物化学名词解释复习笔记点赞(1)反对(0)本站小编免费考研网2015-09-1722:00:51阅读(489)药物化学名词解释复习笔记1.药物化学：关于药物的发现发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。2.化学药物：一类既具有药物功效，同时又有确切化学结构的物质。3.药物：对疾病具有预防治疗和诊断作用或用以调节机体生理功能的物质。4.靶分子优化：确定了所研究的靶分子后，对该靶分子的结构以及配机结合的部位结合强度以及所产生的功能等进行的研究。5.亲和力：配基和酶对受体结合的紧密程度。6.活性：配基和酶或者受体产生的生化或者生理相应的能力7.选择性：配机识别

2、所作用靶分子而不和其他靶分子产生相互作用的能力。8.候选药物：先导化合物经过结构修饰后得到的化合物此类化合物的活性安全性药代动力学性质选择性等并不确定需要经临床研究以确定其性质和修饰方案的化合物。9.上市药物：指候选药物经过临床试验达到了监管机构的标准并得到监管机构的上市许可的药物。10.NCE:即新化学实体，可能成为药物的化合物分子。11.高通量筛选(Highthroughputscreening，HTS)技术是指以分子水平和细胞水平的实验方法为基础，以微板形式作为实验工具载体，以自动化操作系统执行试验过程，以灵敏快速的检测仪器采集实验结果数据，以计算机对实验数据进行分析处理

3、，同一时间对数以千万样品检测，并以相应的数据库支持整体系运转的技术体系。12.基于结构的药物设计：以生物大分子的三维结构，特别是其活性中心的三维结构为出发点，应用高效计算机技术设计出可与大分子相互识别并较好结合的小分子。13.化学治疗：用化学药物抑制杀灭机体内病原体微生物寄生虫及恶性肿瘤以消除或缓解由它们所致疾病的治疗称为化学治疗。14.代谢活化：是指某些药物经过体内酶或者非酶作用产生比原药生物活性更强的代谢活性物。15.合理药物设计：是根据生命科学研究所所揭示的包括酶、受体、离子通道、核酸等潜在药物作用靶标，再参考内源性配体或者天然底物的化学结构特征来设计药物分子以发现选择性

4、作用于靶标的新药，这些药物往往具有活性强、毒性小的特点。16.QSAR：定量构效关系（quantitivestructure-activityrelationships）是将化合物的结构信息、理化参数与生物活性进行分析计算，建立合理的数学模型，研究购-效之间的量变规律，为药物设计，先导化合物的结构优化和结构改造提供理论依据和指导。17.组合化学：是指在某一时间合成大量的化合物，并进行生物活性1测试，然后对其中最有可能的化合物进行分离、鉴定以进一步开发。这种合成方法的原理是基于用一系列构建模块进行可能的组合，从而产生大量的化合物。18.先导化合物又称原型物，是通过各种途径得到的具

5、有一定生理活性的化学物质，可进一步优化其结构获得供临床使用的药物。19.先导化合物的优化：药物设计的目的是设计活性高、选择性强、毒副作用小的新药，在发现了先导化合物后就要对先导化合物进行合理的结构修饰，这种过程和方法称为先导化合物的优化。20.生物电子等排体是指一组原子或基团因外围电子数目相同或排列相似而产生相似或相反生物活性并具有相似物理化学性质的基团，常用于先导化合物优化时进行类似物变换，广义上的等排体分子中没有相同的原子数、价电子数，只要有相似的性质相互替代时可产生相似的活性或拮抗的活性都称为生物电子等排体。21.前药：指一类在体外无活性或活性较小，在体内经酶或非酶作用释

6、放出活性物质而产生药理作用的化合物。22.协同前药：为了减少Aspirin副作用，采用前药原理和拼合原理，将Aspirin的-COOH和Paracetamol的-OH进行缩合，得到Benorilate，口服对胃无刺激，在体内分解又重新生成原来的两个药物，共同发挥解热镇痛作用，这种前药又称协同前药。23.软药：指一类本身具有治疗活性，在体内已可预料的和可控制的方式，代谢成为无毒和无药理活性的代谢产物的药物。通常是为了降低药物的毒副作用，在原药分子中设计极易代谢失活的部位称为软部2位。24.软药设计：在药物结构中有意识的设计一些易于代谢的片段使药物在发挥作用后，易于代谢消除，避免蓄

7、积中毒，这种方法叫做软药设计。25.硬药:指在体内不能被代谢，直接从胆汁或者肾排泄的药物，或者是不易代谢，需经过多步氧化或其他反应而失活的药物。26.孪药:指将两个相同或不同的先导化合物或药物经失价键连接缀合成的新分子，在体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用，增强活性或产生新的药理活性，或者提高作用的选择性。27.Ⅰ相反应：官能团反应是指药物的生物生物转化过程，即在酶的催化下进行氧化还原、水解等化学反应；结果药物分子中引入或转化成一些极性较大的官能团，如羟基、羧基、氨基和硫基等代谢产物的极