药理学课件：史本8胆碱受体阻断药.ppt

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1、2021/10/71第八章胆碱受体阻断药（Ⅰ）---M胆碱受体阻断药2021/10/72掌握阿托品的药理作用、临床应用、不良反应、禁忌证熟悉东莨菪碱、山莨菪碱及颠茄生物碱的合成代用品药理作用和临床应用历年执业医师考试考点要览：1．阿托品的药理作用及临床应用。2．阿托品扩张皮肤、内脏血管的作用与阻断M受体无关。3．阿托品用于有机磷酸酯中毒的抢救时能缓解哪些症状？2021/10/73胆碱受体的分类、分布和功能2021/10/74颠茄洋金花来源与化学曼陀罗莨菪第一节阿托品及其类似生物碱阿托品atropine20

2、21/10/75颠茄(英文全称Atropabelladonna)deadlynightshadeBelladonna2021/10/766天然：左旋莨菪碱，不稳定；提取：消旋莨菪碱，即阿托品东莨菪碱—左旋体，易进入CNS＞＞＞右旋体基本结构为托品酸的叔胺生物碱酯2021/10/777阿托品（Atropine）体内过程1.口服易吸收，1h血药浓度达峰值，F：50%。im15-20分↑2.广泛分布于全身，易透过血脑屏障、胎盘、眼结膜30-60min后中枢神经系统达较高药物浓度。3.代谢物经尿排出体外，t1/2

3、=2-4h4.拮抗副交感神经的功能约2-4h，眼≥72h2021/10/78药理作用机制：竞争性阻断M受体，对抗Ach的作用大剂量阻断神经节N1受体拮抗外源性胆碱酯类的作用＞＞内源性Ach对M-R选择性高，大剂量时阻断神经节N1-R对各种M-R亚型选择性低2021/10/791.抑制腺体分泌：0.5mg特点：①唾液腺↓②汗腺↓③泪腺、呼吸道腺体↓④胃液分泌↓（大剂量）广泛，对各种器官产生不同的影响，随剂量的增加依次可产生以下作用2021/10/7102021/10/7112.眼：①扩瞳：2021/10/7

4、12②升高眼内压：③调节麻痹：(调节于远视)2021/10/7132021/10/7143.松弛内脏平滑肌：特点：痉挛状态的平滑肌作用显著①胃肠道平滑肌最强②膀胱逼尿肌较强③胆道、输尿管、支气管较弱④对子宫平滑肌影响较小⑤胃肠括约肌在痉挛时产生解痉作用2021/10/7154.心脏⑴心率：①治疗量↓,(-)突触前膜M1-R,②大剂量↑(-)窦房结M2-R,迷走N（-）⑵加快房室传导：5.血管与血压：治疗量：拮抗胆碱酯类的扩血管与降压作用较大剂量：扩张血管改善微循环，机制？6.兴奋中枢：2021/10/71

5、7临床应用1.各种内脏绞痛：①胃肠绞痛、膀胱刺激症状较好②胆绞痛、肾绞痛较差（与度冷丁合用）③遗尿症有效2021/10/7182.麻醉前给药、严重盗汗及流涎症：3.眼科应用：①虹膜睫状体炎：与缩瞳药交替应用②验光、眼底检查：注意：扩瞳1-2W，调节麻痹2-3d，成人已少用，多用于儿童2021/10/7192021/10/7204.缓慢型心律失常：窦性心动过缓、房室传导阻滞等5.休克：大剂量→感染性休克；高热者不用6.解救有机磷酸酯类和某些毒蕈类中毒：早期、足量、反复毒蝇鹅膏菌:有毒,含毒蝇碱2021/10

6、/721[不良反应]1.治疗量：口干、皮干、视力模糊、心悸2.过量：呼吸加深加快、高热、幻觉3.中毒：中枢兴奋↑、惊厥、昏迷致死量：成人80~130mg，儿童10mg视力模糊意识混乱散瞳便秘尿潴留2021/10/722[中毒的解救]1.一般处理：洗胃，导泻2.拟胆碱药：毒扁豆碱，缓慢IV，反复给药3.人工呼吸，配合物理降温[禁忌症]青光眼、前列腺肥大2021/10/723Mechanismofactionofthemuscarinicreceptor-blockingdrugsAtropineandrel

7、atedmuscarinicreceptor-blockingdrugscompetewithacetylcholineorothermuscarinicreceptoragonistsonacommonbindingsiteofthemuscarinicreceptor.Theeffectivenessofmuscarinicreceptor-blockingdrugsvarieswiththedifferenttissues.Atropineishighlyselectiveformuscarinic

8、receptors.Itspotencyatnicotinicreceptorsismuchlowerthanthatatmuscarinicreceptors.Atropinedoesnotdistinguishamongthedifferentsubgroupsofmuscarinicreceptors.Incontrast,othermuscarinicreceptor-blockingdrugsdohavemodera