药理学课件 3.药物效应动力学.ppt

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1、第二章药物效应动力学Pharmacodynamics1.药物的基本作用：药物作用、药理效应、药物作用两重性、对症治疗、对因治疗、不良反应等。2.药物的量效关系：量反应、质反应、最小有效量、极量、半数有效量、半数致死量、效能、效价强度、治疗指数。3.药物与受体：受体的概念和特性、激动药、拮抗药、受体类型及调节。药物效应动力学药物效应动力学(Pharmacodynamics)研究药物对机体的作用。在整体、系统、器官、细胞及分子水平上阐明药物的作用和作用机制,对指导临床合理选用药物、合理解释并尽可能减少药物毒副作用提供基础理论依据。第一

2、节药理作用的基本规律一、药理作用(action)是指药物导致效应的初始反应，是前因。药物的效应(effect)是指药物引起机体生理、生化功能或形态的变化，是结果。靶点结合药物机体生理、生化功能或形态的变化作用机制(actionmechanism)效应(effect)药理效应的基本类型机体功能的改变：减弱抑制(inhibition)兴奋(excitation)增强药物通过适度调节机体病理生理功能状态为正常生理功能状态而发挥治疗作用对机体功能低下者用兴奋药；对功能亢进者用抑制药，使机体功能在药物效应的影响下达到新的动态平衡。二、药理作

3、用的方式药理效应选择性(selectivity)是指药物引起机体产生效应的范围的专一或广泛程度。药理效应的选择性受较多因素的影响，如在药物的剂量改变时可明显影响其效应范围。通常情况下,药物选择性是产生药物副作用(sideeffect)的基础。直接效应与间接效应直接效应是指药物对它所接触的器官、细胞产生的作用；间接效应是指通过机体反射机制或生理性调节间接产生的效应。局部作用和吸收作用血液循环治疗作用与不良反应治疗作用(therapeuticeffect)是指符合用药目的、有利于防治疾病的药物作用。不良反应(adversedrugre

4、action，ADR)是指那些不符合用药目的，并引起病人其他病痛或危害的反应。治疗作用与不良反应是由药物生物活性、作用机制决定而且必定存在的两重性作用。治疗作用分为：对因治疗和对症治疗对因治疗(etiologicaltreatment)是指消除原发致病因子的治疗。对症治疗(symptomatictreatment)是指改善疾病症状的治疗。临床用药时应遵循“急则治其标，缓则治其本，标本兼治”的原则替代疗法(substitutiontherapy)不良反应主要表现有：(一)副作用(sideeffect)治疗剂量、治疗目的(二)毒性反

5、应(toxicreaction)剂量过大(三)变态反应(allergicreaction)免疫反应、与效应与剂量无关不良反应主要表现(四)继发反应(secondaryreaction)治疗作用引起的不良后果(五)后遗效应(aftereffect)残存的药理效应(六)特异质反应(idiosyncrasy)(七)耐受性(tolerance)(八)依赖性(dependence)精神依赖、躯体依赖药物作用机制药物作用机制(mechanismofaction)研究药物作用起始到效应产生的过程药物与机体细胞结合的部位称为药物作用的靶点（tar

6、get）。可作用在器官、组织、细胞和分子水平，包括受体、酶、离子通道、核酸、载体、免疫系统、基因等。药物作用机制(一)理化反应(二)参与或干扰细胞代谢(三)影响生理物质转运(四)对酶的影响(五)作用于细胞膜的离子通道(六)影响核酸代谢(七)非特异性作用(八)基因治疗与基因工程药物(九)作用于受体（药物作用的主要靶点）药物与受体一、受体研究的实验、假说与发展1908年，Ehrlich进一步提出受体(receptor)概念，提出药物：①必须与受体进行可逆性和非可逆性结合才可产生作用；②受体应具有两个基本特点：特异性识别与之相结合的配体

7、(ligand)或药物的能力；药物-受体复合物可引起生物效应。二、受体的性质和特性受体是特异性介导细胞信号转导的功能蛋白质。受体和配体有高度亲和力(affinity)和高灵敏性(highsensitivity)，可识别和高度特异性(specificity)与特定的配体或药物等第一信使结合成复合物，触发特定的第二信使等信息放大系统，产生特定的生理反应或药理效应。受体与配体、药物的结合具有饱和性(saturability)竞争性(competitive)，可逆性(reversibility)，可被其他配体或药物竞争性置换；三、药物与受

8、体相互作用的学说(一)占领学说(occupationtheory)受体只有与药物结合才能被激活并产生效应，而效应的强度与被占领的受体数量成正比，全部受体被占领时出现最大效应。药物与受体结合时产生效应的能力称为内在活性(intrinsicactivi