左炔诺孕酮-聚3-羟基丁酸酯缓释微球的研究

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1、左炔诺孕酮-聚3-羟基丁酸酯缓释微球的研究药学学报1999年第1期第34卷研究论文作者：王正容*　陆彬**　杨红单位：(华西医科大学药学院,成都610041)关键词：左炔诺孕酮-聚3-羟基丁酸酯；缓释给药系统；微球；抗生育　　摘要　目的：优化制备工艺，用可生物降解的成球材料制备缓释并有优良抗生育效果的左炔诺孕酮-聚3-羟基丁酸酯微球。方法：以均匀设计优化微球的液中干燥法制备工艺，用DTA确证含药微球的形成，对微球的外观、粒径、载药量、体外释药、稳定性及小鼠体内抗生育等进行了研究。结果：微球平均粒径为64μm，(28.7～85.8)μm的微球占总数90％以上，微

2、球中氯仿残留量低于0.001％，体外释药符合Higuchi方程，释药T1/2比原药延长约1.8倍，4，25及40℃(RH75%)放置3个月稳定。对小鼠具有抗生育效果。结论：微球的制备工艺满意，与原药相比，微球对小鼠有明显的缓释、延长抗生育时间和降低毒性的作用。STUDIESONSUSTAINEDRELEASEMICROSPHERES　　OFLEVONORGESTROL-POLY3-HYDROXYBUTYRATEWangZhengrong(WangZR),LuBin(LuB)*andYangHong(YangH)　　(SchoolofPharmacy,WestC

3、hinaUniversityofMedicalSciences,Chengdu610041)　　ABSTRACT　AIM:Tooptimizethepreparationwithin-liquiddryingmethodofsustainedreleasemicrospheresoflevonorgestrol-poly3-hydroxybutyrate(LNG-PHB)withgoodanticonceptiveeffectusingPHBasthebiodegradablematerial.METHODS:Uniformeddesignwasusedtoo

4、ptimizethetechnologyofpreparationwithgoodreproducibility.Theappearance,particlesize,CHCl3residue,drugcontent,drugreleaseinvitro,stabilityandanticonceptiveeffectonmiceoftheobtainedmicrosphereswereexamined.Theformationofthedrugmicrosphereswasconfirmedwithdifferentialthermalanalysis.RE

5、SULTS:Theaverageparticlesizewas64μmwithover90%ofthemicrospheresbeingintherangeof28.7～85.8μm.TheCHCl3residuewaslowerthan0.001%,andthedrugreleasebehaviourinvitrocouldbedescibedbyHiguchiequation.ThedrugreleaseT1/2wasprolonged1.8timescomparedwiththeoriginaldrugLNG.Themicrospheresweresta

6、blein3monthsandshowedsignificantsustainedreleaseandanticonceptiveeffectinmiceandmuchlowertoxicitycomparedwiththeoriginaldrug.CONCLUSION:Thetechnologyofpreparationwassuccessfulandtheanticonceptiveeffectinmicewassatisfactorywithmuchlowertoxicityasdesired.　　KEYWORDS　levonorgestrol-poly

7、3-hydroxybutyrate;sustainedreleasedrugdeliverysystems;microspheres;anticonception　　*Authourofcorrespondence　　随着缓释给药系统研究的深入发展，可生物降解新材料不断出现，给缓释微球作为控制药物释放载体的研究开辟了更广阔的前景。聚3-羟基丁酸酯［poly(3-hydroxybutyrate)，PHB］是生物降解材料，广泛存在于微生物细胞中，是作为其营养和能量贮存物质参与细胞代谢的天然产物，对人体无毒，可为人体吸收，且与人体血液和组织相容，其降解产物均属人体的

8、天然成分。与目前已有的其它可生物降解材