钙通道阻滞药课件

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1、复习生理知识钙通道阻滞药---定义（熟悉）---分类（了解）-----作用方式（自学）-----作用及应用（掌握）★第21章钙通道阻滞药钙拮抗药(calciumchannelblockers/calciumantagonists)P201CellularSitesRegulatingIntracellularCa++ConcentrationCa++3Na+1Ca++Ca++Na+Ca++Ca++VOCCa++ROCCa++Na+Ca++MTOSRCa++Ca++ATPInprinciple,alltheseCa++sitesarecandidatesforinteractionswith

2、specificcategoriesofdrugs,but,inpractice,theavailabilityoftherapeuticallyusefulagentsisthusfarconfinedtoblockersofvoltage-gatedCa++channels(VOC).Twoquestion1.钙通道阻滞药的定义？2.VOC阻断后会影响细胞的哪些功能?21MediateCa2+influxinresponsetomembranedepolarizationGeneexpressionNeurotransmissionSecretionContractionRegulati

3、onofintracellularprocessesFunctionofVoltage-GatedCa++ChannelsQuestion1.根据钙通道阻滞药的概念，能否推出其药理效应包括哪些方面？2.VOC是否存在亚型？LNTPQR根椐其电导值及动力学特性电压依赖的钙通道电压依赖的钙通道的亚型不同亚型的VOC分布的主要部位、功能存在一定差异Cardiacactionpotentialgenerationandpropagation(AV-conduction)Excitation-contractioncouplingintheheartRegulationofpacemakeractiv

4、ityMainFunctionsofL-TypeCa++ChannelsintheCVSystemVascularcontractionMainFunctionsofT-typeCa++ChannelsintheCVsystemCardiaccellsrelyonL-typeCa2+channelsforcontractionandfortheupstrokeoftheAPinslowresponsecellsContractileCells(atria,ventricle)L-TypeCa2+Ca2+Ca2+SlowResponseCells(SAnode,AVnode)L-TypeCa2

5、+Ca2+VascularsmoothmusclereliesonCa2+influxthroughL-typeCa2+channelsforcontraction(graded,Ca2+dependentcontraction)L-TypeCa2+N-typeandP-typeCa2+channelsmediateneurotransmitterreleaseinneuronspostsynapticcellCa2+Ca2+Ca2+Ca2+Ca2+MyofibrilPlasmamembraneTransversetubuleTerminalcisternaofSRTubulesofSRTr

6、iadTSRSkeletalmusclereliesonintracellularCa2+forcontraction通过对VOC的作用分析：⑵选择性阻断L型钙通道→引起心脏及平滑肌方面的作用⑴L型是参与心肌、平滑肌、窦房结、房室结传导的主要通道Question目前的钙通道阻滞剂有哪些类别？选择性阻滞电压依赖钙通道，抑制细胞外Ca2+内流，降低细胞内Ca2+浓度，影响细胞功能的药物。【钙通道阻滞药的定义】钙通道阻滞药【分类】根据电压依赖性钙通道的亚型的选择性不同分类L选择性非选择性1.选择性L型钙通道的阻滞药根据其化学结构特点苯并噻氮卓类苯烷胺类二氢吡啶类硝苯地平nifeidipine氨氯地

7、平amlodipine尼莫地平nimodipine地尔硫卓diltiazem克仑硫卓clentiazem二氯呋利diclofurine维拉帕米verapamil加洛帕米噻帕米对血管选择性高对心脏抑制强较强心脏抑制2.非选择性钙通道阻滞药氟桂利嗪、普尼拉明、苄普地尔、卡罗维林等二、钙通道阻滞药的作用机制(了解)硝苯地平维拉帕米维拉帕米细胞膜内侧阻断钙通道作用强弱通道的开放频率取决于（具有频率依赖性）开放频率（心