阿维菌素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备.pdf

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1、第42卷第2期陕西师范大学学报(自然科学版)Vo1．42NO．22014年3月JournalofShaanxiNormalUniversity(NaturalScienceEdition)Mar．，2O14文章编号：1672—4291(2014)02—0050—05阿维菌素一羟丙基一I}-环糊精包合物的制备李运涛，郭宁，沈文(1陕西科技大学化学与化工学院，2生命科学与工程学院，陕西西安710021)摘要：对羟丙基一环糊精包合阿维菌素进行了研究．通过应用溶液搅拌法制取包合物，采用单因素试验和正交试验确定的最佳工艺务件为：主客体投料质量比为100：3，包合温度为5O℃，包合时间为8h．在最佳工艺条

2、件下，用HPLC法确定包合率为39．6，用称重法确定收率为81．1，并对包合物做了TG分析．结果表明：被包合后的阿维菌素的水溶性、光稳定性显著提高，同时提高了阿维菌素杀虫杀螨的长效性．关键词：阿维菌素；HP—j3一环糊精；包合中图分类号：O69文献标志码：APeparationofavermectin／hydroxypropyl-[I-cyciodextrininclusioncompoundLIYuntao，GUONing，SHENWen(1CollegeofChemistryandChemicalEngineering；2CollegeofLifeScienceandEngineering

3、，ShaanxiUniversityOfScienceandTechnology，Xian710021，Shaanxi，China)Abstract：AvermectinentrappedinHP一8一cyclodextrinwasinvestigated．Thewaterwasselectedasmediumtopreparetheinclusioncompound．Employingsinglefactorandorthogonaltests，thebestconditionsofinclusionprocessweredeterminedasfollows：thefeedingquali

4、tyratiobeingi00：3。inclusiontemperatureat50℃，inclusiontimefor8h．Undertheseconditions，itwasdeterminedbyHPLCthattheinclusionefficiencywas39．6，andtheyieldwas81．1．TheinclusioncompoundwasanalysedbyTG．TheresultsshowthatthelightstabilityandsolubilityinwaterofavermectinentrappedinHP—B—cyclodextrinincreasesig

5、nificantlycomparedwithavermectin．Thelong—termperformanceofavermectinSinsecticidalandacaricidalpropertiesareimprovedsignificantly．Keywords：avermectin；HP—G—cyclodextrin；inclusion阿维菌素是一种生物农药，具有杀虫杀螨的广但13-CD的表面活性高，因而溶血性高，具有高肾毒谱性和高效性，在畜牧业、农业、渔业领域中被广泛性，所以不宜用于非肠道给药(兽药)．t?-CD经羟烷地应用，在人畜体内无累积，对环境无污染_】]．阿维基化后形成

6、羟丙基一一环糊精(HP—p—CD)(见图1)，菌素具有见光易分解l2]、水溶性差的不足之处，直接施用，会导致其药效显著降低、杀虫期短．近年来，在提高阿维菌素药效方面的研究已有不少报道，有用木质素磺酸钠制备阿维菌素微胶囊]，R代表羟丙基—cH}卜℃H，也有用甲基丙烯酸甲酯制备阿维菌素微胶囊『5]，但制OH备过程需要用到大量有机溶剂，污染环境且成本较图1HP-p-cD结构图高；还有用13-CD成功制备阿维菌素纳米粒子的报道，Fig．1StructureofHP_p_CD收稿日期：2013—06—25基金项目：国家自然科学基金资助项目(21144008)；陕西省自然科学基金资助项目(2011JM20

7、05)第一作者：李运涛，男，教授，主要从事轻化工助剂的制备研究．Dmail：244453782@qq．corn．第2期李运涛等：阿维菌素一羟丙基一p一环糊精包合物的制备51HP—B—CD具有低肾毒性，可用于非肠道给药，且由mg，用甲醇溶解后移入50mL棕色容量瓶，定容振于HP—p—CD是0一CD空腔边沿上的羟基被羟烷基荡得到母液．移取一定体积母液入10mL棕色容量化，故对客体分子的增溶性和提高稳定