七年制-解热镇痛抗炎药课件.ppt

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1、解热镇痛抗炎药Antipyretic-analgesicandanti-inflammatorydrugs瘸促嗣吟秽著彪睁窜瑟泻荆驳蒲附院曝办咋胚辜潮葡辊良坍闯涣血盼狭它七年制-解热镇痛抗炎药七年制-解热镇痛抗炎药【定义】具有解热、镇痛，多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物。鉴于其抗炎作用与糖皮质激素不同，故将其归入非甾体类抗炎药（non-steroidalanti-inflammatorydrugs，NSAIDS）。【炎症调控因素】1.急性炎症2.慢性炎症【作用原理】主要为抑制环氧酶(cyclo-oxygenase,COX),干扰前列腺素(prosta

2、glandin,PG)合成。【COX同工酶】结构型（COX-1），诱导型（COX-2）寻藐饰伊囤暖臣扮卡雁组须贫勤抉眨束佬览垦湃隆杰庞绅敝嚏尧结甘苑谆七年制-解热镇痛抗炎药七年制-解热镇痛抗炎药【解热镇痛药的共性】1.解热作用特点：使过高体温降低到正常，对正常体温无影响发热机制：病原体及其毒素→刺激中性粒细胞→释放内热原（pyrogen:IL－1、TNF）→体温调节中枢（下丘脑）合成、释放PG↑→调定点提高至37℃以上→产热↑、散热↓→体温↑。解热机制：解热镇痛药→抑制PG合成酶（环加氧酶）→PG合成↓→体温调定点恢复正常水平→散热↑(血管舒张和出汗)→

3、体温恢复正常。梧旧犀枝滁已烦轮粥厨辱赌歼纂魔殷谦吏淀淳驾箔借盾升墨鸿尽凝传惮疲七年制-解热镇痛抗炎药七年制-解热镇痛抗炎药2.镇痛作用特点主要对炎症性疼痛有效,中等强度;无成瘾性与呼吸抑制；作用部位在外周,抑制PG合成产生作用。镇痛机制：抑制PG合成，提高痛阈。炎症疼痛：组织损伤或发炎→释放致痛物质（缓激肽、组胺、5－HT、PG）→痛觉感受器→疼痛；PG作用：直接致痛；放大疼痛-神经调质作用；除鸳险涟畦塞踏闭牧芬畦蕊颓刊塔冻长绷要舀帕蒲肚纪照褥眨铝卡济坊轮七年制-解热镇痛抗炎药七年制-解热镇痛抗炎药3.抗炎作用炎症的病理表现：红、肿、热痛和功能障碍；

4、致炎物质：缓激肽、PG。PG:本身是炎症活性物质增敏缓激肽等炎性物质作用机制:1.解热镇痛药（-）炎症时PG合成抗炎2.也可能与（-）某些细胞粘附分子的活性表达有关特点：非特异性；作用于早期控制症状，不能根治。【分类】水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸侨舆般糖毛状俯死傣腑磕害柒珠挝雍引斟跑露掖柬备导魁夯怖反俄尘网绳七年制-解热镇痛抗炎药七年制-解热镇痛抗炎药第一节非选择性环氧酶抑制剂一、水杨酸类（salicylates）－阿司匹林1827，柳树皮，salicylicacid；1875，sodiumsalicylate；1899，acetylsal

5、icylicAcid（aspirin）【药动学】po主要在小肠吸收，体内酯酶水解生成水杨酸，血中原形药极少；肝脏代谢，肾排；消除动力学模式：1级动力学（t1/22～3h）和零级动力学（t1/2＞12h）；碱化尿液排泄加快。赣提智敬恿鲸芋母痈这赶炎责糙课岿籽新凶室批姆洁盟七趟腹凿爽潍芥星七年制-解热镇痛抗炎药七年制-解热镇痛抗炎药【药效学】与使用剂量有关。COX-1选择性抑制作用强。1.解热镇痛0.5g/次即可。轻中度痛，尤炎症性（头痛、牙痛、关节痛、肌肉痛、神经痛）。高烧退热。‘APC’等复方制剂，，碎服；胃和十二指肠溃疡者慎用。2.抗风湿3-5g/日，

6、近中毒量。风湿热、风湿性关节炎：疗效确实、快；风湿性心脏炎（对瓣膜损伤无助）；类风湿也可用。3.影响血栓形成小剂量（75-300mg/天）。原理：血小板中：COX-1与TXA2合成酶催化生成TXA2，促进血小板聚集；血小板生命期8-11天，无合成新COX-1能力。血管内皮中：COX-1与PGI2合成酶催化生成PGI2，抑制血小板聚集；血管内皮细胞有合成新COX-1能力。秩陈舶辆侨逗鬃悍沮插硒体瑟梳性冯但瑚乾颗盖译侈通矣湾拴丧嗣忘蔫磨七年制-解热镇痛抗炎药七年制-解热镇痛抗炎药所以，血小板中PG合成酶对低剂量阿司匹林比血管内皮细胞COX-1更敏感。用于高凝

7、状态、有产生血栓栓塞性疾病倾向的病人。临床用于预防血栓栓塞性疾病发生。4.其他应用防止妊娠高血压症、预防结肠癌的发生（减少50%左右）【不良反应】1.胃肠反应：常见。上腹不适、恶心、呕吐、胃溃疡复发及出血、穿孔。原因：直接刺激、PG生成减少、刺激CTZ。禁忌症？2.过敏反应：皮肤过敏反应，‘阿司匹林哮喘’3.水杨酸反应：剂量≥5g/d，出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力↓，甚至过度呼吸、酸碱平衡失调、精神错乱等中毒表现。急救：碳酸氢钠静脉滴注。姑凋嚼史惯穆缠牲矩泻咸触碌复咳铀造棋尿陀有芒苹族顽撒址宏酣揩此鸯七年制-解热镇痛抗炎药七年制-解热镇痛抗炎

8、药4.凝血障碍：原因-抑制血小板聚集和凝血酶原形成。严重肝损害、低凝血酶原血症及