β-内酰胺合成方法探究

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1、贵阳学院毕业论文(设计)本科毕业论文（设计）题目:2-氯-3-（3.4.5-三甲氧基苯基）-N-对甲氧基苯基环丁酮的合成院系:专业:化学姓名:杨刚学号:指导教师:教师职称:教授填表日期:2012年4月15日毕业论文（设计）任务书8贵阳学院毕业论文(设计)题目：2-氯-3-(3.4.5-三甲氧基苯基)-N-对甲氧基苯基环丁酮的合成专业：化学学号:姓名:主要内容、基本要求、主要参考资料等：一、主要内容：β-内酰胺类化合物是一类具有良好生物活性的杂环化合物，不仅是有机合成与制药工业的重要中间体，也是一类重要的抗生素类药物。从1928年发现盘里西林以来，抗生素在临床上的运用越来越

2、广泛，但是随着抗生素的大量使用，细菌耐药性的增强，β-内酰胺的作用越来越差，对β-内酰胺类抗生素进行新的修饰迫在眉睫。本课题是在自己有限的时间内对β-内酰胺进行新的修饰，在β-内酰胺上导入3.4.5-三甲氧基苯基和氯原子，合成2-氯-3-(3.4.5-三甲氧基苯基)-N-对甲氧基苯基环丁酮，并对各步反应条件进行探究找到合适的合成方法。二、基本要求：本论文主要目的是探究2-氯-3-(3.4.5-三甲氧基苯基)-N-对甲氧基苯基环丁酮的合成过程，由于有机反应所需的时间一般较长，因此在实验过程中应注意加热回流时间，使原料能够充分反应，在实验过程中要求严格控制反应温度，以尽可能降

3、低副产物的生成，由于第二步为成环反应，产率较低。实验前充分清洗仪器并烘干，以减少外源引入污染。本次实验主要应用的是TLC监测技术，要求在整个实验过程中对每一步的产物都要进行仔细的分析，检测是否有目标产物生成，以此调整反应条件。论文完成的时间安排：（1）2011年9月19日-2011年10月1日：分析题目，查阅相关的资料，学习与毕业论文相关的知识，作好前期准备工作。（2）2011年10月2日-2011年10月20日:搜集和整理各类参考资料及相关文献,完成开题报告及其他实验前期准备任务。（3）2011年11月23日-2012年4月15日:根据所研究分析的成果,采用实验室研究的

4、方法,做《3.4.5-三甲氧基苯基-α-氯基-β-内酰胺合成》实验，并基本完成论文初稿的书写。（4）4月28日-5月6日:征求指导老师的意见,并对论文初稿进行必要修改,最后定稿.（5）5月中旬:毕业答辩三、主要参考资料：[1]T.艾歇尔，S.豪普特曼著李润涛，葛泽梅，王欣译.杂环化学第二版北京：化学工艺出版社，2006.8贵阳学院毕业论文(设计)[2]曾昭琼，李景宁.有机化学.第四版.北京：高等教育出版社2004.[3]周平凡.我国非典型β-内酰胺类抗生素的发展现状.河北化工.2006年9月第8期[4]田克情，胡亚伟，何晓云，孙娜.β-内酰胺类抗生素的合成方法研究.化学工

5、程与装备.2009年5月第5期[5]陈菊士，β-内酰胺类抗生素中间体的合成.浙江大学（应用化学），2008.5[6]程晓军，刘安祥，宋守忠.β内酰胺类抗生素发展浅述.药学研究，2001年第10卷第2期64~66页[7]单继阳，蒋立健建.β-内酰胺的合成方法研究.中国石油和化工标准与质量，2011年06期40~41页[8]张萍，李旭，李媛.1.5-苯并硫氮杂环-α-氨基-β-内酰胺的合成.化学世界，2002年12期656~658页[9]RangappaS.Keri,KallappaM.Hosamani，RamyaV.Shingalapur等.EuropeanJournalo

6、fMedicinalChemistry44(2009)指导教师签章：专业负责人签章：年月日8贵阳学院毕业论文(设计)摘要β-内酰胺类化合物是具有良好生物活性的杂环化合物，是多数广谱抗生素的中间体，被广泛运用于临床医学领域，随着抗生素的大量使用，细菌耐药性增强，人们必须不断对抗生素环进行修饰，以增加其抗菌能力。基于此，本文以3.4.5-三甲氧基苯甲醛、对甲氧基苯胺和氯乙酰氯为原料，在β-内酰胺环上引入新的取代基团，合成化合物2-氯-3-（3.4.5-三甲氧基苯基）-N-对甲氧基苯基环丁酮，并对所合成的化合物进行熔点测定。关键词：抗生素β-内酰胺合成氮杂环8贵阳学院毕业论文(

7、设计)Abstractβ-lactamcompoundsisagoodbiologicalactivityofheterocycliccompounds,whichismostbroad-spectrumantibiotics,andwidelyusedinclinicalmedicinefield.Withthewideuseofantibiotics,bacteriaresistantenhancement,peopleneedtoconstantlytoantibioticsinmodifiedringinorderto