解热镇痛消炎药.pptx

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1、解热镇痛抗炎药antipyretic-analgesicandanti-inflammatorydrugs林蓉副教授西安交通大学医学院药理系1解热镇痛抗炎药一、概念二、药物的分类按化学结构的不同，可将NSAIDs分为四类：解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛、较强抗炎和抗风湿作用的药物。此类药物也称为非甾体抗炎药(NSAIDs)。由于阿司匹林是本类药物的典型代表药，故也成为“阿司匹林类药物”。水杨酸类苯胺类吡唑酮类其它有机酸类2NSAIDs发展简史1860年用化学方法合成了水杨酸（salicylicacid）1899年Baye

2、r药厂合成aspirin，开创了NSAIDs发展的先河20世纪50年代合成了吡唑酮类20世纪60年代合成了吲哚乙酸类20世纪70年代后又相继合成了丙酸类、苯乙酸类等3前列腺素（prostaglandin，PG）前列腺素是一族含有一个五碳和两条侧连的二十碳不饱和脂肪酸，广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中。参与多种体内功能的调节。1.合成和释放的增多，导致体温调定点的提高，体温升高。2.PG具有一定的致痛作用，同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。3.PG参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起局部

3、充血、水肿和疼痛。PGE2PGF2a4非甾体类抗炎药的共同作用：1.解热作用：降低发热病人的体温，但对正常人的体温无影响2.镇痛作用：特点：①中等程度镇痛②镇痛不产生欣快感，无成瘾性③镇痛作用的部位在外周3.抗炎作用：抑制炎症介质PG的合成，缓解症状，减轻炎症时的红肿热痛。5感染原和细菌内毒素等外源性致热源机体内热原（细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等）中枢PG的合成增加解热镇痛药体温调节中枢体温升高（发热）（—）致热原与发热6体温的调节温度感受器(体表，内脏，中枢)冷热刺激下丘脑前部视前区温度敏感神经元信号传入影响体

4、温调节中枢冷刺激热刺激产热散热产热散热保持体温恒定7非甾体类抗炎药的共同作用：1.解热作用：降低发热病人的体温，但对正常人的体温无影响2.镇痛作用：特点：①中等程度镇痛②镇痛不产生欣快感，无成瘾性③镇痛作用的部位在外周3.抗炎作用：抑制炎症介质PG的合成，缓解症状，减轻炎症时的红肿热痛。8解热镇痛药协同作用（—）组织胺、缓激肽、5-HT等释放PG合成增加非特异性致炎物质和抗原扩张血管、毛细血管通透性增加致痛扩张血管、毛细血管通透性增加痛觉增敏炎症（红斑、水肿、疼痛）9非甾体类抗炎药的共同作用：1.解热作用：降低发热病

5、人的体温，但对正常人的体温无影响2.镇痛作用：特点：①中等程度镇痛②镇痛不产生欣快感，无成瘾性③镇痛作用的部位在外周3.抗炎作用：抑制炎症介质PG的合成，缓解症状，减轻炎症时的红肿热痛。10解热镇痛抗炎药临床药理学特点起效快；缓解疼痛；减轻炎症和肿胀；改善功能等不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后可能迅速出现“反跳”甚至症状再现等不是病因性治疗药NSAIDs引发的药物不良反应占所有药物不良反应的1/311解热镇痛药分类及代表性药物水杨酸类药物:乙酰水杨酸苯胺类药物:对乙酰氨基酚,非那西丁吡唑酮类药物:保泰松,羟基保

6、泰松有机酸类药物:吲哚美辛121875年发现水杨酸钠具有解热镇痛和抗风湿作用而应用于临床。水杨酸钠对胃肠道的刺激性大。1898年合成乙酰水杨酸，其解热镇痛作用比水杨酸钠强，且副作用较低。此类药物包括乙酰水杨酸及水杨酸钠，乙酰水杨酸是最常用的药物。乙酰水杨酸又称阿司匹林（aspirin）。乙酰水杨酸及水杨酸钠13水杨酸类—乙酰水杨酸（阿司匹林）【体内过程】【药理作用及应用】【不良反应和注意事项】吸收（pH值）代谢（肝脏代谢水杨酸的能力有限）解热镇痛抗炎抗风湿作用预防心肌梗塞和脑血栓的形成（抑制血小板聚集）胃肠道反应凝血障碍水

7、杨酸反应过敏反应瑞氏综合症14水杨酸类—乙酰水杨酸（阿司匹林）乙酰水杨酸acetylsalicylicacid（阿司匹林aspirin）体内过程:1口服吸收迅速，影响吸收的因素2被脂解酶水解为乙酸和水杨酸3乙酰水杨酸与血浆蛋白结合率低，水杨酸血浆蛋白结合率为80-90％4游离药物分布于各组织，可透过胎盘15代谢：肝药酶代谢，与甘氨酸结合排泄：主要以代谢产物的形式排出体外小剂量时：水解生成水杨酸，一级动力学较大剂量时：按零级动力学大剂量长期用药时：代谢产物排出的百分率下降，水杨酸的百分率上升。碱化尿液可以促进水杨酸的排出。16

8、药理作用和应用1.解热镇痛：作用较强,可使急性风湿热病人24-48h内退热,减轻关节红,肿症状。控制风湿热症状迅速而有效.类风湿性关节炎也是首选药。但不能根治。抗风湿需用大剂量,成人每天3-5g,分4次于饭后服.3.影响血栓形成TXA2具有促进血小板聚集和血栓形成作用。阿斯匹林使PG合成酶