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1、山西医药杂志2007年8月第36卷第8期ShanxiMedJ,August2007,Vol36,No.8#631##药物研究#头孢类药物的发展及临床应用运城市药品检验所(044000)殷俊玲文玉辉头孢菌素类抗菌药物是一类半合成抗生素,具有抗菌400mg后,血药峰浓度为4.0mg/L,而半衰期为3.1h,每谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶等特点。临床应用剂型主要天1~2次给药即可。包括口服制剂和注射制剂,现已发展到第4代。2抗感染治疗方案的进展)))口服头孢菌素与序贯治疗第1代头孢菌素:临床常用的有头孢氨苄(cefaiexin)、近年来,随着社会医疗改革推进,降低医疗成本,提高头孢唑啉
2、(cefazolin)、头孢拉啶(cepnradine)、头孢羟氨苄医药资源的使用效率成为关注热点,合理用药除需要保证(cephdroxil)对敏感菌引起的轻度感染和部分单纯中度感安全有效外,还要具有最佳成本/效益比。成本-效果分析染,包括上呼吸道感染、支气管炎、尿路感染和皮肤软组织是药物经济学最常用的分析方法之一,即将成本和受益比感染有良好的疗效。较,使患者以最小的经济负担而得到最佳的治疗效果。为第2代头孢菌素:常用的包括头孢呋辛(cefuiozime)、此,20世纪80年代,美国和欧洲学者提出了抗菌药物/序头孢呋辛酯(cefurozime)、头孢克洛(cefaelor),主要
3、用于敏贯治疗0的概念,在保证感染治疗效果的同时兼顾降低医疗感细菌引起的感染,对产酶耐药的阴性杆菌感染也有一定成本,我国从1996年开始序贯治疗的研究。所谓抗菌药物的作用,适用于上、下呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感的/序贯治疗0,又被称为/转换治疗0,是指使用抗菌药物治染、骨关节感染和淋球菌感染。疗严重感染性疾病时,初期采用胃肠外给药(静脉内给药)2第3代头孢菌素:常用的有头孢噻肟(cefoeazime)、头~3d,待临床症状基本稳定或病情基本改善后,改为口服孢哌酮(cefoperazone)、头孢他啶(cefeazidime)、头孢曲松抗菌药物治疗的方法。最终,以最小的用药剂
4、量、最低的治(cefotrjdxdxon)、头孢甲肟(cefmenozime)、头孢唑肟(ce-疗费用和最少的不良反应达到治疗的目的。feizozjme)、头孢地秦(cefodizime),突出特点在于对革兰阴理想的后序口服抗菌药物应具备以下特征:¹与静脉性杆菌抗菌活性明显增加,优于第一代和第二代,对厌氧菌抗菌药相同或相似的抗菌谱;º具有较好的依从性,每天用有不同程度的抗菌作用,对淋球菌感染也显示了很高的抗药1次或2次;»生物利用度高,血药浓度水平远高于最小菌活性。抑菌浓度;¼与针剂一样广泛分布至靶器官或组织;½不良第4代头孢菌素:常用的有头孢吡肟(cefepime)、头孢反应小
5、;¾价格便宜。以同一种药物的静脉和口服剂型进匹罗(cefpiome)、头孢克啶(cefclidin)。第4代头孢菌素与行序贯治疗的头孢类抗菌药物主要有头孢呋辛和头孢拉常用第3代头孢相比抗菌谱更广,对革兰阳性菌作用增强。啶,以同一类或抗菌谱相似的两种抗生素进行序贯治疗的其与B内酰胺酶的亲和力更低,对某些染色体介导的B内组合主要有:头孢噻肟与头孢克肟、头孢曲松与头孢克肟、酰胺酶较第3代更稳定,对细菌细胞膜的穿透性更强,如头头孢他啶与头孢克肟、头孢曲松与头孢布烯等。孢克啶,对绿脓杆菌的作用较头孢他啶强4~16倍。序贯治疗适用于治疗呼吸系统、泌尿系统、腹部和皮肤1口服头孢菌素的药代动力学
6、特点软组织的感染。氯碳头孢单次口服400mg后于1~1.5h达峰,其药序贯治疗是根据抗菌药物的药代动力学、药效学、药物峰浓度达14~19.2mg/L,85%以上的原药从尿中排泄,稳定性因素和患者自身疾病状况之间的关系提出的一种给适宜尿路感染的治疗;第三代口服头孢菌素与第一、二代比药方法(表1)。较,多数服用剂量小,半衰期延长,如头孢克肟单次口服表1序贯治疗临床药效和医疗费用情况有效率(%)医疗费用(元)医疗费用/有效率序贯疗法药物感染序贯组静脉组序贯组静脉组序贯组静脉组头孢噻肟+头孢布烯下呼吸道96.990.12019246520.8427.37头孢呋辛+头孢呋辛脂下呼吸道87.
7、590.01206296213.7832.91头孢曲松+头孢布烯(儿童)呼吸、泌尿、肠道93.893.81109126111.8213.44头孢曲松+头孢布烯下呼吸道88.288.21095144512.4116.38头孢曲松+头孢克肟下呼吸道90.093.03478103.88.7头孢他啶+头孢克肟下呼吸道90.090.02246632024.9670.223头孢氨苄缓释胶囊治疗呼吸道感染素,其杀菌效果主要取决于血中药物浓度在最低抑制浓度头孢氨苄缓释胶囊是抗生素缓释制剂,具有抗
