性激素及避孕药课件

《性激素及避孕药课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、2021/9/151性激素与口服避孕药GonadalHormonesandOralContraceptives广东药学院　药科学院药理教研室2021/9/152目的与内容熟悉性激素的分类熟悉雌性激素、雄性激素、同化激素的生成、调节、作用、应用与不良反应了解月经周期，及其与雌性激素的关系掌握雌激素与黄体酮的临床应用掌握常用口服避孕药的分类、作用、应用及不良反应2021/9/153重点雌激素类药的作用与临床应用孕激素类药的作用与临床应用同化激素类药的作用口服避孕药的分类、作用与临床应用2021/9/154难点性激素的生理（合成、调节）月经与女性激素的关系口服避孕药的应用注意事项2021/

2、9/155性激素GonadalHormones定义：为性腺分泌的激素，包括雌激素、孕激素和雄激素。临床用其人工合成品及衍生物。性激素的分泌调节：受下丘脑-腺垂体的调节。性激素对下丘脑及腺垂体的分泌功能有反馈调节作用，以维持性激素的动态平衡。包括三种途径：长反馈、短反馈、超短反馈。2021/9/156性激素的作用机制性激素与其相应受体结合而发挥作用。性激素受体也存在于细胞核内。与皮质激素受体相似，性激素与其受体结合后，作用于DNA，影响转录和蛋白质合成，产生效应。2021/9/157雌激素天然雌激素由卵巢分泌的雌二醇（estradiol），从孕妇尿中提取的雌酮（estrone）和雌三醇

3、（estriol）等2021/9/158人工合成雌激素合成雌激素　为非甾体类雌激素，如己烯雌酚（diethylstilbestrol）和己烷雌酚（hexestrol）及氯三芳乙烯等。半合成雌激素　由甾体雌激素衍生而来，常用作避孕药，如炔雌醇（ethinylestradiol）、炔雌醚（quinestrol）及戊酸雌二醇（estradiolvalerate）等。ethinylestradioldiethylstilbestrol2021/9/159雌激素类药生理作用对未成年女性，雌激素能促进女性性征的发育和性器官的最后成熟。对成年妇女，参与月经周期形成；促进子宫内膜增生，增加子宫对缩宫

4、素敏感性。还可使阴道上皮增生，浅表层细胞角化。2021/9/1510垂体GnRHGnRH从视上核释放至垂体前叶促性腺激素水平卵泡周期卵巢激素水平子宫内膜周期体温短反馈下丘脑长反馈月经期月经期分泌期月经与性激素的分泌和调节2021/9/15112021/9/15122021/9/1513药理作用大剂量：抑制下丘脑释放GnRH和垂体释放促性腺激素排卵，干扰催乳素作用、抗雄激素水钠潴留骨Ca2+沉积，加速骨骺闭合调血脂（降低低密度脂蛋白和胆固醇，增加高密度脂蛋白）降低糖耐量促进凝血对青春期生长发育有促进作用。2021/9/1514体内过程雌二醇口服吸收率低，故须注射给药。其代谢物大部

5、分以结合型经肾排出，部分经胆汁排泄，并可形成肝肠循环。血浆蛋白结合率50%以上。己烯雌酚等合成品在肝内破坏较慢，口服效果较好，作用较持久。2021/9/1515临床用途绝经期综合征功能性子宫出血卵巢功能不全、闭经、乳房胀痛前列腺癌、晚期乳癌、痤疮骨质疏松老年阴道炎、女阴干燥症、避孕2021/9/1516不良反应常见食欲不振、恶心。从小剂量开始，逐渐增量，可减轻反应。长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血。故有子宫出血倾向及子宫内膜炎者慎用。注意排除恶性变。大剂量引起水钠潴留而导致水肿。肝功能不良者可致胆汁淤积性黄疸。高血压、肾功能不良者慎用或禁用。2021/9/1517氯米芬氯

6、米芬（Clomifene）与己烯雌酚的化学结构相似有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激素活性，为雌激素受体的部分激动药。它能促进腺垂体分泌促性腺激素，诱发排卵。临床用于功能性不孕症、功能性子宫出血、月经不调、乳房纤维囊性疾病和晚期乳腺癌等。长期大剂量应用可引起卵巢肥大，一般停药后可恢复。卵巢囊肿者禁用。2021/9/1518他莫西芬他莫西芬（Tamoxifen）有较强的抗雌激素作用和较弱的雌激素活性。能抑制乳腺癌细胞的生长，其作用机制可能是与雌二醇竞争与雌激素受体结合，抑制依赖雌激素的肿瘤细胞。临床应用治疗乳腺癌，对绝经后妇女晚期乳腺癌有特效。不良反应面部潮红、恶心、呕吐等。2021/9

7、/1519孕激素类药天然孕激素为黄体酮（progesteron）。主要由黄体分泌，妊娠3个月后由胎盘大量分泌，直至分娩。2021/9/1520人工合成品甲地孕酮、甲羟孕酮、氯地孕酮、炔诺酮、炔诺孕酮、醋炔诺酮、双醋炔诺醇等。甲地孕酮醋炔诺酮2021/9/15211．促进子宫内膜增生2．抑制子宫收缩3．促进乳腺腺泡发育4．抑制排卵5．利尿6．升高体温孕激素类药—生理及药理作用2021/9/1522孕激素类药生理作用生殖系统：助孕、安胎。乳腺：促进腺泡生长，为