药理学课程-第三十八节--氨基糖苷类学习资料.ppt

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1、药理学课程-第三十八节--氨基糖苷类3.抗菌机制相似。主要抑制细菌蛋白质合成，并能破坏细菌胞浆膜的完整性。抗菌特点：①为静止期速效杀菌剂。②对需氧菌有效，对厌氧菌无效。③存在抗菌后效应。④首次接触效应（FEE），即首次接触细菌被迅速杀死。⑤在碱性环境中抗菌活性增强。对蛋白质合成的始动期、延伸期、终止期三个阶段均有作用，可造成细菌体内核糖体耗竭及蛋白质合成受阻。4.均易产生耐药性。SM与GM、KM之间存在单向交叉耐药性。原因：①产生钝化酶（乙酰化酶、腺苷化酶等）；②膜通透性的改变。③基因突变。30S核糖体亚单位改变

2、，致使对链霉素的亲和力降低。①敏感G-杆菌所致的全身感染，如脑膜炎、呼吸道、泌尿道感染等；②对败血症、肺炎、脑膜炎等严重感染，需合用其他抗G-杆菌的抗菌药；③口服用于消化道感染、肠道术前准备、等；④局部感染：用外用制剂（软膏、眼膏或冲洗液）。【临床应用】【不良反应】1.对第八对脑神经的损害原因：在内耳外淋巴液蓄积，引起前庭功能障碍和耳蜗神经损害。前庭功能障碍表现：眩晕、恶心、呕吐、平衡失调耳蜗神经损害表现：耳鸣、听力减退、甚至耳聋2.肾脏损害与剂量、病人耐受性相关。由于药物主要经肾排，尿药浓度高，并在肾蓄积，损害

3、肾小管上皮细胞，出现蛋白尿、管型尿，严重者可发生氮质血症及无尿。老年人及肾功能不良者慎用。避免与肾毒性药物合用。3.变态反应药热、皮疹、血管神经性水肿等，偶可引起过敏性休克，尤其是链霉素，发生率虽较青霉素低，但死亡率高。4.神经肌肉阻滞出现肌无力甚至呼吸抑制，可用钙剂和/或新斯的明对抗，同时给予吸氧、人工呼吸。5.其他：面部、口唇发麻，周围神经炎预防：①用药时应经常询问有否耳鸣、眩晕等早期症状。②听力监测和根据肾功能情况调整剂量。③避免与增加耳毒性的药合用，如呋噻米、依他尼酸等。抗G-作用强，因毒性和耐药被GM代

4、替。[应用]①鼠疫与兔热病：首选SM②结核病：SM+异烟肼③细菌性心内膜炎：P-G+SM④布鲁菌病⑥尿路感染：与碱性药合用可增效链霉素（streptomycin,SM）【作用】抗菌范围广、抗菌活性较SM强。有抗生素后效应。易产生耐药性，停药后可恢复敏感性。[临床应用]1.需氧G-菌感染：败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜炎等。2.绿脓杆菌感染如烧伤，常与羧苄青霉素合用，但两药不可混合滴注。3.口服作胃肠道术前消毒与治疗肠道感染。庆大霉素（gentamycin,GM）抗菌谱最广,对各种需氧G-杆菌、结核杆菌、铜绿假单胞菌有

5、效。特点：1.对钝化酶稳定。对耐药菌仍有抗菌作用,有较长的抗生素后效应。2.主要用于各种需氧G-杆菌耐药菌株的感染。如GM、KM或TOM耐药的G-杆菌感染。3.绿脓杆菌、变形杆菌所致的败血症等。阿米卡星（amikacin，丁胺卡那霉素）卡那霉素（kanamycin，KM）因毒性及耐药，仅口服作肠道术前消毒，被GM、TOB、AMK替代。耳毒性、肾毒性大，仅作为二线抗结核药。对铜绿假单胞菌无效。妥布霉素（tobramycin，TOM）抗菌作用与庆大霉素相似，对绿脓杆菌较庆大霉素强2-4倍。主要用于绿脓杆菌感染如菌血症

6、、心内膜炎、骨髓炎、肺炎等。也用于严重的G-感染。此课件下载可自行编辑修改，仅供参考！感谢您的支持，我们努力做得更好！谢谢