药物化学(6寄生虫病防治药物)(20160411)课件.ppt

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1、第6章寄生虫病防治药物●寄生虫病►含义：由宿主（人和动物）体内的寄生虫感染引起的疾病。大多为人畜共患病。►分类：（1）原虫病类（如疟疾、阿米巴痢疾等）（2）蠕虫病类（如蛔虫病、蛲虫病、绦虫病等）（3）吸虫病类（如血吸虫病、肝吸虫病等）●抗寄生虫病药物►含义：用于杀灭、驱除和预防宿主（人和动物）体内各种寄生虫的药物。►分类：（1）抗原虫病类药物（2）抗蠕虫病类药物（3）抗吸虫病类药物●我国研制的新药：（1）抗疟疾药：苯芴醇、羟基哌喹、洛萘啶、青蒿素及其衍生物等。（2）驱肠虫药：川楝素、鹤草酚等。（3）抗血吸虫病药

2、：没食子酸锑钠、呋喃丙胺等。6.1抗疟疾药1、疟疾是世界范围内流行最广、危害最大的热带传染性寄生虫病。（P204）2、疟疾与艾滋病、结核病、肝炎并列为四大传染病。3、疟疾在公元前二、三世纪的古罗马典籍和《黄帝内经》中就有记载。1880年Laveran发现了疟原虫，1897年Ross发现疟疾是通过蚊子传播的。4、疟疾由疟原虫感染引起，通过雌性按蚊传播。临床常见的为间日疟及恶性疟。症状为寒战、高热、昏迷、抽搐等。5、1820年从金鸡纳树皮中提取出奎宁。拉韦朗（CharlesLouisAlphonseLaveran，18

3、45-1922），法国病理学家、寄生虫病学家。1880年在疟疾患者血液中发现疟原虫。因发现疟原虫及后来对原虫病的研究而获得1907年诺贝尔生理学或医学奖。罗纳德·罗斯（RonaldRoss）（1857.5.13－1932.9.16），英国医生、英国微生物学家。1897年发现蚊子是传播疟疾的媒介，为此获得1902年诺贝尔生理学或医学奖。6.1.1疟原虫的生活周期与抗疟药的作用环节疟原虫的生活周期分为人体内的无性生殖期和蚊体内的有性生殖期。每一生活周期的疟原虫对不同抗疟药的敏感性也不同，因此各抗疟药的用途也不同。1、蚊

4、体内期：（1）按蚊叮咬疟疾患者后，雌雄配子体在蚊体内结合成合子，再发育成子孢子。（2）该阶段抗疟药的作用是抑制疟原虫发育，阻断疟疾传播。代表药物有磷酸伯喹、乙胺嘧啶等。2、红细胞外期：（1）按蚊叮咬健康人体后，将子孢子输入体内，进入肝细胞发育繁殖。（2）该阶段抗疟药的作用是杀灭疟原虫，预防疟疾症状发生。代表药物有乙胺嘧啶、氯胍等。3、红细胞内期：（1）疟原虫进入血液侵入红细胞发育繁殖，产生疟疾症状。（2）该阶段抗疟药的作用是杀灭疟原虫，治疗控制疟疾症状。代表药物有奎宁、磷酸氯喹、青蒿素等。6.1.2常用抗疟药的结构

5、类型6.1.2.1奎宁及喹啉类（1）发展历史：①1820年从金鸡纳树皮中提取分离出奎宁，对红细胞内期的疟原虫有杀灭作用。②对奎宁进行结构改造，发现和发展了一系列疗效好的抗疟药。（2）代表药物：奎宁、甲氟喹、苯芴醇、氯喹、伯氨喹、哌喹、羟基哌喹等。（3）主要作用于红细胞内期，杀灭疟原虫，治疗控制疟疾症状。6.1.2.2嘧啶及双胍类（1）发展历史：①研究发现2,4-二氨基嘧啶能抑制疟原虫二氢叶酸还原酶，使叶酸合成受阻，从而抑制疟原虫生长。②对2,4-二氨基嘧啶衍生物进行研究，发现和发展了一系列疗效好的抗疟药。（2）代表

6、药物：乙胺嘧啶、硝喹、氯胍等。（3）主要作用于蚊体内期和红细胞外期，抑制疟原虫发育，阻断疟疾传播。杀灭疟原虫，预防疟疾症状发生。6.1.2.3萘啶类（1）发展历史：①1932年在研究染料的药效过程中，发现阿的平具有抗疟作用。②对阿的平类似物进行研究，发现和发展了一系列疗效好的抗疟药。（2）代表药物：阿的平、咯萘啶等。（3）主要作用于红细胞内期，杀灭疟原虫，治疗控制疟疾症状。6.1.2.4青蒿素及其衍生物类（1）发展历史：①1972年从青蒿或黄花蒿中分离出青蒿素，发现具有抗疟作用。②对青蒿素衍生物进行研究，发现和发展

7、了一系列疗效好的抗疟药。（2）代表药物：青蒿素、蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿素琥珀酸酯等。（3）主要作用于红细胞内期，杀灭疟原虫，治疗控制疟疾症状。抗阿米巴原虫和滴虫药：甲硝唑、替硝唑等。6.1.3典型药物：磷酸氯喹1、化学名称：N1,N1-二乙基-N4-（7-氯-4-喹啉基）-1,4-戊二胺二磷酸盐2、理化性质：白色结晶性粉末。易溶于水，几乎不溶于乙醇。（P207）3、合成方法：（P208）4、药理作用及临床应用：主要作用于红细胞内期的疟原虫，能有效控制恶性疟及间日疟的临床症状，是治疗疟疾症状发作的有效药物。典型药物：青

8、蒿素1、化学名称：（P208）2、理化性质：白色或无色结晶，几乎不溶于水，溶于乙醇。（P208）3、合成方法：（P209）4、结构特征：含过氧化基的新型倍半萜内酯。5、药理作用及临床应用：主要作用于红细胞内期的疟原虫，能有效控制恶性疟及间日疟的临床症状。国际医学大奖—美国拉斯克奖9月23日将其2011年临床研究奖授予中国中医科学院终身研究员屠呦呦，以表彰她“