胆碱受体阻断药zhangyanword版本.ppt

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1、胆碱受体阻断药zhangyan第一节M胆碱受体阻断药一、阿托品及阿托品类生物碱常用药物：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱颠茄曼陀罗莨菪东莨菪碱山莨菪碱阿托品托品酸硷基[体内过程]叔胺类生物碱口服吸收迅速，F为50%分布于全身组织，可通过血脑屏障和胎盘屏障排泄快：t1/2为2~4h,大部分随尿排出(其中50%~60%为原形，其余代谢物）,少量随乳汁和粪便排出房水中消除慢★阿托品atropine可竞争性地拮抗ACh或其他M胆碱受体激动药对M受体的激动作用2.对M-R高特异性，但对亚型选择性低3.大剂量对N1也有阻断作用4

2、.对外源性ACh作用强[作用机制]1.腺体：抑制腺体分泌汗腺、唾液腺最敏感，其次为泪腺和呼吸道腺体2.眼：扩瞳:松弛瞳孔括约肌，使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔扩大肌占优势而扩瞳升高眼压：瞳孔扩大，虹膜退向四周边缘，前房角间隙变窄，阻碍房水回流入巩膜静脉窦，使眼压升高调节麻痹：睫状肌松弛退向边缘，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，折光度降低，易于看远物，视近物模糊3.平滑肌：解痉松弛胃肠道、膀胱迫尿肌作用较强，胆管、输尿管、支气管平滑肌较弱，子宫平滑肌影响小[药理作用]4.心血管系统心率：小剂量，较大剂量↑房

3、室传导：拮抗传导阻滞、心律失常血管与血压：小剂量：无显著影响大剂量：皮肤血管扩张5.中枢神经系统：较大剂量（1-2mg）：轻度兴奋延脑和大脑5mg，兴奋作用↑中毒剂量（10mg以上）：中枢中毒症状[临床应用]1.解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛,膀胱刺激症状,小儿遗尿症2.抑制腺体分泌：(1)用于严重的盗汗及流涎症(2)用于全身麻醉前给药3.眼科:(1)虹膜睫状体炎(2)检查眼底(3)验光配镜4.缓慢型心律失常:窦性心动过缓；窦房阻滞；房室传阻滞5.抗休克:感染中毒性休克6.解救有机磷酸酯类中毒:及早、足量、反复--

4、-----阿托品化常见不良反应有口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等。剂量增加不良反应逐渐加重，甚至出现明显中枢中毒症状。中枢兴奋现象严重，呼吸加快加深，出现谵妄、幻觉、惊厥等严重中毒，可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹。最小致死量成人为80~130mg，儿童约为10mg。过量中毒救治原则为对症治疗；中毒解救药：毛果芸香碱，新斯的明，毒扁豆碱。当解救有机磷酸酯中毒而用阿托品过量时，不宜用新斯的明和毒扁豆碱。[禁忌症]青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻、心动过速[不良反应]阿托品作用与应用(助记）解痉止

5、泌扩瞳快心/扩管兴奋(中枢)解毒人工合成品为654-2特点：1）对抗Ach所致的平滑肌痉挛和心血管系统抑制作用较阿托品弱；2）对抑制唾液分泌和扩瞳作用仅为阿托品的1/20~1/10；3）不易透过血脑屏障，中枢兴奋作用弱；4）较高剂量可缓解微血管痉挛，改善微循环。其它阿托品类生物碱:山莨菪碱Anisodamine，6545）不良反应较阿托品少，故已广泛代替阿托品用于胃肠绞痛及感染中毒性休克。[特点]1.中枢作用与阿托品不同，抑制中枢神经系统作用强：治疗剂量→镇静，较大剂量→催眠，大剂量→麻醉。2.外周作用与阿托品

6、类似，抑制腺体分泌的作用较阿托品强；散瞳和调节麻痹作用迅速，消失快，与阿托品相似或稍弱；对心血管系统的作用较弱。3.用于麻醉前给药，防治晕动病，震颤麻痹，止吐东茛菪碱（Scopolamine）二、阿托品的合成代用品1.合成扩瞳药:后马托品、托品卡胺、环喷托酯、尤卡托品------扩瞳作用快、持续短，主要用于眼科检查2.合成解痉药溴丙胺太林（普鲁本辛）：季铵类,对胃肠道M受体的选择性较高，并能不同程度地减少胃液分泌。主要用于治疗胃、十二指肠溃疡，胃肠痉挛，泌尿道痉挛，遗尿症，妊娠呕吐等。贝那替秦（胃复康）：叔铵类

7、，缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分泌，还具有安定作用，可用于治疗伴有焦虑症的溃疡病、肠蠕动亢进、膀胱刺激症。3.选择性M受体阻断药哌仑西平：M1、M4受体阻断药，不易进入中枢，可选择性阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶分泌，用于治疗消化性溃疡。药物浓度（％）扩瞳作用调节麻痹作用高峰（min）消退（天）高峰（min）消退（天）硫酸阿托品1.030～407～101～37～12氢溴酸后马1.0～2.040～601～20.5～11～2托品托吡卡胺0.5～1.020～400.250.5<0.25环喷托酯0.530～5

8、0110.25～1尤卡托品2.0～5.0301/12～1/4（无作用）几种扩瞳药滴眼作用的比较一、N1胆碱受体阻断药（神经节阻断药）（ganglionicblockingdrugs）第二节N胆碱受体阻断药能与神经节的Nl受体结合，竞争性地阻断ACh与其结合，使ACh不能引起神经节细胞除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递。这类药物对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，因此其具体效