甲磺酸加替沙星胶囊人体药代动力学及生物等效性评价_论文

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1、甲磺酸加替沙星胶囊人体药代动力学及生物等效性评价作者：李宏力，樊代明，李哲，文爱东，赵磊，吴寅，郭征，石茹【关键词】甲磺酸加替沙星Assessmentonpharmacokineticsandbioavailabilityofgatifloxacinmesylatecapsulesinhealthyvolunteers【Abstract】AIM:Tostudythepharmacokineticparametersandbioavailabilityofgatifloxacinmesylatecapsules.METHODS:Anopen,random

2、ized,twoperiodcrossoverstudywasconductedin18healthyvolunteers.ConcentrationsofgatifloxacininplasmawereassayedbyHPLCafterasingleoraldoseof400mgofthetestedcapsulesorthereferencedtablets.Themainpharmacokineticparameters［AUC（0-24h）,CmaxandTmax］wereanalyzedbytwoonesidedttest.RESULTS:

3、Theconcentrationtimecurveaftermedicationconformedtoonecompartmentopenmodelwithafirstorderabsorption.Tmax,CmaxandAUC(0-24h)ofthetestedcapsulesandthereferencedtabletwere（±）and11/11（±）h,（±）and（±）mg・L-1，（±）and（±）mg・h・L-1respectively.Therelativebioavailabilityofthetestedcapsulestothe

4、referencedtabletswas%.CONCLUSION:Thegatifloxacinmesylatehascharacteristicofquickabsorption,highpeakconcentrationinplasmaandlongermeanretentiontime;Theresultofstatisticalanalysisshowedthattwoformulationswerebioequivalent(P>).【Keywords】Gatifloxacinmesylate(GTFX・MSL);pharmacokineti

5、cs;biologicalaviatitity,chromatography,highpressureliquiol【摘要】目的：研究甲磺酸加替沙星胶囊在健康人体内的药代动力学及相对生物等效性.方法：采用双周期随机交叉、自身对照试验设计法,将18例男性健康志愿者随机分为两组,分别单剂量口服甲磺酸加替沙星胶囊400mg（试验品）和甲磺酸加替沙星片400mg（参照品），经1w清洗期后交叉换药，以高效液相色谱法测定受试者服药后血浆中加替沙星的经时浓度，计算加替沙星药动学参数,以双单侧t检验统计法比较两种甲磺酸加替沙星制剂是否具有生物等效性.结果：11/11甲

6、磺酸加替沙星在人体内的处置为一级吸收单室模型，试验品和参照品的主要药动学参数Tmax（实测值）、Cmax（实测值）、AUC（0-24h）分别为：为(±)和(±)h，(±)和(±)mg・L-1，(±)和(±)mg・h・L-1；试验品的相对生物利用度为%.结论：甲磺酸加替沙星具有口服后吸收快、血药浓度较高、体内平均滞留时间（MRT）较长的特点；两种甲磺酸加替沙星制剂在人体内具有生物等效性(P>).【关键词】甲磺酸加替沙星；药代动力学；生物利用度；色谱法，高压液相0引言甲磺酸加替沙星（GatifloxacinmesylateGTFX・MSL）是近3年由我国研

7、制的第四代喹诺酮类药物，属国家一类新药.与前三代喹诺酮类药物相比，甲磺酸加替沙星不但扩大了抗菌谱［1,2］，降低了喹诺酮类药物特有的光稳定性差的缺点［1］，而且其抗菌活性更强［3,4］.甲磺酸加替沙星与日本杏林制药株式会社研发的盐酸加替沙星相比，改善了水溶性差的不足，更易于机体吸收.目前，关于甲磺酸加替沙星在人体内的药动学及生物等效性研究国内外报道较少，我们采用HPLC法研究甲磺酸加替沙星胶囊在健康人体内的药代动力学特征及相对生物等效性，以期为该药今后在临床安全有效、合理经济的使用提供依据［5-7］.　　1材料和方法材料①仪器：LC10AVP高效液相色

8、谱系统（Shimadzu，11/11Japan），含两台LC10ATvp型7725型进样阀（配