阿加曲班注射液说明书.doc

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1、阿加曲班注射液说明书-三菱制药株式会社【药品名称】阿加曲班注射液【英文或拉丁名】Argatroban Injection【汉语拼音】Ajiaquban Zhusheye【商品名】诺保思泰【英文商品名】NOVASTAN【主要成分】阿加曲班【化学名】(2R,4R)-4-methyl-1-[N2-((RS)-3-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-8-quinolinesulfonyl)-L-arginyl]-2-piperidinecarboxylic acid hydrate【结构式及分

2、子式、分子量】分子式:C23H36N6O5S·H2O分子量:526.66【性状】本品为无色透明液体。【药理毒理】1.具有使凝血时间延长的作用1)使用本品2.25mg对健康成人进行30分钟的静脉滴注，部分凝血激酶时间(PTT)延长至1.57倍，凝血酶原时间(PT)延长至1.18倍。2)使用本品10mg对慢性动脉闭塞症患者进行3小时的静脉滴注后，活化部分凝血激酶时间（APTT）延长至1.38倍。2.对患肢组织氧分压等的作用慢性动脉闭塞症患者使用本品后，患肢的经皮组织氧分压、皮肤温度、深部温度均有明显升高。

3、3.选择性抗凝血酶作用在体外试验中，本品可强有力地抑制凝血酶导致的纤维蛋白的生成、血小板聚集以及血管收缩。但对其他类胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶的抑制作用极弱。故该抑制作用对凝血酶是有选择性的。4.对凝血时间的延长作用在体外试验中，APTT随阿加曲班的浓度增加而延长，但未发现如肝素样的急剧延长。5.对末梢动脉闭塞症模型的效果在大腿动脉注射乳酸引起的末梢动脉闭塞症模型(大鼠)中，本品具有抑制病变发展的作用。【药代动力学】1.血药浓度使用本品2.25mg，对健康成人进行30分钟静脉滴注时，血药浓度达峰值为0.0

4、8μg/ml(0.144μm)，药物从血液中的消失亦很迅速，其半衰期分别为15分钟(α相)，30分钟(β相)。使用本品9.0mg，对健康成人进行一天1次，一次３小时的静脉滴注，连续注射3天时，其血药浓度在迅速上升后达到稳态期，但未发现蓄积性。2.血浆蛋白结合率阿加曲班(5×10-7M)的人血清蛋白及人血清白蛋白的对比结合率分别为53.7%和20.3%。3.代谢·排泄使用本品，以300μg/分的速度对健康成人进行30分钟的静脉滴注，在用药后24小时之内，22.8%以药物原型、1.7%以代谢产物的形式从尿

5、中排出；另外，12.4%以药物原型、13.1%以代谢产物的形式从粪便中排出。用药后24小时内，排向尿、粪中的药物原型及代谢产物的总排泄率可达50.1%，其主要代谢方式为喹啉环的氧化。【适应症】用于改善慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎·闭塞性动脉硬化症）患者的四肢溃疡、静息痛及冷感等症状。【用法与用量】成人常用量一次10mg(一次1支)，一日2次，每次用输液稀释后，进行2～3小时的静脉滴注。另，可依年龄、症状酌情增减药量。请在医生指导下进行。因用药疗程超过4周的经验不足，故本品的用药疗程在4周以内。【不

6、良反应】1)严重不良反应(1)出血性脑梗塞（1.2%，对脑血栓症急性期＊患者的调查）用于脑血栓症急性期患者时，有时会出现出血性脑梗塞的症状，因此，应密切观察。一旦发现异常情况，应停止用药，并采取适当措施。(*)在日本已获批准的适应症(2)脑出血（0.1％），消化道出血（0.2％）因有时会出现脑出血、消化道出血，故应密切观察。一旦发现异常情况，应停止用药，并采取适当措施。(3)休克·过敏性休克（发生率不详）因有时会出现休克、过敏性休克（荨麻疹、血压降低、呼吸困难等），故应密切观察。一旦发现异常情况，应停

7、止用药，并采取适当措施。(4)重症肝炎（发生率不详）、肝功能障碍（0.02%，对慢性动脉闭塞症的调查）、黄疸（0.03%，对脑血栓症急性期的调查）：因出现重症肝炎等严重的肝功能障碍、黄疸等症状，故应密切观察，一旦发现异常情况，应立即停止用药，并采取适当措施。2)其他不良反应  发生率种类0.1～5%0.1%以下血液注1)凝固时间的延长、出血、血尿、贫血（红细胞、血红蛋白、红细胞压积的减少）、白细胞增多、白细胞减少、血小板减少 过敏症注2)皮疹(红斑性发疹等)瘙痒、荨麻疹血 管 血管痛、血管炎肝脏肝功能

8、障碍[AST(GOT)、ALT(GPT)、AI-P、LDH和总胆红素升高、γ-GTP升高] 肾脏BUN、肌酐升高食欲不振、腹痛消化器官呕吐、腹泻 其他头痛四肢疼痛、四肢麻木、运动性眩晕、心律不齐、心悸、热感、潮红、恶寒、发烧、出汗、胸痛、过度换气综合征、呼吸困难、血压升高、血压降低、浮肿、肿胀、疲倦感、血清总蛋白减少注1)发现以上症状时，应减少药量或停止用药。注2)发现以上症状时，应停止用药。【禁忌症】下列患者禁用：1)出血性患者颅内出血，出血性脑梗塞，