瑞舒伐他汀钙UV溶出度检查毕业设计实习报告.doc

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1、学校代码10126学号分类号密级本科毕业实习报告瑞舒伐他汀钙UV溶出度检查方法学研究学院、系化学化工学院、化学系专业名称应用化学专业年级2008级学生姓名倪移指导教师胡瑞生教授实习单位北京天衡药物研究院2012年5月28日瑞舒伐他汀钙UV溶出度检查方法学研究摘要：瑞舒伐他汀钙是一种新型全合成单一对映异构体他汀类药物，化学品溶出度是指在规定的溶剂和条件下，药物从片剂、胶囊剂、颗粒剂等固体制剂中溶出的速度和程度。本报告以(+)–(3R,5S)-双{7-[4-(4-氟苯基)-6-异苯基-2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶-5-基]-3,5-二羟基-6-(E)-庚烯酸}钙为原料药，对其

2、进行UV溶出度检查方法学研究试验。通过本试验，确定了瑞舒伐他汀钙的溶出试验条件和紫外检测条件，符合瑞舒伐他汀钙国家药监局药品注册标准。关键词：瑞舒伐他汀钙溶出度方法学UVMethodologyStudyonDissolutionTestandUVDetectionofRosuvastatinCalciumStudent:NiYiTutor:HuRuishengAbstract:RosuvastatinCalciumisanoveldrugofHMG-CoAreductaseinhibitors,andDissolutionrateistherateandextentofdrugsd

3、issolvefromsolidformulationsoftablets,capsules,granulesetc.inspecifiedconditions.Inthisreport,(+)-(3R,5S)–bis{(E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl](3,5-dihydroxyhept-6-enoicacid)}calcium,astherawmaterial,wasresearched.Throughthisexperiment,thecond

4、itionofdissolutiontestandUVdetectionofRosuvastatinCalciumwereidentified,whichconformtheSFDAdrugregistrationstandards.KeyWords:RosuvastatinCalcium,Dissolutionrate,Methodology,UV目录第一章绪论11.1瑞舒伐他汀钙药物简介11.1.1他汀类药物简介11.1.2瑞舒伐他汀钙简介11.1.3瑞舒伐他汀钙药理作用21.2化学药品UV溶出度检查试验21.2.1紫外-可见分光光度计法(UV)21.2.2化学药品溶出度方法研

5、究4第二章瑞舒伐他汀钙UV溶出度检查试验62.1试验样品、试剂和仪器62.1.1主要试验样品62.1.2主要试验试剂62.1.3主要试验仪器62.2UV溶出度检查研究试验72.2.1样品检测波长的确定72.2.2空白辅料对原料药吸收波长的影响82.2.3工作曲线的绘制82.2.4仪器精密度的确定92.2.5回收率试验92.2.6原料稳定性试验112.2.5两批样品（素片和包衣片）溶出度检查122.3溶出度检查方法比较试验（包衣片）152.3.1方法及转速比较152.3.2溶出介质比较16第三章结论18致谢19参考文献20第一章绪论1.1瑞舒伐他汀钙药物简介1.1.1他汀类药物简介他

6、汀类药物是20世纪80年代后期开发的羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。该类药物的问世是降脂药治疗史上的重大进展，其除具有调脂作用强、耐受性好等优点外，在冠心病的一级和二级预防中也发挥着重要作用，即可降低心血管事件发生率和心血管疾病死亡率。目前，已经上市的他汀类药物包括：洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀钙等。其中瑞舒伐他汀钙的疗效和安全性最好，匹伐他汀是潜在的“超级他汀”。[1]1.1.2瑞舒伐他汀钙简介瑞舒伐他汀钙(RosuvastatinCalcium)化学名：(+)–(3R,5S)-双{7-[4-(4-氟苯基)-6-异苯基-2-(N-甲基-N-

7、甲磺酰基氨基)嘧啶-5-基]-3,5-二羟基-6-(E)-庚烯酸}钙，分子式：(C22H27FN3O6S)2Ca，分子量：1001.15。是日本盐野义制药公司研发的一种新型全合成单一对映异构体他汀类药物。其结构式如图1.1。瑞舒伐他汀钙片于2002年11月在荷兰批准上市，2003年在美国正式获准上市，其商品名为Crestor。瑞舒伐他汀钙适用于经饮食控制和其它非药物治疗（如：运动治疗、减轻体重）仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（IIa型，包括杂合子家族性高胆