作用于消化系统的药物

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1、作用于消化系统的药物(DrugsAffectingGastrointestinalFunctions))第一节治疗消化性溃疡药消化性溃疡（pepticulcer):防御因子胃粘液、HCO3-的分泌、前列腺素的产生，胃粘膜屏障及胃粘膜血流攻击因子胃酸、胃蛋白酶、Hp粘膜保护因子消化性溃疡发病机制粘膜攻击因子HCl胃酶HPNSAIDs粘液-碳酸氢盐紧密连接PGs胃酸分泌调节机理和相关药物1、抗酸药2、抑制胃酸分泌的药物抗消化性溃疡药的分类：3、增强胃粘膜屏障功能的药物4、抗幽门螺旋杆菌药物作用一抗酸药中和胃酸PH胃酸对胃十二指肠的刺激缓减疼痛促进愈合有些抗酸药如氢氧化铝、三

2、硅酸镁等还形成胶状保护膜，覆盖于溃疡面和胃粘膜，起保护溃疡面和胃粘膜的作用。抗酸药应在餐后1—1.5小时后和晚上临睡前服用。注意理想的抗酸药应该是:作用迅速持久不吸收不产气不引起腹泻和便秘对粘膜和溃疡面有保护作用、收敛作用。因不能调节胃酸分泌，不是首选药，通常用于对症，缓解疼痛、反酸等不适症状，并使用复方制剂，如胃舒平。氢氧化镁氧化镁三硅酸镁氢氧化铝碳酸钙*碳酸氢钠*抗酸强度较强强弱较强较强强起效时间较快慢慢慢较快快持续时间久久久久较久短暂收敛时间无无无有有无保护作用无无有有无无碱血症无无无无无*有产生CO2无无无无*有有继发性无无无无有有胃酸增多排便影响轻泻轻泻轻泻便

3、秘便秘无常用抗酸药作用特点比较*碳酸钙可引起反跳性胃酸增加,这是由于进入小肠的钙促进胃泌素分泌增加和胃内暂时性高钙,是壁细胞兴奋引起的。*未被中和的碳酸氢钠全部吸收,故易引起碱血症和碱化尿液。常用的抗酸药：临床上常用复方制剂：复方氢氧化铝（胃舒平）：氢氧化铝+三硅酸镁+颠茄胃得乐：碱式硝酸铋+碳酸镁+碳酸氢钠+大黄H2-R阻断药：西咪替丁MR阻断药：哌仑西平胃泌素受体阻断药：丙谷胺胃壁细胞质子泵抑制剂：奥美拉唑二抑制胃酸分泌的药物H2-R阻断药和H+-K+-ATP酶抑制药奥美拉唑是最有力的胃酸分泌抑制药，临床应用最广。西咪替丁(cimetidine)（甲氰咪胍、甲氰咪胺

4、）（一）H2受体阻断药雷尼替丁(ranitidine)（甲氰呋胍、呋喃硝胺）法莫替丁(famotidine)尼扎替丁(nizatidine)H2受体阻滞药竞争性阻断壁细胞细胞基底膜的H2受体。对基础胃酸分泌的抑制作用最强，对进食、胃泌素、迷走神经以及低血糖等诱导的胃酸分泌抑制作用较弱，但仍然有效。因此本类药物对以基础胃酸分泌为主的夜间胃酸分泌有良好的抑制作用。夜间胃酸分泌减少对十二指肠溃疡的愈合十分重要，因此本类药物在晚餐后，入睡前服用，成为治疗十二指肠溃疡的首选。【药理作用】H2受体阻断药【临床应用】H2受体阻断药主要用于消化性溃疡的治疗，促进胃和十二指肠溃疡的愈合。

5、亦可用于无并发症的胃食管反流的治疗和预防应激性溃疡的发生。【不良反应】较低（＜3%）以轻微腹泻、眩晕、乏力、便秘、肌肉痛为主少见中枢神经系统反应西咪替丁可使女性溢乳（抑制P450对雌激素的代谢）；长期大量使用偶可能有男性患者出现乳腺发育（因其与雄性激素受体结合，拮抗其作用导致）奥美拉唑（Omeprazole,洛赛克）兰索拉唑（Lansoprazole）泮多拉唑（Pantoprazole）（二）H+–K+–ATP酶抑制药【药理作用】1:是目前抑制胃酸分泌最直接和有效的药。2：增强胃粘膜对损伤的抵抗力。3:抑制幽门螺旋杆菌。【机制】抑制H+-K+-ATP酶雷贝拉唑（rabe

6、prazole）【体内过程】口服吸收迅速,由于在胃内酸性环境下不稳定,生物利用度较低,如反复给药,因PH升高，生物利用度可达60%。1～3小时血药浓度达峰值，半衰期为1.5～1小时。主要在肝内代谢，80％在肾排泄。奥美拉唑（omeprazole,渥米哌唑、洛赛克）抑制胃酸分泌作用：强大而持久。使胃蛋白酶分泌减少胃泌素水平升高：动物实验表明其对阿司匹林、乙醇、应激所致的胃黏膜损伤有预防保护作用。抗幽门螺杆菌作用其抗幽门螺杆菌作用机制是：1奥美拉唑抑制胃酸分泌，升高胃液pH值，抗生素降解减少，使抗生素的最小抑菌浓度明显减低2胃液pH值升高，不利于幽门螺杆菌菌生长，又使胃排空

7、延缓，更有利于抗生素在胃内发挥作用。【药理作用】适用于胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎、上消化道出血、幽门螺杆菌感染。该药缓减症状迅速，溃疡愈合率高，复发率较低。【临床用途】本品是肝药酶抑制剂，与主要经肝代谢的药物合用时，应予注意。慢性肝病有肝功能减退者酌情减量。长期服用应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生。注意【不良反应】1.神经系统3.其它：皮疹、溶血性贫血等2.消化系统：口干、呕吐、腹胀、便秘等（三）M受体阻断药—哌仑西平（pirenzepine)作用与机制阻断胃壁细胞的M3受体，抑制胃酸分泌。也阻断Ach对胃黏膜中嗜铬细胞、抑制G细胞M受