第三节 酶活性调节方式.ppt

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1、第三节酶活性调节方式酶活性调节的实例：凝血酶、胰蛋白酶激活糖元磷酸化酶活性转化母体分娩后母乳中乳糖合成丙二酸抑制琥珀酸脱氢酶活性苏氨酸到异亮氨酸的代谢途径控制说明了——正常情况下生物体并不要求每个酶处于最有效的催化状态，而是要求有快有慢。在长期的进化、选择过程中，生物体为适应外界环境变化，满足生理功能的需要，形成了一整套调节机制。（酶合成水平上的调节和酶结构活性水平上的调节)多种调节方式：浓度调节（合成降解调节)；生理调节(激素调节)；共价修饰调节（可逆，不可逆)；抑制剂调节；反馈调节（别构调节）；存在方式调节（多酶体系）

2、；寡聚酶的聚合、解聚调节；1.调节酶在细胞内的浓度如：大肠杆菌的葡萄糖效应，即在有葡萄糖存在时，它不利用乳糖。原理可以用乳糖操纵子模型来解释。腺苷酸环化酶AMPcAMP+H2O磷酸二脂酶乳糖操纵子模型2.生理调节或激素调节在特殊生理条件下，分泌某一种激素来调节酶的活性。如：乳腺组织中的乳糖合成酶。乳糖合成酶是蛋白A和蛋白B两组分构成的复合物，可以催化乳糖合成反应：EUDP-半乳糖+葡萄糖乳糖+UDP蛋白A不能催化上述反应而能催化下述合成反应：UDP-半乳糖+N-乙酰葡糖胺N-乙酰半乳糖胺+UDP蛋白B本身无催化能力，但其与蛋白A结合，

3、可以改变蛋白A的底物专一性。A3、共价修饰调节不可逆共价调节——酶原激活◆一些酶（主要是消化酶和执行防御功能的酶）在细胞内以无活性前体形式（即酶原）合成和分泌，然后输送到胞内外作用部位去，当功能需要时就会被活化而起作用。可以想象，必须有一种调控机制，使其在胞内合成时处于失活状态，而在需要时激活；◆在酶原激活过程中，酶原分子结构发生了这样的变化：首先，酶原分子被切去若干小段，即发生一级结构变化、一级结构变化引起酶分子活性部位构象变化，形成能与特异性底物相结合的完整的疏水口袋。胰蛋白酶胰凝乳蛋白酶Ser14—Arg15Thr147—Asn1

4、48A链B链C链胰凝乳蛋白酶原（无活性）π--胰凝乳蛋白酶（有活性）α--胰凝乳蛋白酶（有活性,稳定）α--胰凝乳蛋白酶（三链间有二硫键）◆α--胰凝乳蛋白酶为稳定的形式，A、B两链及B、C两链间各通过一对大的二硫键相连，其活性只有π--胰凝乳蛋白酶的2/5◆酶活性中心的氨基酸残基来自B、C二链胰凝乳蛋白酶原受胰蛋白酶作用后，Arg15-Ile16间的肽键被打断，形成了新的Ile16末端，这个新末端的氨基再与酶分子内部的Asp194发生静电作用,触发一系列的构象变化：Met192从酶分子的深层移动到酶分子的表面，第187及第193残基更

5、加舒展等，这些改变的总结果是造成一个口袋——允许带芳香族的底物或带一个较大的非极性脂肪族链的底物进入专一性部位消化系统其它蛋白水解酶原的激活胃蛋白酶原（pepsinogen）由胃壁细胞分泌出来，在胃酸H+作用下，低于pH5时，酶原自动激活，失去44个氨基酸残基，转变为高度酸性的，有活性的胃蛋白酶胰蛋白酶原（trypsinogen）进入小肠后，在有Ca2+的环境中受到肠激酶的激活，赖氨酸-异亮氨酸之间的肽键被打断，水解失去一个6肽，使构象发生一定变化后，成为有活性的胰蛋白酶羧肽酶原A弹性蛋白酶原胰蛋白酶原胰蛋白酶六肽肠激酶羧肽酶原羧肽酶弹

6、性蛋白酶原弹性蛋白酶胰凝乳蛋白酶原胰凝乳蛋白酶+胰蛋白酶对各个胰脏蛋白酶原的激活作用综上所述，酶原激活有两个特点：是蛋白质肽链的水解过程，不可逆激活后，不能变为酶原状态，因而这是“一次性”的调节，能及时地从靶部位通过自身催化或组织蛋白酶的作用而降解移去都是通过级联系统实现的快速的信号放大过程，以完成特定功能可逆的共价调节由于其他的酶对其结构进行共价修饰，而使其在活性形式与非活性形式之间进行互变.第一种类型是磷酸化酶及其他的一些酶，它们通过接受ATP转来的磷酸基的共价修饰，或脱下磷酸基，来调节酶活性：酶的无活性形式酶的有活性形式最典型的例

7、子是动物组织中的糖原磷酸化酶：（葡萄糖）n+Pi（葡萄糖）n-1+1-磷酸-葡萄糖E糖原磷酸化酶的活性形式及非活性形式间的平衡，是磷酸基共价地结合到酶上或从酶上脱下，从而控制调节磷酸化酶的活性糖原磷酸化酶及其他受共价修饰调节的调节酶可以将化学信号极大的放大。如一分子磷酸化酶的激酶可以催化几千个无活性的磷酸化酶b分子变为有活性的磷酸化酶a，从而催化糖原形成几千个分子的1-磷酸葡萄糖，这就形成了具有两步的级联放大（amplificationcascade）实际上这两个酶是肾上腺素激素分子化学信号造成组织中糖原急剧分解的一个更长的级联放大中的

8、一部分.见图+4H2O4ADP4Pi4ATPPPPP磷酸化酶激酶磷酸化酶磷酸酶磷酸化酶a（有活性）磷酸化酶b（无活性）第二种类型是大肠杆菌谷氨酰胺合成酶及其他一些酶，它们受ATP转来的酰苷酰基的共价修饰，或