超微粉化鳖甲山楂颗粒剂制备工艺的研究

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1、超微粉化鳖甲山楂颗粒剂制备工艺的研究作者：许汉林，邵继征，潘洪林，张坦，张赤志【摘要】目的研究超微粉化鳖甲山楂颗粒剂的制备工艺。方法以熊果酸为指标采用HPLC进行含量测定，利用乙醇回流提取山楂，采用超微粉碎技术处理鳖甲，混合后与适宜辅料制成颗粒剂。结果制得的颗粒剂各项指标均符合《中国药典》颗粒剂项下的相关规定。结论本文所确定的制备工艺可行。【关键词】颗粒剂；山楂；鳖甲；超微粉碎　　Studyontheprocessofmicropowderizedbie-zhagranule【Abstract】ObjectiveTostudythepreparationofthemicropowderiz

2、edbie-zhaFructusCrataegiwasextractedwithTrionyciswasultramicroporwderized.Thentheextrationmixedwithsomematerialtomakegranule.ResultsTheindexsofthegranulewereintherangeoftheThepreparationwaspracticable.【Keywords】granule；FructusCrataegi；CarapaxTrionycis；ultramicroporwderized现代药理研究发现鳖甲具有保肝、增强免疫功能、抗癌等

3、作用，山楂具有抗菌、抗肿瘤等功效［1，2］。鳖甲山楂颗粒剂由鳖甲和山楂两味药组成，具有疏肝理气，消脂护肝，活血散瘀等功效，临床主要用于脂肪肝和肝纤维化等症的防治。在制备过程中，根据药物的特点，采用了不同的处理方法。山楂利用乙醇回流提取，鳖甲为贵重药，《本草新编》记载：“鳖甲善能攻坚，又不损气，阴阳上下有痞滞不除者，皆宜用之。但宜研末调服，世人俱炙片入汤药中煮之，则不得其功矣［3］。”故本实验中采用超微粉碎技术进行处理［4，5］。　1材料与仪器材料鳖甲、山楂药材均购自武汉市武昌区药材公司。仪器高效液相色谱仪Agilent1100，G1311A泵，G1316紫外检测器，Agilent色谱工作站

4、。旋转蒸发器RE-52AA，上海西药生化仪器厂；电热恒温鼓风干燥箱，DH72-1黄石市医疗器械厂；真空干燥箱D2F-6020型，上海精宏试验设备有限公司；气流粉碎机，JGM-750型气流粉碎机，南京天萃超微粉碎技术有限公司；微量进样器AgilentTechnologies；熊果酸标准品由中国药品生物制品检定所提供。2方法和结果.1山楂醇提工艺的研究.熊果酸的HPLC测定条件色谱柱：ZorbaxSB-C18；柱温：30℃；流动相：甲醇-水；检测波长：215nm［6，7］；流速：1ml/min。.山楂提取的工艺条件［8］称取1/10处方量的山楂药材粗粉，以熊果酸的含量及干膏量为指标，采用正交实

5、验法，考察乙醇浓度，乙醇用量，提取时间及提取次数对提取的影响。实验统计结果见表1。表1醇提山楂正交试验安排及结果根据统计结果可知：在给定水平条件下，提取时间和提取次数对干膏量有显著性影响；乙醇浓度和乙醇用量对熊果酸含量有显著性影响。结合实验数据确定最佳提取工艺为：乙醇浓度为85%，乙醇用量为10倍，提取时间为3h，提取3次。该工艺通过3份验证试验，证明该工艺稳定，可行。.2鳖甲微粉化处理利用JGM―750型超音速气流粉碎机，经预试验设置一定的气压和进料参数，将鳖甲进行气流粉碎。超微粉碎后置显微镜下观察，可见粒径＜5μm的为%，粒径＜10μm的为%。粒径分布见图1。.3制备工艺的研究由于山楂

6、浸膏中含糖较多，极易吸潮，又考虑到成本及大生产等因素，首选糊精作为赋形剂，通过预试验制剂，发现因为药物本身的特征，颗粒的溶散度不佳，需要较多的可溶性淀粉作为分散剂来改善制剂的溶解性能［9］。通过对制粒过程难易情况、吸湿状况及溶解性能等项目考察比较，选用32%的糊精和25%的可溶性淀粉作为赋形剂及分散剂，75%的乙醇溶液作为润湿剂，干燥温度控制在55℃～65℃时制粒过程顺利，颗粒易成型，干燥情况良好，溶解性能也得到大大的改善。按上述工艺参数取处方10倍量的药材，用10倍量的85%的乙醇提取3次，每次3h。提取液浓缩干燥后与鳖甲超微粉混匀，加入32%的糊精及25%的可溶性淀粉，用75%的乙醇溶

7、液作为润湿剂制粒，60℃干燥，整粒。　3讨论鳖甲的微粉化处理是为了保证其药效的最大发挥及吸收，所以颗粒剂分散在水中不应该产生粘连，必须保持制粒前原来的微粉化分散度。用显微镜对溶解后的鳖甲粉末粒径进行测量统计，完全达到微粉化标准，无需额外添加分散剂。在干燥温度的选择上，分别考察了40℃、60℃和80℃的干燥情况，试验结果表明，40℃时干燥太慢，80℃时颗粒易粘连成块，60℃时较适宜，颗粒膨松不结块，水分含量为%符合药典规定